Panoramica dei bloccanti dei canali del calcio: descrizione generale, tipi di gruppi di farmaci

Da questo articolo imparerai a conoscere i bloccanti dei canali del calcio e un elenco di questi farmaci, per i quali vengono prescritte malattie. Diversi gruppi di questi farmaci, le differenze tra loro, il loro meccanismo di azione. Una descrizione dettagliata dei bloccanti dei canali del calcio più comunemente prescritti.

L'autore dell'articolo: Nivelichuk Taras, capo del dipartimento di anestesiologia e terapia intensiva, esperienza lavorativa di 8 anni. Istruzione superiore nella specialità "Medicina generale".

I calcio antagonisti (abbreviato come BPC), o calcio antagonisti (abbreviato come AK), è un gruppo di farmaci i cui membri impediscono al calcio di entrare nelle cellule attraverso i canali del calcio. BKK agisce su:

1. Cardiomiociti (cellule del muscolo cardiaco): riducono la contrattilità del cuore.
2. Sistema conduttivo del cuore - frequenza cardiaca lenta (HR).
3. Vasi muscolari lisci - espandi le arterie coronarie e periferiche.
4. Miometrio - ridurre l'attività contrattile dell'utero.

I canali del calcio sono proteine ​​nella membrana cellulare che contengono pori che permettono il passaggio del calcio. A causa dell'ingresso di calcio nelle cellule, si verifica la contrazione muscolare, il rilascio di neurotrasmettitori e ormoni. Esistono molti tipi di canali del calcio, ma la maggior parte dei CCB (eccetto la cilnidipina) agisce solo sul loro tipo L lento. È questo tipo di canale del calcio che svolge il ruolo principale nell'ingresso di ioni calcio all'interno delle cellule muscolari lisce e dei cardiomiociti.

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Ci sono anche altri tipi di canali di calcio:

• Tipo P - inserito nelle cellule del cervelletto.
• N-type - localizzato nel cervello.
• R - posto nelle cellule del cervelletto e altri neuroni.
• T - posto in neuroni, cellule con attività di pacemaker, osteociti (cellule ossee).

Il BPC viene spesso prescritto per il trattamento dell'ipertensione arteriosa (AH) e dell'angina pectoris (CHD), specialmente quando queste malattie sono associate al diabete mellito. AK è usato per trattare alcune aritmie, emorragia subaracnoidea, sindrome di Raynaud, prevenzione della cefalea a grappolo e prevenzione del parto prematuro.

Molto spesso, il CCB è prescritto da cardiologi e terapeuti. L'uso indipendente di BPC è proibito a causa del rischio di gravi complicazioni.

Gruppi BKK

Nella pratica clinica, i seguenti gruppi BPC si distinguono:

• Diidropiridine (gruppo nifedipina) - agiscono principalmente sui vasi, quindi sono usati per trattare l'ipertensione.
• Le fenilalchilamine (un gruppo di verapamil) - agiscono sul miocardio e sul sistema di conduzione cardiaca, pertanto sono prescritte principalmente per il trattamento dell'angina e delle aritmie.
• Le benzodiazepine (un gruppo di diltiazem) sono un gruppo intermedio con le proprietà delle diidropiridine e delle fenilalchilamine.

Ci sono 4 generazioni di BKK:

1. 1a generazione - nifedipina, verapamil, diltiazem.
2. Generazione 2 - felodipina, isradipina, nimodipina.
3. 3a generazione - amlodipina, lercanidipina.
4. 4a generazione - cilnidipina.

Meccanismo di azione

Le BPC si legano ai recettori dei canali di calcio lenti attraverso i quali la maggior parte degli ioni di calcio entrano nella cellula. Il calcio è coinvolto nel funzionamento del seno e dei nodi atrioventricolari (regola il ritmo cardiaco), nelle contrazioni dei cardiomiociti e della muscolatura liscia vascolare.

Influenzando questi canali, BKK:

• Contrazioni deboli del cuore, riducendo il bisogno di ossigeno.
• Ridurre il tono vascolare ed eliminare il loro spasmo, riducendo la pressione sanguigna (BP).
• Ridurre lo spasmo delle arterie coronarie, aumentando così l'apporto di sangue al miocardio.
• Battito cardiaco lento
• Peggioramento dell'aggregazione piastrinica
• Contrastano la formazione di nuove placche aterosclerotiche, inibiscono la divisione delle cellule muscolari lisce della parete vascolare.

Ciascuno dei singoli farmaci non possiede tutte queste proprietà contemporaneamente. Alcuni di essi hanno un effetto maggiore sui vasi, altri sul cuore.

Indicazioni per l'uso

I medici prescrivono bloccanti dei canali del calcio per trattare le seguenti malattie:

• AH (pressione sanguigna elevata). Causando la dilatazione dei vasi sanguigni, il BPC riduce la resistenza vascolare sistemica, che riduce il livello della pressione sanguigna. Questi farmaci influenzano principalmente le arterie e hanno un effetto minimo sulle vene. I BPC sono inclusi nei cinque gruppi principali di farmaci antipertensivi.
• Angina (dolore nel cuore). BKK dilata i vasi sanguigni e riduce la contrattilità del cuore. La vasodilatazione sistemica causata dall'uso di diidropiridine, riduce la pressione sanguigna, riducendo così il carico sul cuore, che porta ad una diminuzione della sua richiesta di ossigeno. I CCB, che agiscono principalmente sul cuore (verapamil, diltiazem), riducono la frequenza cardiaca e indeboliscono le contrazioni del cuore, il che porta ad una diminuzione della domanda di ossigeno, rendendoli prodotti efficaci per l'angina. I CCB possono anche dilatare le arterie coronarie e prevenire il loro spasmo, migliorando l'afflusso di sangue al miocardio. A causa di questi effetti, BPC - insieme ai beta-bloccanti - sono alla base della farmacoterapia per l'angina stabile.
• Aritmie sopraventricolari. Alcuni CCB (verapamil, diltiazem) agiscono sul seno e sul nodo atrioventricolare, in modo che possano ripristinare efficacemente il normale ritmo cardiaco in pazienti con fibrillazione atriale o flutter.
• La malattia di Raynaud (vasocostrizione spastica, che spesso colpisce le mani e i piedi). L'uso della nifedipina aiuta ad eliminare lo spasmo delle arterie, riducendo in tal modo la frequenza e la gravità degli attacchi della malattia di Raynaud. Talvolta amlodipina o diltiazem vengono utilizzati per questo scopo.
• Cefalea a grappolo (attacchi ricorrenti di dolore molto intenso in una metà della testa, solitamente intorno all'occhio). Verapamil aiuta a ridurre la gravità delle convulsioni.
• Rilassamento dei muscoli dell'utero (tocolisi). A volte i medici usano la nifedipina per prevenire il parto pretermine.
• Cardiomiopatia ipertrofica (una malattia in cui vi è un forte ispessimento delle pareti del cuore). I bloccanti del canale del calcio (verapamil) indeboliscono le contrazioni del cuore, quindi vengono prescritti per il trattamento della cardiomiopatia ipertrofica se i pazienti hanno controindicazioni all'assunzione di beta-bloccanti.
• Ipertensione polmonare (aumento della pressione nell'arteria polmonare). Per il trattamento dell'ipertensione polmonare nifedipina, è prescritto diltiazem o amlodipina.
• Emorragia subaracnoidea (emorragia nello spazio che circonda il cervello). Per prevenire il vasospasmo, si usa la nimodipina, che ha un effetto selettivo sulle arterie cerebrali.

Controindicazioni

I farmaci che bloccano i canali del calcio hanno le loro controindicazioni, che sono chiaramente prescritti nelle istruzioni per il farmaco. Ad esempio:

1. I fondi dei gruppi verapamil e diltiazem sono controindicati nei pazienti con bradicardia, patologia cardiaca o insufficienza cardiaca sistolica. Inoltre, non possono essere assegnati a pazienti che già assumono beta-bloccanti.
2. Tutti i calcio antagonisti sono controindicati nei pazienti con bassa pressione sanguigna, angina instabile, grave stenosi aortica.
3. BPC non è usato nelle donne in gravidanza e in allattamento.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali di CCL dipendono dalle proprietà del gruppo di questi agenti:

• L'effetto sul miocardio può causare ipotensione e insufficienza cardiaca.
• L'effetto sul sistema di conduzione del cuore può portare a blocchi o aritmie.
• L'influenza sulle navi a volte causa vampate di calore, gonfiore, mal di testa, eruzioni cutanee.
• Altri effetti collaterali includono costipazione, ginecomastia, aumento della sensibilità alla luce solare.

Diidropiridina BPC

Le diidropiridine sono gli antagonisti del calcio più comunemente prescritti. Questi farmaci sono usati principalmente per ridurre la pressione sanguigna. I farmaci più famosi di questo gruppo includono:

• La nifedipina è uno dei primi BPC, che agisce principalmente sulle navi. Assegnare per ridurre la pressione sanguigna in crisi ipertensive, eliminare i sintomi di angina vasospastica, il trattamento della malattia di Raynaud. La nifedipina raramente aggrava l'insufficienza cardiaca, poiché il deterioramento della contrattilità miocardica è compensato da una diminuzione del carico sul cuore. Ci sono farmaci con un'azione a lungo termine, che sono usati per trattare l'ipertensione e l'angina.
• Nicardipina: questo farmaco, come la nifedipina, colpisce i vasi. È usato per prevenire attacchi di angina e trattare l'ipertensione.
• Amlodipina e felodipina sono tra i BPC più comunemente prescritti. Agiscono sui vasi, non compromettono la contrattilità del cuore. Hanno un effetto a lungo termine, rendendoli convenienti da usare per il trattamento dell'ipertensione e dell'angina pectoris. Il loro uso è particolarmente utile nell'angina vasospastica. Gli effetti collaterali sono associati alle arterie dilatate (mal di testa, vampate di calore), possono scomparire in pochi giorni.
• Lercanidipina e isradipina sono simili nelle caratteristiche della nifedipina e vengono utilizzate solo per il trattamento dell'ipertensione arteriosa.
• Nimodipina: questo farmaco ha un'azione selettiva dell'arteria cerebrale. A causa di questa proprietà, la nimodipina viene utilizzata per prevenire lo spasmo secondario delle arterie cerebrali in emorragia subaracnoidea. Per il trattamento di altre malattie cerebrovascolari, la nimodipina non viene utilizzata, poiché non vi è alcuna prova dell'efficacia del suo uso per questi scopi.

Gli effetti collaterali di tutti i CCB diidropiridinici sono associati alla dilatazione dei vasi sanguigni (mal di testa, arrossamento), possono scomparire nel giro di pochi giorni. Inoltre spesso si sviluppa gonfiore alle gambe, che è difficile eliminare i diuretici.

phenylalkylamines

I bloccanti dei canali del calcio di questo gruppo colpiscono principalmente il miocardio e il sistema di conduzione cardiaca, pertanto sono più spesso prescritti per il trattamento dell'angina pectoris e delle aritmie.

Praticamente l'unico BPC del gruppo di fenilalchilamine utilizzato nella medicina clinica è il verapamil. Questo farmaco peggiora la contrattilità del cuore e influenza anche la conduttività nel nodo atrioventricolare. A causa di questi effetti, verapamil è usato per trattare l'angina pectoris e le tachicardie sopraventricolari. Gli effetti collaterali includono aumento dell'insufficienza cardiaca, bradicardia, calo della pressione sanguigna, aggravamento dei disturbi della conduzione nel cuore. L'uso di verapamil è controindicato nei pazienti che già assumono beta-bloccanti.

benzodiazepine

Le benzodiazepine occupano una posizione intermedia tra le diidropiridine e le fenilalchilamine, quindi possono dilatare i vasi sanguigni e peggiorare la contrattilità cardiaca.

Un esempio di benzodiazep è diltiazem. Questo farmaco è più spesso usato per l'angina. Esiste una forma di rilascio di azione prolungata, che è prescritta per il trattamento dell'ipertensione. Poiché il diltiazem influenza il sistema di conduzione cardiaca, deve essere attentamente combinato con i beta-bloccanti.

Altre precauzioni quando si utilizza BPC

Qualsiasi farmaco del gruppo BPC può essere usato solo come prescritto da un medico. I seguenti punti dovrebbero essere considerati:

1. Se sta assumendo un farmaco dal gruppo BPC, non deve bere succo di pompelmo. Questo divieto è dovuto al fatto che aumenta la quantità di farmaco che entra nel sangue. Di conseguenza, la pressione sanguigna potrebbe improvvisamente cadere, il che a volte è abbastanza pericoloso. Il succo di pompelmo colpisce quasi tutti i bloccanti dei canali del calcio, tranne amlodipina e diltiazem. Succo d'arancia e altri frutti possono essere bevuti.
2. Consultare un medico prima di iniziare a prendere farmaci, compresi gli agenti fitoterapici, in combinazione con antagonisti del calcio.
3. Preparati all'uso a lungo termine di BPC nel trattamento dell'ipertensione. Alcuni pazienti interrompono l'assunzione di farmaci antipertensivi da soli non appena la pressione sanguigna ritorna normale, ma tali azioni possono mettere a rischio la loro salute.
4. Se hai l'angina e improvvisamente smetti di prendere questi bloccanti, potresti avere dolore al cuore.

L'autore dell'articolo: Nivelichuk Taras, capo del dipartimento di anestesiologia e terapia intensiva, esperienza lavorativa di 8 anni. Istruzione superiore nella specialità "Medicina generale".

Antagonisti del calcio: una rassegna di farmaci

I calcio antagonisti o antagonisti del calcio (AK) sono farmaci che inibiscono l'ingresso di ioni calcio nelle cellule attraverso i canali del calcio.

I canali del calcio sono formazioni proteiche attraverso cui gli ioni di calcio si muovono dentro e fuori dalla cellula. Queste particelle cariche sono coinvolte nella formazione e conduzione di un impulso elettrico e forniscono anche la contrazione delle fibre muscolari del cuore e delle pareti vascolari.
Gli antagonisti del calcio sono utilizzati attivamente nel trattamento della cardiopatia coronarica, dell'ipertensione e dei disturbi del ritmo cardiaco.

Meccanismo di azione

Questi farmaci rallentano il flusso di calcio nelle cellule. Allo stesso tempo, i vasi coronarici si dilatano, il flusso sanguigno nel muscolo cardiaco migliora. Di conseguenza, l'apporto di ossigeno miocardico e l'escrezione di prodotti metabolici sono migliorati.

Riducendo la frequenza delle contrazioni del cuore e la contrattilità del miocardio, AK riduce il bisogno di ossigeno del cuore. Questi farmaci migliorano la funzione diastolica del miocardio, cioè la sua capacità di rilassarsi.
AK espandere le arterie periferiche, contribuendo ad abbassare la pressione sanguigna.

Alcuni agenti di questo gruppo (verapamil, diltiazem) hanno proprietà antiaritmiche.
Questi farmaci riducono l'aggregazione ("legame") delle piastrine, prevenendo la formazione di coaguli di sangue nei vasi coronarici. Presentano proprietà anti-aterogeniche, migliorando il metabolismo del colesterolo. Gli AK proteggono le cellule inibendo la perossidazione lipidica e rallentando l'ingresso di enzimi lisosomiali pericolosi nel citoplasma.

Classificazione in base alla struttura chimica

AK a seconda della struttura chimica sono divisi in tre gruppi. In ciascuno dei gruppi, le generazioni I e II si distinguono, differendo l'una dall'altra nella selettività ("proposizione") dell'azione e durata dell'effetto.

Classificazione AK:
Derivati ​​della difenilalchilamina:

• 1a generazione: verapamil (isoptin, finoptin);
• 2a generazione: anipamil, gallopamil, falipamil.

• 1a generazione: diltiazem (cardil, dilzem, tilzem, dilacor);
• 2a generazione: altiazem.

• 1a generazione: nifedipina (corinfar, cordafen, cordipina, fenigidina);
• 2a generazione: amlodipina (norvask), isradipina (lomir), nicardipina (cardina), nimodipina, nisoldipina (sciscone), nitrendipina (bypass), riodipina, felodipina (poldyl).

Derivati ​​di difenilalchilamina (verapamil) e benzotiazepina (diltiazem) agiscono sia sul cuore che sui vasi. Hanno un effetto antianginoso, antiaritmico, ipotensivo. Questi rimedi riducono la frequenza delle contrazioni cardiache.

I derivati ​​della diidropiridina dilatano i vasi sanguigni, hanno azione antipertensiva e antianginosa. Non sono usati per trattare aritmie. Questi farmaci causano un aumento della frequenza cardiaca. Il loro effetto nell'angina pectoris e nella malattia ipertensiva è più pronunciato rispetto ai primi due gruppi.

Attualmente sono ampiamente utilizzati derivati ​​della generazione di diidropiridina II, in particolare l'amlodipina. Hanno una lunga durata d'azione e sono ben tollerati.

Indicazioni per l'uso

Angina Stress

Per il trattamento a lungo termine dell'angina da stress vengono utilizzati verapamil e diltiazem. Sono più indicati nei pazienti giovani, con una combinazione di stenocardia con bradicardia sinusale, ipertensione arteriosa, ostruzione bronchiale, iperlipidemia, discinesia biliare, tendenza alla diarrea. Ulteriori indicazioni per la selezione di questi farmaci sono l'eliminazione dell'aterosclerosi degli arti inferiori e dell'insufficienza cerebrovascolare.

In molti casi, mostra una terapia combinata, che combina diltiazem e beta-bloccanti. La combinazione di AK con nitrati non è sempre efficace. La combinazione di beta-bloccanti e verapamil può essere utilizzata con estrema cautela per evitare possibili gravi bradicardie, ipotensione arteriosa, alterazione della conduzione cardiaca e diminuzione della contrattilità miocardica.

Infarto miocardico

È possibile prendere in considerazione l'uso del diltiazem in pazienti con infarto miocardico con focolai di piccole dimensioni ("infarto del miocardio senza onda Q") se non si tratta di insufficienza circolatoria e la frazione di eiezione supera il 40%.

Nell'infarto del miocardio transmurale ("con onda Q") non sono mostrati AK.

malattia ipertonica

AK può causare sviluppo inverso dell'ipertrofia ventricolare sinistra, proteggere i reni, non causare disturbi metabolici. Pertanto, sono ampiamente utilizzati nel trattamento dell'ipertensione. Derivati ​​appositamente mostrati della generazione di nifedipina II (amlodipina).

Questi farmaci sono particolarmente indicati per la combinazione di ipertensione arteriosa con angina, metabolismo dei lipidi alterato e malattie ostruttive dei bronchi. Aiutano a migliorare la funzione renale nella nefropatia diabetica e nell'insufficienza renale cronica.

Il farmaco "Nimotop" è particolarmente indicato per la combinazione di ipertensione e insufficienza cerebrovascolare. Per violazioni di ritmo e ipertensione, è particolarmente consigliato l'uso di farmaci dei gruppi verapamil e diltiazem.

Disturbi del ritmo cardiaco

Nel trattamento delle aritmie sono stati utilizzati i fondi dei gruppi di verapamil e diltiazem. Rallentano la conduzione del cuore e riducono l'automatismo del nodo del seno. Questi farmaci sopprimono il meccanismo di rientro nelle tachicardie sopraventricolari.

Gli AK sono usati per alleviare e prevenire attacchi di tachicardia sopraventricolare. Aiutano anche a ridurre la frequenza delle contrazioni cardiache durante la fibrillazione atriale. Questi farmaci sono anche prescritti per il trattamento di extrasistoli sopraventricolari.

Nelle aritmie ventricolari, AK è inefficace.

Effetti collaterali

AK causa l'espansione dei vasi sanguigni. Di conseguenza, possono verificarsi capogiri, mal di testa, rossore al viso, battito cardiaco accelerato. A causa del basso tono vascolare, si verificano edemi alle gambe, alle caviglie e ai piedi. Questo è particolarmente vero per i farmaci nifedipini.
AK peggiora la capacità del miocardio di ridurre (effetto inotropico negativo), rallentare il ritmo cardiaco (effetto cronotropico negativo), rallentare la conduttività atrioventricolare (effetto dromotropico negativo). Questi effetti collaterali sono più pronunciati nei derivati ​​di verapamil e diltiazem.

Quando si utilizza la costipazione nifedipina, diarrea, nausea, in rari casi, vomito. L'uso di alte dosi di verapamil in alcuni pazienti provoca grave stitichezza.
Raramente ci sono effetti collaterali dalla pelle. Sono manifestati da arrossamento, eruzioni cutanee e prurito, dermatiti, vasculiti. Nei casi più gravi, è probabile che la sindrome di Lyell si sviluppi.

Sindrome di cancellazione

Dopo una improvvisa cessazione dell'assunzione di AK, i muscoli lisci delle arterie coronarie e periferiche diventano ipersensibili agli ioni di calcio. Di conseguenza, si sviluppa uno spasmo di queste navi. Può manifestarsi con un aumento degli attacchi di angina, aumento della pressione sanguigna. La sindrome da astinenza è meno comune nel gruppo verapamil.

Controindicazioni

A causa della differenza nell'azione farmacologica dei farmaci, le controindicazioni per i diversi gruppi differiscono.

Derivati ​​di verapamil e diltiazem non dovrebbero essere prescritti per la sindrome del seno malato, blocco atrioventricolare, disfunzione sistolica ventricolare sinistra, shock cardiogeno. Sono controindicati a livello di pressione arteriosa sistolica inferiore a 90 mm Hg. Art., Così come la sindrome di Wolff-Parkinson-White con conduzione anterograda lungo un percorso addizionale.

I preparati dei gruppi verapamil e diltiazem sono relativamente controindicati in caso di intossicazione da digitale, grave bradicardia sinusale (meno di 50 battiti al minuto) e tendenza a grave stitichezza. Non devono essere combinati con beta-bloccanti, nitrati, prazosina, chinidina e disopiramide, perché in questo caso c'è il pericolo di una brusca diminuzione della pressione sanguigna.

Bloccanti dei canali del calcio

Il prossimo gruppo abbastanza ampio di farmaci antipertensivi sono i bloccanti dei canali del calcio (o antagonisti del calcio). I bloccanti dei canali del calcio bloccano l'ingresso di calcio nella cellula, riducendo la conversione di energia correlata al fosfato in lavoro meccanico, e quindi riducono la capacità delle fibre muscolari (cuore o vasi) di sviluppare stress meccanico.

Il risultato di quanto sopra è il rilassamento della fibra muscolare, che causa la comparsa a livello di organi di un numero di fenomeni. Pertanto, l'azione dei calcio antagonisti sulla parete delle arterie coronarie porta alla loro espansione (effetto vasodilatatore), e l'effetto sulle arterie periferiche porta ad una diminuzione della pressione arteriosa sistemica (dovuta all'espansione dei vasi periferici).

Chimica dei bloccanti dei canali del calcio

I calcio antagonisti sono vari composti chimici:

- derivati ​​di fenilalchilammina (questi includono verapamil);

- derivati ​​diidropiridinici (questo include nifedipina);

- derivati ​​benzodiazepinici (questo include diltiazem).

Tutti questi farmaci sono stati ottenuti negli anni '60 e conservano il loro valore fino ad oggi (sono chiamati farmaci di prima generazione o farmaci prototipo).

Proprietà dei calcio-antagonisti

I dati sperimentali e clinici indicano una differenza nei loro effetti sui vasi periferici e sul cuore. Quindi, la nifedipina ha un tropico leggermente maggiore per i vasi, verapamil - per il cuore, mentre il diltiazem influenza ugualmente i vasi e il cuore. Una delle caratteristiche della preparazione dei prototipi è la breve durata della loro azione, che porta a un uso ripetuto durante il giorno. L'assunzione frequente di calcio antagonisti è accompagnata da instabilità dell'effetto vasodilatatore, effetti collaterali indesiderati correlati alla dose. L'alta concentrazione di farmaci nel sangue è scarsamente tollerata e spesso i pazienti smettono di assumerli (specialmente per i farmaci del gruppo delle diidropiridine).

Nuovi farmaci antagonisti del calcio

Queste circostanze hanno portato, da un lato, alla ricerca di opportunità per lo sviluppo di farmaci a lunga durata d'azione e, dall'altro, alla ricerca di droghe fondamentalmente nuove. Di conseguenza, comparvero antagonisti del calcio delle generazioni II e III. I nuovi farmaci sono:

- preparazioni con un rilascio lento del principio attivo - ritardo o gelido lento - SR (nella forma di targhe o capsule);

- forme di dosaggio a rilascio bifasico (rare-retard);

- Sistemi terapeutici farmacologici 24 ore (GITS - sistema solubile gastrointestinale).

Calcio bloccanti II generazione

I bloccanti dei canali del calcio della II generazione sono presentati:

1. Sottogruppo II a: forme prolungate di SR / GITS nifidepina, felodipina ER, diltiazem SR, verapamil SR, meno noto nicardipina ER, nisoldipina ER. Questi farmaci possono "tenere" la pressione sanguigna per 12-24 ore. Tuttavia, il requisito principale per un moderno farmaco antipertensivo è la capacità di controllare il livello di pressione del sangue per 24-30 ore con una singola dose del farmaco.

2. Il sottogruppo II b comprende antagonisti del calcio a breve durata d'azione: gallopamil, nimodipina, riodipina, nitrendipina, cinnarizina, flunarizina. Questi sono farmaci che selettivamente (selettivamente) influenzano alcune aree arteriose vascolari. I farmaci in questo gruppo migliorano il flusso sanguigno coronarico e cerebrale, che è particolarmente importante nei pazienti anziani. Pertanto, i principali effetti della nimodipina, della flunarizina e della cinnarizina sono volti a migliorare il flusso sanguigno cerebrale. Tuttavia, se l'ipertensione non è accompagnata da un grave flusso ematico cerebrale, il loro uso è inappropriato.

Bloccanti dei canali del calcio di terza generazione

La terza generazione di farmaci comprende amlodipina (Norvask) e lacidipina. Le principali differenze tra questi farmaci non sono solo una diversa struttura chimica, ma anche speciali proprietà farmacologiche, in particolare, farmacocinetica. In modalità monoterapia, i farmaci di questo gruppo sono efficaci in quasi tutti i pazienti con ipertensione arteriosa e con l'aumentare dell'età del paziente aumenta la loro efficacia. Possono essere utilizzati per la correzione della pressione arteriosa episodicamente aumentata, così come per le crisi ipertensive e le forme gravi di ipertensione arteriosa. I bloccanti dei canali del calcio rilassano la muscolatura liscia dei vasi sanguigni, migliorano il flusso sanguigno renale e promuovono l'escrezione di sali in eccesso e acqua dal corpo; alcuni di essi riducono anche la forza delle contrazioni cardiache, il grado di ipertrofia ventricolare sinistra, l'eccitabilità del centro vasomotorio e migliorano anche le proprietà reologiche del sangue.

Gli antagonisti del calcio prolungati delle serie diidropiridina e fenilalchilamina sono preferiti quando si sceglie la terapia antipertensiva in pazienti con patologia broncopolmonare cronica. Il vantaggio degli antagonisti del calcio in questo caso è che riducono lo spasmo vascolare ipossico mediato da ioni calcio, la sintesi di istamina, serotonina, bradichinina nei tessuti ed edema della mucosa bronchiale. Inoltre, gli antagonisti del calcio riducono la pressione nell'arteria polmonare, da un lato, riducendo la resistenza vascolare polmonare, dall'altro, mediante vasodilatazione periferica e riducendo il carico sul ventricolo destro. È anche importante che, avendo un effetto natriuretico moderato, i calcio antagonisti non riducano la viscosità dell'espettorato.

Effetti collaterali dei calcio antagonisti:

L'uso di alcuni bloccanti dei canali del calcio, in particolare verapamil, gallopamil, diltiazem, può essere limitato dal loro effetto sul cuore. Possibili violazioni dell'eccitabilità e della conduttività del miocardio, la minaccia di una brusca diminuzione della frequenza cardiaca e lo sviluppo di blocchi, una diminuzione della forza delle contrazioni miocardiche con la comparsa di segni di insufficienza cardiaca. Pertanto, è necessario scegliere un farmaco specifico della classe dei bloccanti dei canali del calcio tenendo conto delle malattie associate esistenti del sistema cardiovascolare. Possibili effetti collaterali dei calcio-antagonisti possono essere combinati in diversi gruppi:

1) associato ad eccesso di effetto (sovradosaggio) e caratteristica per tutti i gruppi di farmaci: una forte diminuzione della pressione sanguigna, tachicardia, arrossamento della pelle, gonfiore della parte inferiore della gamba, mal di testa, vertigini, aumento del volume giornaliero delle urine;

2) associati agli effetti sul cuore (caratteristica del verapamil e, in misura minore, del diltiazem): diminuzione della frequenza cardiaca, blocco degli impulsi nel miocardio, comparsa di sintomi di insufficienza cardiaca;

3) associati ad effetti sul sistema nervoso centrale (verapamil): letargia, inibizione delle reazioni, aumento della fatica, nervosismo (diltiazem);

4) associato all'effetto sul sistema digerente (verapamil, raramente - diltiazem): stitichezza, diminuzione dell'acidità gastrica, aumento degli enzimi epatici nel sangue, nausea, vomito;

5) associato a reazioni allergiche: rash cutaneo, in rari casi - angioedema.

Perché abbiamo bisogno di bloccanti dei canali del calcio

I farmaci che riducono la quantità di ioni di calcio all'interno delle cellule sono chiamati bloccanti del calcio (canali di calcio lenti). Tre generazioni di questi farmaci sono registrati. Usato per trattare la malattia ischemica, ipertensione e tachicardia, cardiomiopatia ipertrofica.

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Panoramica dei bloccanti dei canali del calcio

Le medicine di questo gruppo hanno una diversa struttura, proprietà chimiche e fisiche, effetti terapeutici ed effetti collaterali, ma sono unite da un singolo meccanismo d'azione. Consiste nell'inibire il trasferimento degli ioni calcio attraverso la membrana.

Tra questi emettono farmaci con un effetto predominante sul cuore, sulle navi, un'azione selettiva (selettiva) e non selettiva. Spesso in un farmaco è un bloccante in combinazione con un agente diuretico.

I calcio-antagonisti (CCB) sono usati per il trattamento in cardiologia da circa 50 anni, questo è dovuto a questi vantaggi:

• efficacia clinica nell'ischemia miocardica;
• trattamento e prevenzione di angina pectoris, infarto, ipertensione, aritmie;
• ridurre il rischio di complicanze e mortalità nelle malattie cardiache;
• buona tollerabilità e sicurezza anche di corsi lunghi;
• mancanza di dipendenza;
• nessun effetto negativo sui processi metabolici, accumulo di acido urico;
• può essere usato in pazienti con asma, diabete, malattie renali;
• non ridurre l'attività mentale o fisica, la potenza;
• avere effetti antidepressivi.

Raccomandiamo di leggere un articolo sui farmaci per il trattamento dell'ipertensione. Da esso imparerai a conoscere i pericoli dell'alta pressione, la classificazione dei farmaci per l'ipertensione, l'uso della terapia combinata.

E qui di più sul trattamento della fibrillazione atriale.

Il meccanismo di azione delle droghe

L'effetto farmacologico principale di BPC è l'inibizione del trasferimento di ioni calcio dallo spazio extracellulare nelle fibre muscolari del cuore e delle pareti vascolari attraverso canali lenti di tipo L. Con carenza di calcio, queste cellule perdono la capacità di contrarsi attivamente, quindi le arterie coronarie e periferiche si rilassano.

Inoltre, l'uso di droghe si manifesta nel modo seguente:

• la domanda di ossigeno miocardico diminuisce;
• migliore tolleranza all'esercizio;
• bassa resistenza dei vasi arteriosi porta ad una diminuzione del carico sul cuore;
• il flusso sanguigno nelle zone ischemiche viene attivato, il miocardio danneggiato viene ripristinato;
• il movimento del calcio nei nodi e nelle fibre del sistema di conduzione è inibito, il che rallenta il ritmo delle contrazioni e l'attività dei focolai patologici di eccitazione;
• l'adesione delle piastrine e la produzione di trombossano rallenta, il flusso sanguigno aumenta;
• c'è una graduale regressione dell'ipertrofia ventricolare sinistra;
• la perossidazione del grasso è significativamente ridotta, e quindi la formazione di radicali liberi che distruggono le cellule dei vasi sanguigni e il cuore.

I farmaci nelle fasi iniziali prevengono la formazione di placca che blocca le arterie, non permettono ai vasi coronarici di restringersi e fermare la proliferazione dei muscoli lisci della parete vascolare.

Uso di bloccanti antianginosi o selettivi

Le principali indicazioni per l'uso di BPC sono tali malattie:

• ipertensione primaria e sintomatica, anche durante una crisi (gocce o una compressa di nifedipina abbassa la pressione sanguigna in 10 minuti);
• angina e tensione a riposo (per bradicardia e blocco, l'ipertensione è utilizzata dalla nifedipina e Verapamil o Diltiazem sono usati per alleviare le aritmie);
• tachicardia, sfarfallio, flutter atriale, extrasistoli sono trattati con Verapamil;
• disturbi del flusso sanguigno cerebrale acuto (Nimotop);
• ischemia cerebrale cronica, encefalopatia, cinetosi, cefalea di tipo emicranico (Cinnarizin);
• ipertrofia miocardica (amlodipina, nifedipina, procorum);
• Malattia di Raynaud (Corinfar, Lacipil).

Non meno efficace è stato l'uso di calcio antagonisti nel broncospasmo, nella balbuzie, nelle allergie (Cinnarizina), nel trattamento complesso della demenza senile, nella malattia di Alzheimer e nell'alcolismo cronico.

Guarda il video sulla scelta dei farmaci per l'ipertensione:

Controindicazioni

Esistono limitazioni generali per la prescrizione di bloccanti dei canali del calcio. Questi includono:

• sindrome da depressione del seno,
• angina instabile, infarto (rischio di complicanze),
• bassa pressione sanguigna
• shock cardiogeno,
• manifestazioni acute di insufficienza cardiaca,
• grave patologia renale o epatica,
• gravidanza, allattamento al seno, età infantile.

Per i pazienti con insufficienza cardiaca, attacco cardiaco, farmaci a breve durata d'azione come la nifedipina sono particolarmente pericolosi. Grave insufficienza circolatoria non viene trattata con Verapamil o Diltiazem.

Tipi di bloccanti dei canali del calcio lenti

Poiché il gruppo BPC combina farmaci dissimili, sono state proposte diverse varianti di classificazioni. Esistono tre generazioni di farmaci:

• il primo è Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
• il secondo è Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
• il terzo è Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

In base all'effetto sui principali sintomi clinici, si distinguono i seguenti sottogruppi:

• arteriole periferiche che si allargano - Nifedipina, Felodipina;
• migliorare il flusso sanguigno coronarico - Amlodipina, Felodipina;
• riduzione della contrattilità miocardica - Verapamil;
• inibendo la conduttività e l'automatismo - Verapamil.

A seconda della struttura chimica del BPC sono divisi:

• Il gruppo di nifedipina - Corinfar, Norvask, Lacipil, Loksen, Nimotop, Foridon. Espansione predominante delle arterie periferiche.
• Gruppo Verapamil - Izoptin, Veranorm, Procorum. Agiscono sul miocardio, inibiscono la conduzione dell'impulso cardiaco negli atri, non influenzano i vasi.
• Gruppo diltiazem - Kardil, Klentiazem. Ugualmente influisce sul cuore e sui vasi sanguigni.
• Gruppo Cinnarizine - Stugeron, Nomigrain. Espandere principalmente vasi cerebrali.

Preparativi 3 generazioni

La prima generazione di calcio bloccanti è caratterizzata da bassa biodisponibilità, scarsa selettività dell'azione e rapida eliminazione dal corpo. Ciò richiede assunzioni frequenti e dosi abbastanza elevate. La seconda generazione è priva di queste carenze, poiché i farmaci sono a lungo nel sangue, la loro digeribilità è molto più alta.

La terza generazione di BKK è rappresentata da Lerkamen. Penetra bene nella membrana cellulare, si accumula al suo interno e viene lentamente lavato via. Pertanto, nonostante la breve circolazione nel sangue, il suo effetto è duraturo. Utilizzare il farmaco 1 volta al giorno, che consente di mantenere un effetto costante ed è conveniente per il paziente.

Allo stesso tempo, il farmaco ha altri effetti positivi sull'emodinamica:

• migliora la circolazione cerebrale,
• protegge le cellule cerebrali dalla distruzione,
• agisce come un antiossidante
• dilata le arterie dei reni inibisce il loro indurimento,
• ha un effetto ipotensivo pronunciato,
• si riferisce a cardio-nefro e cerebroprotectors.

• mal di testa,
• edema,
• perdita di carico
• arrossamento del viso
• vampate di calore,
• aumento della frequenza cardiaca
• inibizione dell'impulso cardiaco.

Verapamil inibisce la conduzione e l'automatismo, può causare blocco e asistolia. Meno comuni sono: stitichezza, indigestione, eruzione cutanea, tosse, mancanza di respiro e sonnolenza.

Raccomandiamo di leggere un articolo sulla prevenzione dell'infarto miocardico. Da esso apprenderete le misure di prevenzione primaria, il trattamento delle malattie che portano a un attacco di cuore, così come i metodi di prevenzione secondaria.

E qui di più sul trattamento dell'aterosclerosi dei vasi del collo.

I calcioantagonisti lenti riducono efficacemente la pressione sanguigna, con un lungo ciclo di terapia che prevengono l'ipertrofia del miocardio, proteggono il rivestimento interno dei vasi sanguigni dal processo aterosclerotico, rimuovono il sodio e l'acqua a causa dell'espansione delle arterie renali. Riducono la mortalità e la frequenza delle complicanze nelle malattie cardiache, aumentano la tolleranza all'esercizio fisico e non hanno effetti collaterali pronunciati.

I moderni, i più nuovi e migliori farmaci per il trattamento dell'ipertensione ti permettono di controllare le tue condizioni con il minimo di conseguenze. Quali farmaci di scelta sono prescritti dai medici?

È possibile scegliere i farmaci per i vasi della testa solo con il medico curante, poiché possono differire nello spettro d'azione, così come gli effetti collaterali e le controindicazioni. Quali sono i migliori farmaci per la dilatazione vascolare e il trattamento delle vene?

Il farmaco antagonista del calcio, Norvask, il cui uso contribuisce a ridurre anche la necessità di nitroglicerina, aiuterà anche la pressione. Tra le indicazioni sono angina. La medicina non può essere annaffiata con succo di melograno.

Per extrasistoli, fibrillazione atriale e tachicardia, vengono utilizzati farmaci, sia nuovi che moderni, così come la vecchia generazione. L'attuale classificazione dei farmaci antiaritmici consente di selezionare rapidamente dai gruppi, sulla base di indicazioni e controindicazioni

Nell'ipertensione e nell'angina, è prescritto Azomex, il cui uso è abbastanza positivamente tollerato dai pazienti. Le compresse hanno pochi effetti collaterali. Non ci sono analoghi completi, ma farmaci che contengono la sostanza principale.

Nel trattamento dell'ipertensione, alcuni farmaci includono la sostanza eprosartan, il cui uso aiuta a normalizzare la pressione sanguigna. L'effetto è preso come base in una droga come Tevet. Ci sono analoghi con un'azione simile.

Assegna i bloccanti per le aritmie per alleviare un attacco, così come su base continuativa. I beta-bloccanti in ogni caso sono selezionati individualmente, l'automedicazione può essere pericolosa.

Non è raccomandato assumere verapamil senza prescrizione medica. È disponibile in compresse e fiale per iniezione. Quali sono le controindicazioni? Come applicare con alta e bassa pressione, aritmie?

Quando l'angina viene effettuata terapia antianginosa. Valutare i criteri per la sua efficacia su ECG, test di carico, monitoraggio Holter. Nelle fasi iniziali viene prescritta la terapia di prima linea.

Calcio antagonisti: elenco di farmaci, azione, indicazioni

Il problema di salute "silenzioso", poiché chiamano ipertensione arteriosa, richiede un intervento medico obbligatorio. Le migliori menti del mondo sono costantemente alla ricerca di nuovi e nuovi farmaci che regolano la pressione sanguigna, migliorano la circolazione del sangue e prevengono così pericolose conseguenze dell'ipertensione come infarto o ictus. Ci sono molti diversi gruppi di prodotti farmaceutici che sono assegnati a questo compito.

Gli antagonisti del calcio (AK) rappresentano uno di questi gruppi e, avendo un certo numero di qualità positive, sono considerati una delle migliori opzioni tra i farmaci antipertensivi in ​​generale. Sono relativamente miti, non ricchi di effetti collaterali, che, se c'è un posto, appaiono piuttosto deboli.

Quando il calcio diventa troppo?

Gli specialisti chiamano le droghe di questo gruppo (calcio antagonisti), come piace a chiunque: bloccanti dei canali del calcio "lenti" (BPC), bloccanti dell'apporto di ioni calcio, antagonisti degli ioni calcio. Tuttavia, che cosa ha a che fare il calcio con esso, perché non dovrebbe essere permesso nella cellula, se contrasta i muscoli, incluso il cuore, dove si trovano questi canali, perché c'è così tanta attenzione su di loro e in generale - qual è l'essenza del meccanismo d'azione di questi farmaci?

L'attività fisiologica è caratteristica solo del calcio ionizzato (Ca ++), cioè non associato alle proteine. Le cellule muscolari, che la usano per il loro funzionamento (contrazione), sono molto necessarie per gli ioni Ca, quindi, più questo elemento si trova nelle cellule e nei tessuti, maggiore è la forza di contrazione che possiedono. Ma è sempre utile? L'eccessivo accumulo di ioni calcio porta a un'eccessiva tensione delle fibre muscolari e sovraccarico, quindi deve essere in una quantità costante nella cellula, altrimenti i processi dipendenti da questo elemento saranno disturbati, perderanno periodicità e ritmo.

cardiomiociti con sovraccarico di ioni calcio

Ogni cellula stessa mantiene la concentrazione di calcio (sodio, potassio) al livello desiderato attraverso i canali situati nella membrana fosfolipidica che separa il citoplasma dallo spazio extracellulare. Il compito di ogni canale è di controllare il passaggio in una direzione (all'interno o all'esterno della cellula) e la distribuzione di determinati ioni (in questo caso, il calcio) nella cellula stessa o al di fuori di essa. Per quanto riguarda il calcio, va notato il suo desiderio molto elevato di entrare nella cellula dallo spazio extracellulare con qualsiasi mezzo. Di conseguenza, alcuni QC devono essere bloccati in modo che non permettano che gli ioni di calcio in eccesso provino ad entrare nella cellula e quindi proteggano le fibre muscolari dall'eccessiva tensione (meccanismo d'azione AK).

Per il normale funzionamento dei canali del calcio, oltre al Ca ++, sono necessarie catecolamine (adrenalina e norepinefrina) che attivano CC, tuttavia, l'uso congiunto di antagonisti di ioni calcio e β-bloccanti (ad eccezione dei farmaci appartenenti al gruppo nifedipino), poiché è possibile la soppressione eccessiva della funzione del canale. I vasi sanguigni non sono molto influenzati da questo, ma il miocardio, avendo un doppio effetto, può rispondere con lo sviluppo di un blocco atrioventricolare.

Esistono diversi tipi di canali del calcio, ma il meccanismo d'azione degli antagonisti degli ioni calcio è diretto solo a QC lenti (tipo L), che contengono vari tessuti muscolari lisci:

• Percorsi di Sinoatrial;
• Percorsi atrioventricolari;
• Fibre di Purkinje;
• Miofibrille del muscolo cardiaco;
• Muscoli lisci dei vasi sanguigni;
• Muscoli scheletrici

Naturalmente, qui avvengono complessi processi biochimici, la cui descrizione non è il nostro compito. Abbiamo solo bisogno di notare che:

L'automatismo del muscolo cardiaco è supportato dal calcio, il quale, essendo nelle cellule delle fibre muscolari del cuore, innesca il meccanismo della sua riduzione, pertanto un cambiamento nel livello degli ioni calcio comporterà inevitabilmente un'interruzione del funzionamento del cuore.

Abilità antagonista del calcio

Gli antagonisti del canale del calcio sono rappresentati da vari composti chimici che, oltre ad abbassare la pressione sanguigna, hanno una serie di altre possibilità:

1. Sono in grado di regolare il ritmo delle contrazioni cardiache, quindi sono spesso usati come farmaci antiaritmici.
2. Si noti che i farmaci di questo gruppo farmaceutico hanno un effetto positivo sul flusso ematico cerebrale durante il processo aterosclerotico nei vasi della testa e vengono utilizzati a tal fine per trattare i pazienti dopo un ictus.
3. Bloccando il percorso del calcio ionizzato nelle cellule, questi farmaci riducono lo stress meccanico nel miocardio e riducono la sua contrattilità. A causa dell'effetto antispastico sulle pareti delle arterie coronarie, quest'ultimo si espande, contribuendo a un aumento della circolazione sanguigna nel cuore. L'impatto sui vasi arteriosi periferici è ridotto a una diminuzione della pressione sanguigna superiore (sistolica) e, naturalmente, della resistenza periferica. Così, a seguito dell'influenza di questi farmaci, la necessità del muscolo cardiaco per l'ossigeno diminuisce e l'apporto di miocardio con sostanze nutritive e, soprattutto, con l'ossigeno, aumenta.
4. Calcio antagonisti dovuti all'inibizione delle cellule del metabolismo del Ca ++, inibiscono l'aggregazione piastrinica, cioè prevengono la formazione di coaguli di sangue.
5. I farmaci in questo gruppo hanno proprietà anti-aterogeniche, riducono la pressione nell'arteria polmonare e causano l'espansione dei bronchi, il che rende possibile utilizzarli non solo come farmaci antipertensivi.

Schema: meccanismo d'azione e possibilità delle generazioni AK 1-2

Antenati e follower

I farmaci usati per trattare l'ipertensione e le malattie cardiache appartenenti alla classe degli antagonisti degli ioni calcio dell'azione selettiva, nella classificazione sono divisi in tre gruppi:

• Il primo gruppo è rappresentato dai derivati ​​della fenilalchilamina, il cui progenitore è il verapamil. Oltre a verapamil, l'elenco dei farmaci comprende farmaci della seconda generazione: anipamil, tiapamil, falipamina, il cui sito di applicazione è il muscolo cardiaco, i percorsi e le pareti dei vasi sanguigni. Non sono combinati con β-bloccanti, poiché il miocardio avrà un duplice effetto, che è irto di conduttività atrioventricolare compromessa (rallentando).Per i pazienti che hanno un gran numero di farmaci antipertensivi di varie classi farmaceutiche nel loro arsenale,
  dovresti conoscere queste caratteristiche dei farmaci e quando cerchi di ridurre la pressione in qualsiasi modo, tieni questo a mente.
• Il gruppo di derivati ​​diidropiridinici (il secondo) ha origine dalla nifedipina, le cui principali abilità si trovano nell'effetto vasodilatatore (vasodilatatore). Elenco dei farmaci del secondo gruppo include farmaci di seconda generazione (nicardipina, nitrendipina), in cui un effetto selettivo sui vasi sanguigni del nimodipina cervello, favorendo la nisoldipina arterie coronarie e potenti formulazioni ad azione prolungata quasi senza effetti collaterali legati alla 3 generazione AK: amlodipina, felodipina, isradipina. Poiché i rappresentanti della diidropiridina influenzano solo la muscolatura liscia dei vasi sanguigni, pur rimanendo indifferenti al lavoro del miocardio, sono compatibili con i beta-bloccanti e in alcuni casi addirittura raccomandati (nifedipina).
• Il terzo gruppo di bloccanti dei canali del calcio lenti è rappresentato dal diltiazem (derivati ​​della benzotiazepina), che si trova in una posizione intermedia tra verapamil e nifedipina e in altre classificazioni si riferisce ai farmaci del primo gruppo.

Tabella: elenco degli antagonisti del calcio registrati nella Federazione Russa

È interessante notare che esiste un altro gruppo di antagonisti di ioni di calcio, che nella classificazione di quelli non appare e non è conteggiato tra loro. Si tratta di AK non selettivi, inclusi derivati ​​della piperazina (cinnarizina, belredil, flunarizina, ecc.). La cinarina è considerata la più popolare e conosciuta nella Federazione Russa. È stato a lungo venduto in farmacia ed è spesso usato come vasodilatatore per mal di testa, vertigini, acufeni e scarsa coordinazione dei movimenti causati dallo spasmo dei vasi sanguigni della testa, impedendo la circolazione cerebrale. Il farmaco praticamente non cambia la pressione sanguigna, i pazienti lo amano, spesso notano un marcato miglioramento delle condizioni generali, quindi impiegano molto tempo per l'aterosclerosi dei vasi cerebrali, degli arti superiori e inferiori, nonché dopo l'ictus ischemico.

Derivati ​​della fenilalchilamina

Il primo gruppo di bloccanti dei canali del calcio - derivati ​​della fenilalchilamina o del gruppo verapamil - costituisce una piccola lista di farmaci in cui verapamil stesso (isoptin, finoptin) è il farmaco più conosciuto e frequentemente usato.

verapamil

Il farmaco è in grado di avere un effetto non solo sui vasi, ma anche sul muscolo cardiaco, riducendo la frequenza delle contrazioni del miocardio. verapamil pressione sanguigna in dosi normali diminuisce gradualmente, quindi è usato per la soppressione dei percorsi di conduzione atrioventricolare e la depressione nel nodo del seno automaticità, cioè medicamento attivo principalmente utilizzato nel meccanismo di azione delle aritmie cardiache (aritmia sopraventricolare). Nelle soluzioni per iniezione (endovenosa), il farmaco inizia ad agire dopo 5 minuti, quindi viene spesso utilizzato dai medici dell'ambulanza.

L'effetto delle compresse di Isoptin e Finoptin inizia in due ore, pertanto sono prescritti per l'uso domiciliare in pazienti con angina, con forme combinate di angina e disturbi del ritmo sopraventricolare, ma nel caso dell'angina di Prinzmetal il verapamil è considerato un farmaco di scelta. Tali medicinali non sono prescritti ai pazienti stessi, questo è il caso di un medico che sa che le persone anziane dovrebbero essere ridotte in dose di verapamil, dal momento che il loro metabolismo epatico è ridotto. Inoltre, il farmaco può essere utilizzato per correggere la pressione del sangue nelle donne in gravidanza o anche come un agente antiaritmico per la tachicardia fetale.

Farmaci di seconda generazione

Altri farmaci del gruppo Verapamil relativi a farmaci di seconda generazione sono stati applicati anche nella pratica clinica:

1. L'Anipamil ha un'azione più potente (rispetto a verapamil), che dura circa 1,5 giorni. Il farmaco colpisce principalmente il muscolo cardiaco e le pareti vascolari, ma la conduttività atrioventricolare non influisce.
2. Falipamil agisce selettivamente sul nodo del seno, praticamente non cambia la pressione sanguigna, quindi, è utilizzato principalmente nel trattamento delle tachicardie sopraventricolari, angina di riposo e angina di tensione.
3. Il tiapamil è 10 volte meno potente di verapamil, anche la selettività del tessuto non è peculiare, ma può bloccare in modo significativo i canali degli ioni di sodio e pertanto è raccomandata per il trattamento delle aritmie ventricolari.

Derivati ​​della diidroperidina

L'elenco dei preparati dei derivati ​​diidropiridinici comprende:

Nifedipina (Corinfar, Adalat)

Appartiene al vasodilatatore sistemico attivo, che non ha praticamente alcuna abilità antiaritmica intrinseca nei farmaci del gruppo verapamil.

La nifedipina abbassa la pressione sanguigna, in qualche modo accelera il battito cardiaco (riflesso), ha proprietà antiaggreganti, e previene la trombosi inutile. A causa delle abilità antispastiche, il farmaco viene spesso usato per eliminare gli spasmi che si verificano durante l'angina vasospastica di riposo, nonché per scopi profilattici (per prevenire lo sviluppo di un attacco) quando il paziente ha angina.

Nella pratica clinica, forme istantanee ampiamente utilizzate di nifedipina (adalat-retard, procardia XL, nifard), che iniziano ad agire in circa mezz'ora e rimangono efficaci fino a 6 ore, ma se vengono masticate, la medicina aiuterà in 5-10 minuti, tuttavia, antianginale il suo effetto non sarà ancora pronunciato come quello della nitroglicerina. Le compresse di nifedipina con il cosiddetto rilascio a due fasi iniziano ad agire dopo 10-15 minuti, mentre la durata può essere di circa un giorno. Le compresse di nifedipina vengono talvolta utilizzate per ridurre rapidamente la pressione del sangue (10 mg sotto la lingua - l'effetto si verifica da 20 minuti a un'ora).

Ora nelle cliniche europee la nifedipina dell'azione prolungata sta diventando sempre più popolare, a causa del fatto che ha meno effetti collaterali e può essere assunta una volta al giorno. Tuttavia, la migliore riconosciuto da un sistema unico di utilizzare nifedipina rilascio prolungato che fornisce concentrazione normale farmaco nel plasma fino a 30 ore e utilizzato non solo come agente ipotensivo per il trattamento dell'ipertensione, ma partecipa anche alleviare parossismi angina e stress. Va notato che in tali casi il numero di manifestazioni indesiderate si dimezza se confrontiamo la nifedipina per il rilascio continuo con altre forme di questo farmaco.

Nicardipina (perdipina)

L'effetto vasodilatatore è considerato prevalente, il farmaco è principalmente incluso nelle misure terapeutiche nella lotta contro l'angina e l'ipertensione arteriosa. Inoltre, la nicardipina è adatta come agente ad azione rapida per alleviare la crisi ipertensiva.

Nisoldipin (Baymikard)

Il meccanismo d'azione ricorda la nicardipina.

Nitrendipina (bypass)

È strutturalmente molto simile alla nifedipina, ha un effetto vasodilatatore, non influenza i nodi atrioventricolare e sinusale e può essere combinato con i beta-bloccanti. Con l'uso simultaneo di digossina, un bypass può aumentare la concentrazione di quest'ultimo della metà, il che non dovrebbe essere dimenticato se la combinazione di questi due farmaci è necessaria.

Amlodipina (Norvasc)

Alcune di queste fonti appartengono alla terza generazione di farmaci, mentre altre affermano che insieme a felodipina, isradipina, diltazema, nimodipina, appartiene agli antagonisti del calcio di seconda generazione. Tuttavia, questo non è così importante, poiché il fattore determinante è il fatto che i farmaci elencati agiscono in modo delicato, selettivo e per lungo tempo.

L'amlodipina ha un'elevata selettività tissutale, ignora il miocardio, la conduzione atrioventricolare e il nodo del seno e dura fino a un giorno e mezzo. Nella stessa riga con amlodipina, si possono spesso trovare lacidipina e lercanidipina, che sono anche utilizzate per il trattamento dell'ipertensione arteriosa e sono indicate come bloccanti l'assunzione di ioni calcio per 3 generazioni.

Felodipina (Plendil)

Ha un'elevata selettività per i vasi sanguigni, che è 7 volte superiore a quella della nifedipina. Il farmaco è ben combinato con i beta-bloccanti ed è prescritto per il trattamento della cardiopatia coronarica, dell'insufficienza vascolare, dell'ipertensione nella dose prescritta dal medico. Felodipina può aumentare la concentrazione di digossina al 50%.

Isradipina (lomir)

La durata dell'azione antianginosa è fino a 9 ore, quando assunto per via orale, possono verificarsi effetti collaterali sotto forma di iperemia facciale ed edema dei piedi. Con insufficienza circolatoria causata da ristagno, si consiglia di somministrare per via endovenosa (molto lento!) Nella dose calcolata dal medico (0,1 mg / kg di peso corporeo per 1 minuto - 1 dose, quindi 0,3 mg / kg - 2 dose). È ovvio che il paziente stesso non può effettuare tali calcoli o iniettare il farmaco, pertanto le soluzioni per l'iniezione di questo farmaco sono utilizzate solo in ospedale.

Nimodipina (nimotop)

Il farmaco viene rapidamente assorbito, l'effetto ipotensivo si verifica in circa un'ora. È stato notato un buon effetto della somministrazione endovenosa del farmaco nella fase iniziale del disturbo acuto della circolazione cerebrale e nel caso di emorragia subaracnoidea. L'uso di nimodipina per il trattamento delle catastrofi cerebrali è dovuto all'alto tropismo del farmaco nei vasi cerebrali.

Nuovi farmaci dalla classe degli antagonisti del calcio

diltiazem

Nuovi tipi di calcio-ioni bloccanti, che possono anche essere chiamati farmaci di terza generazione, includono diltiazem. Lui, come detto prima, occupa la posizione: "verapamil - diltiazem - nifedipina". È simile al verapamil in quanto è anche "non indifferente" al nodo del seno e alla conduzione atrioventricolare, sopprimendo, sebbene in misura minore, la loro funzione. Come la nifedipina, il diltiazem abbassa la pressione sanguigna, ma lo fa più delicatamente.

Diltiazem è prescritto per cardiopatia ischemica, angina pectoris prinzmetale e diversi tipi di ipertensione e, riducendo solo l'alta pressione (superiore e inferiore). Nella normale pressione sanguigna, il farmaco rimane indifferente ai vasi sanguigni, quindi non si può avere paura dell'eccessivo calo di pressione e dello sviluppo dell'ipotensione. La combinazione di questo farmaco con diuretici tiazidici migliora le capacità ipotensive del diltiazem. Tuttavia, nonostante i numerosi vantaggi del nuovo strumento, devono essere segnalate alcune controindicazioni al suo uso:

Bepredil

Il farmaco somministrato ha una capacità unica di bloccare i canali lenti di calcio e di sodio, che a causa di ciò possono influenzare sia la parete vascolare che il sistema di conduzione cardiaca. Come verapamil e diltiazem, colpisce il nodo AV, tuttavia, nel caso di ipopotassiemia, può portare allo sviluppo di aritmie ventricolari, pertanto, quando si prescrive un beredit, queste qualità vengono prese in considerazione e il livello di ioni di magnesio e di potassio viene costantemente monitorato. Va notato che questo farmaco generalmente richiede cure speciali, non è combinato con diuretici tiazidici, chinidina, sotalolo, alcuni antidepressivi, quindi, l'iniziativa dei pazienti del paziente affronta varie conseguenze e sarà assolutamente inappropriata.

Foridon

Vorrei aggiungere all'elenco dei farmaci il farmaco antianginoso originario prodotto nella Federazione Russa, chiamato foridone, che in dosi adeguate può sostituire la nifedipina e il diltiazem.

Caratteristiche da tenere a mente

Gli antagonisti del calcio non hanno tante controindicazioni, ma sono ancora e devono essere considerati:

• Di norma, la nifedipina non è prescritta con una bassa pressione iniziale, in caso di nodo del seno debole o gravidanza.
• Cercano di ignorare il verapamil se a un paziente vengono diagnosticate anomalie nella conduzione AV, nella sindrome del seno malato, nell'insufficienza cardiaca grave e, naturalmente, nell'ipotensione arteriosa.

Sebbene i casi di sovradosaggio di calcio antagonisti non siano registrati ufficialmente, ma se si sospetta un fatto simile, al paziente viene somministrato calcio cloruro per via endovenosa. Inoltre, i farmaci in questo gruppo, così come qualsiasi agente farmacologico, danno alcuni effetti collaterali:

1. Rossore del viso e decollete.
2. Diminuzione della pressione sanguigna.
3. "Flushing", come nella menopausa, pesantezza e dolore alla testa, vertigini.
4. Disturbi intestinali (stitichezza).
5. Aumento del polso, gonfiore, che colpisce principalmente la caviglia e la parte inferiore della gamba - un effetto collaterale della nifedipina;
6. L'uso di verapamil può causare una diminuzione della frequenza cardiaca e blocco atrioventricolare.

Tabella: effetti collaterali e controindicazioni AK

Tenendo conto del fatto che i bloccanti dei canali del calcio sono spesso prescritti in combinazione con β-bloccanti e diuretici, è necessario conoscere gli effetti indesiderati della loro interazione: i beta-bloccanti potenziano la diminuzione del polso e la conducibilità atrioventricolare compromessa, ei diuretici aumentano l'effetto ipotensivo di AK, che dovrebbe essere tenuto presente quando selezione del dosaggio di questi farmaci.