Elenco di farmaci beta-bloccanti e il loro uso

L'ipertensione richiede un trattamento obbligatorio con farmaci. Costantemente in via di sviluppo nuovi farmaci per riportare la pressione alla normalità e prevenire conseguenze pericolose, come ictus e infarto. Diamo un'occhiata più da vicino a cosa sono alfa e beta-bloccanti - una lista di farmaci, indicazioni e controindicazioni per l'uso.

Meccanismo di azione

Gli adrenoliti sono farmaci combinati con un singolo effetto farmacologico: la capacità di neutralizzare i recettori dell'adrenalina del cuore e dei vasi sanguigni. Spengono i recettori che normalmente rispondono alla noradrenalina e all'adrenalina. Gli effetti di adrenolisi sono opposti a norepinefrina e adrenalina e sono caratterizzati da una diminuzione della pressione, dilatazione dei vasi sanguigni e un restringimento del lume dei bronchi, una diminuzione della glicemia. I farmaci influenzano i recettori localizzati nelle pareti del cuore e dei vasi sanguigni.

I preparati di alfa-bloccanti hanno un effetto allargante sui vasi degli organi, specialmente sulla pelle, sulle mucose, sui reni e sull'intestino. A causa di ciò, si verifica un effetto antipertensivo, riduzione della resistenza vascolare periferica, miglioramento del flusso sanguigno e apporto di sangue ai tessuti periferici.

Considera quali sono i beta-bloccanti. Questo è un gruppo di farmaci che si lega ai beta-adrenorecettori e blocca l'effetto delle catecolamine (norepinefrina e adrenalina) su di essi. Sono considerati farmaci essenziali per il trattamento dell'ipertensione arteriosa essenziale e l'aumento della pressione. Sono stati usati per questo scopo dagli anni '60 del XX secolo.

Il meccanismo d'azione è espresso nella capacità di bloccare gli adrenorecettori beta del cuore e di altri tessuti. In questo caso, si verificano i seguenti effetti:

• Diminuzione della frequenza cardiaca e della gittata cardiaca. Per questo motivo, il bisogno di miocardio in ossigeno diminuisce, il numero di collaterali aumenta e il flusso sanguigno miocardico si ridistribuisce. I beta-bloccanti forniscono protezione miocardica, riducendo il rischio di infarto e complicanze dopo di esso;
• Diminuzione della resistenza vascolare periferica dovuta a una diminuzione della produzione di renina;
• Ridurre il rilascio di norepinefrina dalle fibre nervose;
• Aumento della produzione di vasodilatatori, come prostaglandina e2, ossido nitrico e prostaciclina;
• Abbassamento della pressione sanguigna;
• Riduzione dell'assorbimento degli ioni di sodio nell'area renale e sensibilità del seno carotideo e barocettori dell'arco aortico.

I beta-bloccanti possiedono non solo un'azione ipotensiva, ma anche una serie di altre proprietà:

• Attività antiaritmica dovuta all'inibizione degli effetti della catecolamina, una diminuzione della velocità degli impulsi nella regione del setto atrioventricolare e un rallentamento del ritmo sinusale;
• Attività antianginosa I recettori adrenergici Beta-1 delle navi e del miocardio sono bloccati. A causa di ciò, la frequenza cardiaca diminuisce, la contrattilità del miocardio, la pressione sanguigna, la durata della diastole aumenta, il flusso sanguigno coronarico diventa migliore. In generale, il bisogno del cuore per l'ossigeno diminuisce, la tolleranza agli aumenti dello stress fisico, i periodi di diminuzione dell'ischemia, la frequenza degli attacchi di angina nei pazienti con angina post-infartuale e diminuzione dell'angina da sforzo;
• Abilità antipiastrinica L'aggregazione piastrinica rallenta, la sintesi della prostaciclina viene stimolata, la viscosità del sangue diminuisce;
• Attività antiossidante Si verifica l'inibizione degli acidi grassi liberi, causati dalle catecolamine. Riduce la necessità di ossigeno per un ulteriore metabolismo;
• Flusso venoso del sangue al cuore, diminuzione del volume del plasma circolante;
• La secrezione di insulina diminuisce a causa dell'inibizione della glicogenolisi;
• Si verifica un effetto sedativo, la contrattilità dell'utero aumenta durante la gravidanza.

Indicazioni per l'ammissione

I bloccanti alfa 1 sono prescritti per le seguenti patologie:

• ipertensione (per ridurre la pressione sanguigna);
• CHF (trattamento combinato);
• iperplasia prostatica benigna.

Gli alfa-1,2-bloccanti sono usati nelle seguenti condizioni:

• patologia della circolazione cerebrale;
• l'emicrania;
• demenza dovuta alla componente vascolare;
• patologia della circolazione periferica;
• problemi urinari a causa della vescica neurogena;
• angiopatia diabetica;
• malattie distrofiche della cornea;
• vertigini e patologie del funzionamento dell'apparato vestibolare, associate al fattore vascolare;
• neuropatia del nervo ottico associata con ischemia;
• ipertrofia prostatica.

Importante: i bloccanti alfa-2-adrenergici sono prescritti solo durante il trattamento di impotenza nel maschio.

I beta-1,2-bloccanti non selettivi sono usati nel trattamento delle seguenti patologie:

• ipertensione;
• aumento della pressione intraoculare;
• emicrania (scopi profilattici);
• cardiomiopatia ipertrofica;
• attacco di cuore;
• tachicardia sinusale;
• tremori;
• bigeminia, aritmie sopraventricolari e ventricolari, trigeminia (scopi profilattici);
• angina da sforzo;
• prolasso della valvola mitrale.

I beta-1 bloccanti selettivi sono anche chiamati cardio-selettivi a causa dei loro effetti sul cuore e meno sulla pressione sanguigna e sui vasi sanguigni. Sono scritti nei seguenti stati:

• cardiopatia ischemica;
• acatisia dovuta all'assunzione di neurolettici;
• aritmia di vario tipo;
• prolasso della valvola mitrale;
• emicrania (scopi profilattici);
• distonia neurocircolare (aspetto ipertonico);
• sindrome cardiaca ipercinetica;
• ipertensione arteriosa (bassa o moderata);
• tremore, feocromocitoma, tireotossicosi (composizione del trattamento complesso);
• infarto del miocardio (dopo infarto e per prevenire un secondo);
• cardiomiopatia ipertrofica.

Gli alfa-beta-bloccanti sono scaricati nei seguenti casi:

• aritmia;
• angina stabile;
• CHF (trattamento combinato);
• ipertensione;
• glaucoma (collirio);
• crisi ipertensiva.

Classificazione dei farmaci

Esistono quattro tipi di adrenorecettori nelle pareti dei vasi (alfa 1 e 2, beta 1 e 2). I farmaci del gruppo di bloccanti adrenergici possono bloccare diversi tipi di recettori (ad esempio, solo i recettori beta-1-adrenergici). I preparativi sono divisi in gruppi a seconda della chiusura di alcuni tipi di questi recettori:

• alfa-1-bloccanti (silodosina, terazosina, prazosina, alfuzosina, urapidile, tamsulosina, doxazosina);
• alfa-2 bloccanti (yohimbin);
• alfa-1, 2-bloccanti (diidroergotamina, diidroergotossina, fentolamina, nicergolina, diidroergocristina, propossano, alfa diidroergocriptina).

I beta-bloccanti sono suddivisi nei seguenti gruppi:

• adrenoblocker non selettivi (timololo, metipranololo, sotalolo, pindololo, nadololo, bopindololo, oxprenololo, propranololo);
• bloccanti adrenergici selettivi (cardioselettivi) (acebutololo, esmololo, nebivololo, bisoprololo, betaxololo, atenololo, talinololo, esatenololo, tseliprololo, metoprololo).

L'elenco di alfa-beta-bloccanti (includono alfa e beta-adrenorecettori allo stesso tempo):

Nota: la classificazione elenca i nomi di sostanze attive che fanno parte dei farmaci in un particolare gruppo di bloccanti.

I beta-bloccanti vengono anche con o senza attività simpaticomimetica interna. Questa classificazione è considerata accessoria, poiché viene utilizzata dagli esperti per selezionare il farmaco necessario.

Elenco di farmaci

Nomi comuni per alfa-1-bloccanti:

• Atenol;
• Atenova;
• Atenolan;
• Betakard;
• Tenormin;
• Sektral;
• Betoftan;
• Ksonef;
• Optibetol;
• Bisogamma;
• bisoprololo;
• Concor;
• Tiresia;
• betalok;
• Serdol;
• Binelol;
• Kordanum;
• Breviblok.

Effetti collaterali

Effetti indesiderati comuni derivanti dall'assunzione di bloccanti adrenergici:

• tratto gastrointestinale: nausea, diarrea, stitichezza, discinesia biliare, colite ischemica, flatulenza;
• sistema endocrino: ipo- o iperglicemia in pazienti con diabete mellito, inibizione della glicogenolisi;
• sistema urinario: riduzione della filtrazione glomerulare e del flusso sanguigno renale, potenza e desiderio sessuale;
• sindrome da astinenza: frequenti attacchi di angina pectoris, aumento della frequenza cardiaca;
• sistema cardiovascolare: alterata circolazione del sangue nelle braccia e nelle gambe, edema polmonare o asma cardiaco, bradicardia, ipotensione, blocco atrioventricolare;
• sistema respiratorio: broncospasmo;
• sistema nervoso centrale: stanchezza, debolezza, disturbi del sonno, depressioni, problemi di memoria, allucinazioni, parestesie, mobilità emotiva, vertigini, mal di testa.

Effetti collaterali dell'assunzione di bloccanti alfa-1:

• gonfiore;
• una forte diminuzione della pressione;
• aritmia e tachicardia;
• mancanza di respiro;
• naso che cola;
• bocca secca;
• dolore al petto;
• diminuzione della libido;
• dolore con l'erezione;
• incontinenza urinaria.

Effetti collaterali quando si usano i bloccanti dei recettori alfa-2:

• aumento della pressione;
• ansia, irritabilità eccessiva, irritabilità e attività motoria;
• tremori;
• diminuzione della frequenza della minzione e del volume del liquido.

Effetti collaterali di alfa-1 e -2-bloccanti:

• diminuzione dell'appetito;
• problemi di sonno;
• sudorazione eccessiva;
• mani e piedi freddi;
• febbre;
• aumento di acidità nello stomaco.

Effetti indesiderati comuni dei beta-bloccanti:

• debolezza generale;
• reazioni ritardate;
• stato depresso;
• sonnolenza;
• intorpidimento e freddezza degli arti;
• visione ridotta e scarsa percezione del gusto (temporaneamente);
• dispepsia;
• bradicardia;
• congiuntivite.

I beta bloccanti non selettivi possono portare alle seguenti condizioni:

• patologia della vista (offuscata, sensazione che un corpo estraneo sia caduto negli occhi, lacrime, dualità, bruciore);
• ischemia del cuore;
• colite;
• tosse con possibili attacchi di soffocamento;
• forte diminuzione della pressione;
• l'impotenza;
• svenimento;
• naso che cola;
• aumento di acido urico nel sangue, potassio e trigliceridi.

I bloccanti alfa-beta hanno i seguenti effetti collaterali:

• diminuzione delle piastrine nel sangue e dei leucociti;
• formazione del sangue nelle urine;
• aumento di colesterolo, zucchero e bilirubina;
• impulsi di conduzione patologica del cuore, a volte arriva al blocco;
• circolazione periferica alterata.

Interazione con altri farmaci

Compatibilità favorevole con alfa bloccanti nei seguenti farmaci:

1. Diuretici. C'è un'attivazione del sistema renina-angiotensina-aldosterone e il sale e il fluido nel corpo non vengono mantenuti. L'effetto ipotensivo è aumentato, l'effetto negativo dei diuretici a livello dei lipidi è ridotto.
2. I beta-bloccanti possono essere combinati con alfa-bloccanti (alfa-beta-bloccanti proxodololo, labetalolo, ecc.) L'effetto ipotensivo è intensificato insieme a una diminuzione del volume cardiaco minuto del cuore e della resistenza vascolare periferica generale.

Combinazione favorevole di beta-bloccanti con altri farmaci:

1. Combinazione riuscita con i nitrati, specialmente se il paziente soffre non solo di ipertensione, ma anche di cardiopatia ischemica. C'è un aumento dell'effetto ipotensivo, la bradicardia è livellata dalla tachicardia causata dai nitrati.
2. Combinazione con diuretici. L'effetto del diuretico aumenta e si allunga a causa dell'inibizione del rilascio di renina dai reni da parte dei beta-bloccanti.
3. ACE-inibitori e bloccanti dei recettori dell'angiotensina. Se ci sono resistenti agli effetti delle aritmie, puoi combinare attentamente la ricezione con chinidina e novokainamidom.
4. Antagonisti del gruppo delle diidropiridine (cordafen, nifedipina, nikirdipina, fenigidina). È possibile combinare con cautela e in piccoli dosaggi.

1. Antagonisti del calcio, che appartengono al gruppo verapamil (isoptin, gallopamil, verapamil, finoptin). La frequenza e la forza delle contrazioni cardiache sono ridotte, la conduttività atrioventricolare peggiora, l'ipotensione, la bradicardia, l'insufficienza ventricolare sinistra acuta e l'aumento del blocco atrioventricolare.
2. Sympatolitics - Octadine, Reserpine e farmaci con esso nella composizione (Rauvazan, Brynerdin, Adelfan, Rundatin, Cristepin, Trirezid). Vi è un forte indebolimento degli effetti simpatici sul miocardio e possono verificarsi complicanze associate a questo.
3. Glicosidi cardiaci, diretti colinomimetici M, farmaci anticolinesterasici e antidepressivi triciclici. Aumentano la probabilità di blocco, bradiaritmia e arresto cardiaco.
4. Antidepressivi-inibitori MAO. Esiste la possibilità di crisi ipertensive.
5. Adrenomimetici e antistaminici beta tipici e atipici. C'è un indebolimento di questi farmaci se usati insieme ai beta-bloccanti.
6. Farmaci per ridurre l'insulina e lo zucchero. C'è un aumento dell'effetto ipoclicemico.
7. Salicilati e butadiona. C'è un indebolimento degli effetti anti-infiammatori;
8. Anticoagulanti indiretti C'è un indebolimento dell'effetto antitrombotico.

Controindicazioni

Controindicazioni alla ricezione di bloccanti alfa-1:

• la gravidanza;
• allattamento;
• stenosi delle valvole mitrale o aortica;
• grave patologia del fegato;
• eccessiva sensibilità ai componenti del farmaco;
• difetti cardiaci a causa della ridotta pressione di riempimento ventricolare;
• insufficienza renale grave;
• ipotensione ortostatica;
• insufficienza cardiaca dovuta a tamponamento cardiaco o pericardite costrittiva.

Controindicazioni alla ricezione di alfa-1,2-bloccanti:

• ipotensione;
• sanguinamento acuto;
• allattamento;
• la gravidanza;
• infarto miocardico, che si è verificato meno di tre mesi fa;
• bradicardia;
• eccessiva sensibilità ai componenti del farmaco;
• cardiopatia organica;
• aterosclerosi dei vasi periferici in forma grave.

• eccessiva sensibilità ai componenti del farmaco;
• patologia grave dei reni o del fegato;
• salta la pressione sanguigna;
• ipertensione o ipotensione incontrollata.

Controindicazioni generali alla ricezione di beta-bloccanti non selettivi e selettivi:

• eccessiva sensibilità ai componenti del farmaco;
• shock cardiogeno;
• blocco seno-atriale;
• debolezza del nodo del seno;
• ipotensione (pressione sanguigna inferiore a 100 mm);
• insufficienza cardiaca acuta;
• blocco atrioventricolare secondo o terzo grado;
• bradicardia (polso inferiore a 55 battiti / min.);
• CHF in decompensazione;

Controindicazioni per ricevere beta-bloccanti non selettivi:

• asma bronchiale;
• malattie vascolari circolatorie;
• Angina pectoris prinzmetale.

• allattamento;
• la gravidanza;
• patologia della circolazione periferica.

Considerati farmaci ipertesi i pazienti devono essere usati rigorosamente secondo le istruzioni e nella dose prescritta dal medico. L'automedicazione può essere pericolosa. Al primo verificarsi di effetti collaterali, è necessario contattare immediatamente un istituto medico.

Beta-bloccanti

I beta-bloccanti hanno efficacia antipertensiva e antianginosa, sono usati nel trattamento dell'ipertensione in pazienti con malattia coronarica cronica, dopo infarto miocardico.

Classificazione dei beta-bloccanti (il nome internazionale è indicato tra parentesi - il brevetto):

• Non selettivo:
  • senza attività simpaticomimetica: propranololo (anaprilina, inderal, obzidan, propranobene), nadolol (korgard), sotalolo, timololo (apo-timolo, blocco, timohexal), hloranolol;
  • con attività simpaticomimetica: oxprenololo (trazikor, captol), penbutololo, pindololo (whisky, pinadol), bopindololo;
  • con proprietà vasodilatanti: dilevalol, carteololo;
  • con azione bloccante alfa-adrenoceptor: carvedilolo (dilatrend, kredeks), labetalolo (abetol, amipres, trandat, trandol), proxodolol.
  
  
• Cardio selettivo:
  • senza attività simpaticomimetica: atenololo (apo-atenol, atenobene, atenol, atenolan, athycan, atkardil, betakard, verocordin, genatenolol, catenol, tenormin, hi-poten), metoprololo (betaloc, corvitolo, lopresor, cropper, cropper, calpitolo) Lokren, Kerlon), Bisporol (Concor, Biol, Aritel, Niperten), Esmolol;
  • con attività simpaticomimetica: acebutololo (sectral), talinololo (kordanum);
  • con proprietà vasodilatanti: nebivololo (nebilet), goalprololo.

I meccanismi di azione dei beta-bloccanti:

• indebolimento della contrattilità del miocardio del ventricolo sinistro, riduzione del ritmo cardiaco, che porta ad una diminuzione della gittata cardiaca;
• inibizione della secrezione di renina;
• ristrutturazione dell'arco aortico baroriflesso e meccanismi del seno carotideo;
• ridurre il rilascio di noradrenalina a causa del blocco dei recettori beta-adrenergici presinaptici;
• aumento del rilascio di agenti vasodilatatori;
• diminuzione della resistenza vascolare periferica totale;
• effetto sui centri vasomotori del midollo allungato.

I meccanismi dell'azione antipertensiva dei beta-bloccanti sono diversi e dipendono dalla loro selettività, effetto vasodilatatore e lipofilia.

Indicazioni per l'uso di beta-bloccanti non selettivi:

• ipertensione;
• angina da sforzo;
• infarto del miocardio, periodo post-infarto;
• aritmie cardiache (fibrillazione atriale e flutter atriale, tachicardia sopraventricolare, extrasistole sopraventricolare e ventricolare);
• insufficienza cardiaca cronica;
• cardiomiopatia;
• ipertiroidismo;
• glaucoma.

I beta-bloccanti selettivi sono i farmaci di scelta per il trattamento dell'ipertensione in pazienti con malattia coronarica - hanno un effetto antianginoso, antipertensivo e antiaritmico, con scarso effetto sul nodo del seno, frequenza cardiaca e contrattilità miocardica nello stato di riposo. Durante l'esercizio, la frequenza cardiaca è ridotta (la diastole è estesa, la perfusione miocardica è migliorata), la gittata cardiaca è ridotta e la richiesta di ossigeno miocardico è ridotta. L'effetto ipotensivo stabile è osservato entro la fine della seconda settimana di trattamento. Le dosi terapeutiche medie non hanno un effetto significativo sulla muscolatura liscia dei bronchi e delle arterie periferiche, non influenzano il metabolismo dei carboidrati e dei lipidi.

Con la terapia prolungata di ipertensione usare le dosi medie di beta-bloccanti, preferendo i farmaci che sono efficaci se assunti 1-2 volte al giorno.

Effetti collaterali dei beta-bloccanti:

• disfunzione erettile e debolezza muscolare nei giovani;
• negli anziani: sonnolenza, insonnia, incubi, allucinazioni, depressione;
• reazioni broncospasiche;
• ipoglicemia nei pazienti diabetici.

Controindicazioni:

• malattia polmonare ostruttiva cronica;
• asma bronchiale;
• diabete;
• aterosclerosi obliterante.

Interazioni farmacologiche

I beta-bloccanti parenterali sono controindicati in combinazione (fino a 2 ore) con bloccanti dei canali del calcio lenti (verapamil, diltiazem) a causa dell'elevata probabilità di sviluppare diastolia.

La combinazione con gli inibitori delle monoaminossidasi (MAO) è controindicata - il rischio di una marcata diminuzione della pressione arteriosa persiste per 2 settimane dopo la sospensione della MAO.

Effetti che possono essere osservati con l'uso combinato di beta-bloccanti non selettivi con altri farmaci (LS):

• con farmaci antipertensivi - aumento dell'effetto ipotensivo;
• con estrogeni, farmaci antinfiammatori non steroidei, glucocorticosteroidi - indebolimento dell'effetto antipertensivo;
• con glicosidi cardiaci - un rischio elevato di sviluppare bradicardia, alterazione della conduzione AV;
• con lidocaina - riducendo l'escrezione del farmaco, aumentando l'effetto tossico;
• con amminofillina e teofillina - soppressione reciproca degli effetti terapeutici dei farmaci;
• con sostanze radiopaco contenenti iodio per somministrazione endovenosa - alto rischio di reazioni anafilattiche;
• con rilassanti muscolari non polarizzanti, cumarinici - aumentando l'effetto dei farmaci;
• con antidepressivi triciclici, tetraciclici, sedativi, ipnotici, etanolo - aumentando il loro effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale;
• con insulina, agenti ipoglicemici orali - aumento dell'ipoglicemia, con lo sviluppo di coma ipoglicemico;
• con inibitori di enzimi microsomiali epatici (cimetidina) - aumentando la concentrazione di beta-bloccanti nel plasma sanguigno, migliorando il loro effetto;
• con induttori di enzimi microsomiali epatici (rifampicina, barbiturici) - una diminuzione delle concentrazioni ematiche e dell'efficacia dei beta-bloccanti;
• con allergeni utilizzati per test cutanei - un alto rischio di gravi reazioni allergiche sistemiche;
• con farmaci antiaritmici di classe I o III - intervallo QT prolungato, aritmie ventricolari gravi.

№ 4. Beta-bloccanti: meccanismo d'azione, classificazione, cardioselettività

Stai leggendo una serie di articoli sui farmaci antipertensivi (antipertensivi). Se vuoi avere una visione più olistica dell'argomento, inizia dall'inizio: una panoramica dei farmaci antipertensivi che agiscono sul sistema nervoso.

I beta-bloccanti sono chiamati farmaci che in modo reversibile (temporaneamente) bloccano vari tipi (β₁-, β₂-, β₃-) recettori adrenergici.

Il valore dei beta-bloccanti è difficile da sopravvalutare. Sono l'unica classe di farmaci in cardiologia, per lo sviluppo di cui è stato insignito il premio Nobel per la medicina. Nell'assegnare il premio nel 1988, il Comitato Nobel ha definito il significato clinico dei beta-bloccanti "il più grande passo avanti nella lotta contro le malattie cardiache dopo la scoperta della digitale 200 anni fa".

Digitalis (Digitalis plants) è un gruppo di glicosidi cardiaci (digossina, strophanthin, ecc.) Che sono stati usati per trattare l'insufficienza cardiaca cronica dal 1785 circa.

Breve classificazione dei beta-bloccanti

Tutti i beta-bloccanti sono divisi in non selettivi e selettivi.

Selettività (cardioselettività) - la capacità di bloccare solo i recettori beta1-adrenergici e di non influenzare i recettori beta-2, poiché l'effetto benefico dei beta-bloccanti è principalmente dovuto al blocco dei recettori beta-1, e i principali effetti collaterali sono i recettori beta2.

In altre parole, la selettività è la selettività, la selettività dell'azione (dall'inglese selettiva - selettiva). Tuttavia, questa cardioselettività è solo relativa - a grandi dosi, anche i beta-bloccanti selettivi possono parzialmente bloccare i beta-adrenergici. Si prega di notare che i farmaci cardio-selettivi abbassano la pressione diastolica (inferiore) più di quelli non selettivi.

Alcuni altri beta-bloccanti hanno una cosiddetta ICA (attività simpaticomimetica interna). Meno comunemente, è chiamato SSA (attività simpaticomimetica intrinseca). VSA è la capacità di un beta-bloccante di stimolare parzialmente i recettori beta-adrenergici che sopprime, il che riduce gli effetti collaterali ("ammorbidisce" l'effetto del farmaco).

Ad esempio, i beta-bloccanti adrenergici con VSA in misura minore riducono la frequenza cardiaca, e se la frequenza cardiaca è inizialmente bassa, a volte può addirittura aumentarla.

Beta bloccanti ad effetto misto:

• Carvedilolo - Misto α₁-, β₁-, β₂-bloccante senza VSA.
• Labetalolo - α-, β₁-, β₂-bloccante adrenergico e agonista parziale (stimolatore) β₂-recettori.

Gli effetti benefici dei beta-bloccanti

Per capire cosa possiamo ottenere dall'uso di beta-bloccanti, è necessario comprendere gli effetti derivanti dalla stimolazione e dal blocco degli adrenorecettori.

Schema di regolazione dell'attività cardiaca.

Adrenorecettori e catecolamine che agiscono su di essi [adrenalina, noradrenalina, dopamina], così come le ghiandole surrenali, che rilasciano adrenalina e norepinefrina direttamente nel flusso sanguigno, sono combinati nel sistema simpato-surrenale (CAC). L'attivazione del sistema simpato-surrenale si verifica:

• nelle persone sane sotto stress,
• in pazienti con un numero di malattie:
  • infarto miocardico,
  • insufficienza cardiaca acuta e cronica (il cuore non può far fronte al pompaggio di sangue. Con CHF si ha mancanza di respiro (nel 98% dei pazienti), affaticamento (93%), battito cardiaco (80%), edema, tosse),
  • ipertensione arteriosa, ecc.

I beta1-bloccanti limitano gli effetti dell'adrenalina e della norepinefrina nel corpo, portando così a 4 effetti principali:

1. diminuire la forza delle contrazioni cardiache,
2. diminuzione della frequenza cardiaca (HR),
3. diminuzione della conduttività nel sistema di conduzione del cuore,
4. ridurre il rischio di aritmie.

Ora più su ogni oggetto.

Diminuzione della frequenza cardiaca

La diminuzione della forza delle contrazioni cardiache porta al fatto che il cuore spinge il sangue nell'aorta con meno forza e crea un livello inferiore di pressione sistolica (superiore). Ridurre la forza delle contrazioni riduce il lavoro del cuore e, di conseguenza, la richiesta di ossigeno miocardico.

Una frequenza cardiaca più bassa consente al cuore di riposare di più. Questa è forse la più importante delle leggi del lavoro del cuore, di cui ho parlato prima. Durante la contrazione (sistole), il tessuto muscolare del cuore non viene rifornito di sangue, poiché i vasi coronarici nello spessore del miocardio vengono bloccati. L'apporto di sangue al miocardio è possibile solo durante il periodo di rilassamento (diastole). Più alta è la frequenza cardiaca, più breve è la durata totale dei periodi di rilassamento del cuore. Il cuore non ha il tempo di rilassarsi completamente e può sperimentare ischemia (mancanza di ossigeno).

Quindi i beta-bloccanti riducono la forza delle contrazioni cardiache e il bisogno di miocardio per l'ossigeno, e prolungano anche il periodo di riposo e afflusso di sangue al muscolo cardiaco. Questo è il motivo per cui i beta-bloccanti hanno un pronunciato effetto anti-ischemico e sono spesso usati per trattare l'angina, che è una forma di malattia coronarica (malattia coronarica). Il vecchio nome per l'angina pectoris è l'angina pectoris, latino per l'angina pectoris, quindi l'azione anti-ischemica è anche chiamata antianginal. Ora saprai qual è l'effetto antianginoso dei beta-bloccanti.

Si noti che tra tutte le classi di farmaci cardiaci, i beta-bloccanti senza ICA riducono la frequenza cardiaca (la frequenza cardiaca) più di tutti. Per questo motivo, per battito cardiaco e tachicardia (frequenza cardiaca superiore a 90 al minuto), vengono assegnati principalmente.

Poiché i beta-bloccanti riducono la funzione cardiaca e la pressione sanguigna, sono controindicati in situazioni in cui il cuore non affronta il suo lavoro:

• ipotensione grave (pressione sanguigna inferiore a 90-100 mm Hg. Art.),
• insufficienza cardiaca acuta (shock cardiogeno, edema polmonare, ecc.),
• CHF (insufficienza cardiaca cronica) nella fase di scompenso.

È curioso che i beta-bloccanti debbano essere necessariamente usati (in parallelo con le altre tre classi di lezioni - ACE inibitori, glicosidi cardiaci, diuretici) nel trattamento degli stadi iniziali dello scompenso cardiaco cronico. I beta-bloccanti proteggono il cuore dall'eccessiva attivazione del sistema simpato-surrenale e aumentano l'aspettativa di vita dei pazienti. Più in dettaglio parlerò dei moderni principi di trattamento di CHF nell'argomento sui glicosidi cardiaci.

Una diminuzione della conduttività (riduzione della velocità di conduzione degli impulsi elettrici lungo il sistema di conduzione cardiaca) come uno degli effetti dei beta-bloccanti è anche di grande importanza. In alcune condizioni, i beta-bloccanti possono interferire con la conduzione atrioventricolare (gli impulsi dagli atri ai ventricoli nel nodo AV rallentano), che causerà il blocco atrioventricolare (blocco AV) di vari gradi (da I a III).

La diagnosi di blocco AV di diversi gradi di gravità è effettuata dall'ECG e si manifesta con uno o più segni:

1. prolungamento costante o ciclico dell'intervallo P - Q è maggiore di 0,21 s,
2. prolasso delle contrazioni ventricolari individuali,
3. diminuzione della frequenza cardiaca (di solito da 30 a 60).

La durata costantemente aumentata dell'intervallo P - Q da 0,21 s e oltre.

a) periodi di allungamento graduale dell'intervallo P - Q con la perdita del complesso QRS;
b) perdita di complessi QRS separati senza un graduale allungamento dell'intervallo P - Q.

Almeno metà dei complessi ventricolari QRS cadono.

I legumi dagli atri ai ventricoli non vengono eseguiti affatto.

Da qui il consiglio: se il paziente ha un polso di meno di 45 battiti al minuto o appare un'insolita irregolarità del ritmo, dovrebbe essere fatto un ECG e, molto probabilmente, la dose del farmaco dovrebbe essere aggiustata.

In quali casi aumenta il rischio di disturbi della conduzione?

1. Se un beta-bloccante è prescritto a un paziente con bradicardia (frequenza cardiaca inferiore a 60 al minuto),
2. se inizialmente vi è una violazione della conduttività atrioventricolare (aumento del tempo di conduzione degli impulsi elettrici nel nodo AV oltre 0,21 s),
3. se il paziente è individualmente sensibile ai beta-bloccanti,
4. se viene superata la dose di beta-bloccante (selezionata in modo errato).

Per prevenire i disturbi della conduzione, è necessario iniziare con piccole dosi di un beta-bloccante e aumentare gradualmente il dosaggio. Se si verificano effetti collaterali, il beta-bloccante non può essere annullato improvvisamente a causa del rischio di tachicardia (battito del cuore). È necessario ridurre il dosaggio e cancellare il farmaco gradualmente, per diversi giorni.

I beta-bloccanti sono controindicati se il paziente presenta anomalie ECG pericolose, ad esempio:

• disturbi della conduzione (blocco atrioventricolare di II o III grado, blocco seno-atriale, ecc.),
• ritmo troppo raro (frequenza cardiaca inferiore a 50 al minuto, cioè forte bradicardia),
• sindrome del seno malato (SSS).

Ridurre il rischio di aritmie

L'accettazione di beta-bloccanti porta a una diminuzione dell'eccitabilità del miocardio. Nel muscolo cardiaco, ci sono meno fuochi di eccitazione, ognuno dei quali può portare ad aritmie cardiache. Per questo motivo, i beta-bloccanti sono efficaci nel trattamento di extrasistoli, nonché per la prevenzione e il trattamento delle aritmie sopraventricolari e ventricolari. Studi clinici hanno dimostrato che i beta-bloccanti riducono significativamente il rischio di aritmie fatali (fatali) (ad esempio, fibrillazione ventricolare) e pertanto sono attivamente utilizzati per prevenire la morte improvvisa, incluso l'allungamento patologico dell'intervallo Q-T sull'ECG.

Qualsiasi infarto miocardico dovuto a dolore e necrosi (in estinzione) del segmento del muscolo cardiaco è accompagnato da un'attivazione pronunciata del sistema simpatoadrenolo. L'assunzione di beta-bloccanti nell'infarto del miocardio (se non elencate sopra le controindicazioni) riduce significativamente il rischio di morte improvvisa.

Indicazioni per l'uso di beta-bloccanti:

• CHD (angina pectoris, infarto miocardico, scompenso cardiaco cronico),
• prevenzione di aritmie e morte improvvisa,
• ipertensione arteriosa (trattamento della pressione alta),
• altre malattie con aumentata attività di catecolamina [epinefrina, norepinefrina, dopamina] nel corpo:
  1. tireotossicosi (ipertiroidismo),
  2. ritiro di alcol (trattamento del binge drinking), ecc.

Effetti collaterali dei beta-bloccanti

Parte degli effetti collaterali dovuti all'azione eccessiva dei beta-bloccanti sul sistema cardiovascolare:

• bradicardia acuta (frequenza cardiaca inferiore a 45 al minuto),
• blocco atrioventricolare,
• ipotensione arteriosa (pressione arteriosa sistolica inferiore a 90-100 mmHg) - più spesso con beta-bloccanti endovenosi,
• aumento dell'insufficienza cardiaca fino a edema polmonare e arresto cardiaco,
• peggioramento della circolazione del sangue nelle gambe con una diminuzione della gittata cardiaca - più spesso nelle persone anziane con aterosclerosi vascolare periferica o endarterite.

Se un paziente ha un feocromocitoma (un tumore benigno del midollo surrenale o dei nodi del sistema nervoso autonomo simpatico, che rilascia catecolamine, si verifica in 1 su 10.000 persone e fino all'1% dei pazienti con ipertensione), i beta-bloccanti possono persino aumentare la pressione sanguigna a causa della stimolazione α₁-adrenorecettori e spasmo arteriolare. Per normalizzare la pressione sanguigna, i beta-bloccanti devono essere combinati con alfa-bloccanti.

Nell'85-90% dei casi, il feocromocitoma è un tumore surrenale.

I beta-bloccanti mostrano di per sé un effetto antiaritmico, ma in combinazione con altri farmaci anti-aryatmici è possibile provocare attacchi di tachicardia ventricolare o bigeminia ventricolare (costante alterazione della contrazione normale e extrasistoli ventricolari, dal latino bi-two).

I restanti effetti collaterali dei beta-bloccanti sono non cardiaci.

Broncocostrizione e broncospasmo

Beta2-adrenoretseptory espande i bronchi. Di conseguenza, i beta-bloccanti che agiscono sui recettori beta2-adrenergici restringono i bronchi e possono provocare broncospasmo. Questo è particolarmente pericoloso per i pazienti con asma, fumatori e altre persone con malattie polmonari. Hanno aumentato tosse e mancanza di respiro. Per prevenire questo broncospasmo, i fattori di rischio devono essere presi in considerazione e devono essere usati solo i beta-bloccanti cardioselettivi, che nelle dosi usuali non agiscono sui beta-adrenorecettori.

Diminuzione dello zucchero e del profilo lipidico

Poiché la stimolazione dei beta 2-adrenorecettori causa la scomposizione del glicogeno e un aumento del glucosio, i beta-bloccanti possono abbassare i livelli di zucchero nel sangue con lo sviluppo di ipoglicemia moderata. Le persone con normale metabolismo dei carboidrati non hanno nulla da temere e i pazienti con diabete mellito che ricevono insulina dovrebbero essere più attenti. Inoltre, i beta-bloccanti mascherano i sintomi dell'ipoglicemia, come tremore (tremito) e battito del cuore (tachicardia), causati dall'eccessiva attivazione del sistema nervoso simpatico a causa del rilascio di ormoni contrainsulari durante l'ipoglicemia. Si noti che le ghiandole sudoripare sono controllate dal sistema nervoso simpatico, ma contengono recettori M-colinergici non bloccati da bloccanti adrenergici. Pertanto, l'ipoglicemia durante il ricevimento di beta-bloccanti è caratterizzata da sudorazione particolarmente pesante.

I pazienti diabetici in trattamento con insulina devono essere informati dell'aumentato rischio di sviluppare coma ipoglicemico quando utilizzano beta-bloccanti. Per tali pazienti, sono preferiti i beta-bloccanti preferiti che non agiscono sui recettori beta2-adrenergici. I pazienti con diabete in uno stato instabile (livelli glicemici scarsamente prevedibili) non sono raccomandati beta-bloccanti, in altri casi - per favore.

Nei primi mesi di somministrazione è possibile un moderato innalzamento del livello dei trigliceridi (lipidi) e un peggioramento del rapporto tra colesterolo "buono" e "cattivo" nel sangue.

L'impotenza può svilupparsi (il nome moderno è la disfunzione erettile), ad esempio, prendendo il propranololo per 1 anno, si sviluppa nel 14% dei casi. È stato anche notato lo sviluppo di placche fibrose nel corpo del pene con la sua deformazione e difficoltà di erezione durante l'assunzione di propranololo e metoprololo. È più probabile che si verifichino disordini sessuali in soggetti con aterosclerosi (cioè, problemi di potenza quando si assumono beta-bloccanti di solito si verificano in coloro che li hanno senza farmaci).

Temere l'impotenza e per questo motivo non assumere farmaci per l'ipertensione è la decisione sbagliata. Gli scienziati hanno scoperto che un aumento prolungato della pressione sanguigna porta alla disfunzione erettile, indipendentemente dalla presenza di aterosclerosi concomitante. Con la pressione alta, le pareti dei vasi sanguigni si addensano, diventano più dense e non possono fornire agli organi interni la quantità necessaria di sangue.

Altri effetti collaterali dei beta-bloccanti

Altri effetti collaterali durante l'assunzione di beta-bloccanti:

• dal tratto gastrointestinale (nel 5-15% dei casi): stitichezza, raramente diarrea e nausea.
• sistema nervoso: depressione, disturbi del sonno.
• da parte della pelle e delle mucose: rash, orticaria, arrossamento degli occhi, ridotta secrezione del liquido lacrimale (importante per le lenti a contatto), ecc.
• Durante l'assunzione di propranololo, occasionalmente laringospasmo (difficoltà rumorosa, respiro sibilante) come manifestazione di una reazione allergica. Il laringospasmo si verifica come reazione al colorante giallo artificiale tartrazina nella compressa circa 45 minuti dopo l'assunzione del farmaco all'interno.

Sindrome di cancellazione

Se si prendono beta-bloccanti per un lungo periodo (diversi mesi o addirittura settimane), e poi improvvisamente smette di prenderlo, si verifica la sindrome da astinenza. Nei giorni successivi alla cancellazione, il battito cardiaco, l'ansia, gli attacchi di angina aumentano, l'ECG peggiora, si può sviluppare un infarto miocardico e persino la morte improvvisa.

Lo sviluppo della sindrome da astinenza dovuto al fatto che durante il ricevimento di beta-bloccanti, il corpo si adatta alla ridotta influenza di (né) adrenalina e aumenta il numero di adrenorecettori negli organi e nei tessuti. Inoltre, dal momento che il propranololo rallenta la conversione dell'ormone tiroideo tiroxina (T₄a) l'ormone triiodotironina (T₃), alcuni segni di astinenza (ansia, tremori, palpitazioni), particolarmente pronunciati dopo la sospensione del propranololo, possono essere causati da un eccesso di ormoni tiroidei.

Per la prevenzione della sindrome da astinenza, si raccomanda di ritirare gradualmente il farmaco entro 14 giorni. Se sono necessarie manipolazioni chirurgiche sul cuore, ci sono altri regimi di sospensione del farmaco, ma in ogni caso il paziente deve conoscere i suoi farmaci: cosa, in quale dosaggio, quante volte al giorno e quanto tempo impiega. O almeno scriverli su un pezzo di carta e portarli con sé.

Caratteristiche dei beta bloccanti più significativi

PROPRANOLOL (ANAPRILIN) - beta-bloccante non selettivo senza VSA. È la droga più famosa dei beta-bloccanti. È valido per un breve periodo - 6-8 ore. Caratterizzato dal ritiro. Grasso-solubile, quindi penetra nel cervello e ha un effetto calmante. Non è selettivo, quindi ha un gran numero di effetti collaterali causati dal beta2-blocco (si restringe i bronchi e aumenta la tosse, l'ipoglicemia, il raffreddamento delle estremità).

È consigliato per l'ammissione in situazioni stressanti (ad esempio, prima dell'esame, vedi come superare correttamente gli esami). Poiché a volte è possibile aumentare la sensibilità individuale a un beta-bloccante con una rapida e significativa diminuzione della pressione arteriosa, il suo primo appuntamento è raccomandato sotto la supervisione di un medico con una dose molto piccola (ad esempio 5-10 mg di anaprilina). L'atropina (e non gli ormoni glucocorticoidi) deve essere somministrata per aumentare la pressione sanguigna. Per uso continuo il propranololo non è adatto, in questo caso si consiglia un altro beta-bloccante - bisoprololo (sotto).

ATENOLOL - un beta-bloccante selettivo per cardio senza VSA. In precedenza era un farmaco popolare (come il metoprololo). Si applica 1-2 volte al giorno. Solubile in acqua, quindi non penetra nel cervello. Sindrome da astinenza intrinseca.

METOPROLOL - un beta-bloccante cardio selettivo senza BCA, è simile all'atenololo. È preso 2 volte al giorno. L'atenololo e il metoprololo hanno perso la loro importanza a causa della diffusione di bisoprololo.

BETAXOLOL (LOCREN) è un beta-bloccante cardio-selettivo senza VSA. Principalmente usato per trattare l'ipertensione arteriosa. È preso 1 volta al giorno.

BISOPROLOLO (CONCOR) - un beta-bloccante cardio selettivo senza VSA. Forse il farmaco più importante fino ad oggi dai beta-bloccanti. Una comoda forma di somministrazione (1 volta al giorno) e un efficace effetto antiipertensivo 24 ore su 24. Riduce la pressione sanguigna del 15-20%. Non influisce sul livello degli ormoni tiroidei e della glicemia, pertanto è consentito il diabete. Nel bisoprololo, la sindrome da astinenza è meno pronunciata. Ci sono molti bisoprololo generici sul mercato di diversi produttori, quindi puoi sceglierne uno economico. In Bielorussia, il farmaco generico più economico oggi è Bisoprolol-lugal (Ucraina).

ESMOLOL - disponibile solo in soluzione per somministrazione endovenosa come farmaco antiaritmico. La durata dell'azione è di 20-30 minuti.

NEBIVOLOLO (NABILET) - un beta-bloccante selettivo cardio senza VSA. Anche una grande droga. Provoca una diminuzione graduale della pressione sanguigna. Un effetto antipertensivo pronunciato si verifica dopo 1-2 settimane di somministrazione, il massimo - dopo 4 settimane. Il nebivololo aumenta la produzione di ossido nitrico (NO) nell'endotelio vascolare. La funzione più importante dell'ossido nitrico è l'espansione dei vasi sanguigni. Nel 1998, il premio Nobel per la medicina è stato premiato con la dicitura "Per la scoperta del ruolo dell'ossido nitrico come molecola di segnalazione nella regolazione del sistema cardiovascolare". Il nebivololo ha un numero di effetti benefici aggiuntivi:

• vasodilatatore [vasodilatatore] (da Lat. vas - vaso, dilatazione - espansione),
• antiaggregante piastrinico (inibisce l'aggregazione piastrinica e la formazione di trombi),
• angioprotettivo (protegge i vasi sanguigni dall'aterosclerosi).

CARVEDILOLO - α₁-, β-bloccante senza BCA. Grazie al blocco α₁-recettore, ha un effetto vasodilatatore e riduce ulteriormente la pressione sanguigna. Meno atenololo riduce la frequenza cardiaca. Non compromette la tolleranza all'esercizio. A differenza di altri bloccanti, abbassa i livelli di glucosio nel sangue, quindi è raccomandato per il diabete di tipo 2. Ha proprietà antiossidanti, rallenta i processi di aterosclerosi. È preso 1-2 volte al giorno. Particolarmente indicato per il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica (CHF).

LABETALOLO - α-, β-bloccante e parzialmente stimolante β₂-recettori. Bene riduce la pressione sanguigna con un leggero aumento della frequenza cardiaca. Ha un effetto antianginoso. In grado di aumentare i livelli di zucchero nel sangue. A grandi dosi, può causare broncospasmo e beta-bloccanti cardio-selettivi. Viene usato per via endovenosa per le crisi ipertensive e (meno spesso) per via orale due volte al giorno per il trattamento dell'ipertensione.

Interazioni farmacologiche

Come ho detto sopra, la combinazione di beta-bloccanti con altri farmaci antiaritmici è potenzialmente pericolosa. Tuttavia, questo è il problema di tutti i gruppi di farmaci antiaritmici.

Tra i farmaci antipertensivi (antipertensivi) è vietata solo una combinazione di beta-bloccanti e calcio antagonisti del gruppo di verapamil e diltiazem. Questo è associato ad un aumentato rischio di complicanze cardiache, poiché tutti questi farmaci agiscono sul cuore, riducono la forza delle contrazioni, della frequenza cardiaca e della conduttività.

Overdose di beta-bloccanti

Sintomi di overdose di beta-bloccanti:

• bradicardia acuta (frequenza cardiaca inferiore a 45 al minuto)
• vertigini fino alla perdita di coscienza,
• aritmia,
• acrocianosi (punta delle dita blu),
• se il beta-bloccante è liposolubile e penetra nel cervello (ad esempio propranololo), possono svilupparsi coma e convulsioni.

L'aiuto con un'overdose di beta-bloccanti dipende dai sintomi:

• in bradicardia: atropina (bloccante parasimpatico), β₁-stimolanti (dobutamina, isoproterenolo, dopamina),
• in caso di insufficienza cardiaca - glicosidi cardiaci e diuretici,
• con bassa pressione del sangue (ipotensione inferiore a 100 mm Hg. Art.) - adrenalina, mezaton, ecc.
• con broncospasmo - aminofillina (efufillina), isoproterenolo.

Interessante sapere

Se applicati localmente (instillati negli occhi), i beta-bloccanti riducono la formazione e la secrezione di umore acqueo, che riduce la pressione intraoculare. I beta-bloccanti locali (timololo, proxodololo, betaxololo, ecc.) Sono usati per trattare il glaucoma (una malattia dell'occhio con un restringimento graduale dei campi visivi dovuto all'aumento della pressione intraoculare). Possibile sviluppo di effetti collaterali sistemici dovuti al colpo di beta-bloccanti anti-glucosio lungo il canale lacrimale-nasale al naso e da lì allo stomaco con successiva aspirazione nel tratto gastrointestinale.

I beta-bloccanti sono contati come possibili doping e gli atleti dovrebbero essere usati con severi limiti.

Supplemento su Coraxan

In connessione con le domande frequenti nei commenti sul farmaco Coraxan (Ivabradine) evidenzierò le sue somiglianze e differenze con i beta-bloccanti. Coraxan blocca I_f-canali del nodo sinusale e pertanto NON si applica ai beta-bloccanti.

Beta-bloccanti Meccanismo di azione e classificazione. Indicazioni, controindicazioni ed effetti collaterali.

I beta-bloccanti, o beta-bloccanti dei recettori adrenergici, sono un gruppo di farmaci che si legano ai recettori beta-adrenergici e bloccano l'azione delle catecolamine (adrenalina e norepinefrina) su di essi. I beta-bloccanti appartengono ai farmaci di base nel trattamento dell'ipertensione arteriosa essenziale e della sindrome da alta pressione sanguigna. Questo gruppo di farmaci è stato usato per trattare l'ipertensione fin dagli anni '60, quando entrarono per la prima volta nella pratica clinica.

Storia della scoperta

Nel 1948, R. P. Ahlquist descrisse due tipi di adrenorecettori funzionalmente diversi: alfa e beta. Nei successivi 10 anni, erano noti solo gli antagonisti degli adrenorecettori alfa. Nel 1958 fu scoperta la dicloisoprenalina, che combinava le proprietà di un agonista e antagonista dei recettori beta. Lui e molti altri farmaci di follow-up non erano ancora adatti all'uso clinico. E solo nel 1962 fu sintetizzato il propranololo (inderal), che aprì una nuova e brillante pagina nel trattamento delle malattie cardiovascolari.

Il premio Nobel per la medicina nel 1988 ha ricevuto J. Black, G. Elion, G. Hutchings per lo sviluppo di nuovi principi di terapia farmacologica, in particolare per giustificare l'uso di beta-bloccanti. Va notato che i beta-bloccanti sono stati sviluppati come gruppo antiaritmico di farmaci e il loro effetto ipotensivo è stato un risultato clinico inaspettato. Inizialmente, era considerato un fatto incidentale, lontano dall'azione sempre desiderabile. Solo più tardi, a partire dal 1964, dopo la pubblicazione di Prichard e Giiliam, fu apprezzato.

Il meccanismo d'azione dei beta-bloccanti

Il meccanismo d'azione dei farmaci in questo gruppo è dovuto alla loro capacità di bloccare i recettori beta-adrenergici del muscolo cardiaco e di altri tessuti, causando una serie di effetti che sono componenti del meccanismo dell'azione ipotensiva di questi farmaci.

• Diminuzione della gittata cardiaca, della frequenza e della forza delle contrazioni cardiache, a seguito della quale la domanda di ossigeno miocardico diminuisce, il numero di collaterali aumenta e il flusso sanguigno miocardico viene ridistribuito.
• Riduzione della frequenza cardiaca. A questo proposito, le diastole ottimizzano il flusso sanguigno coronarico totale e supportano il metabolismo del miocardio danneggiato. I beta-bloccanti, che "proteggono" il miocardio, sono in grado di ridurre la zona dell'infarto e la frequenza delle complicanze dell'infarto del miocardio.
• Riduzione della resistenza periferica totale riducendo la produzione di renina da parte delle cellule juxtaglomerulari.
• Ridurre il rilascio di norepinefrina dalle fibre nervose simpatiche postgangliari.
• Aumento della produzione di fattori vasodilatatori (prostaciclina, prostaglandina e2, ossido nitrico (II)).
• Riduzione del riassorbimento degli ioni sodio nei reni e della sensibilità dei barocettori dell'arco aortico e del seno carotideo (somnio).
• Effetto di stabilizzazione della membrana - riduzione della permeabilità delle membrane per gli ioni sodio e potassio.

Insieme con antipertensivi, i beta-bloccanti hanno i seguenti effetti.

• Attività antiaritmica, che è causata dalla loro inibizione dell'azione delle catecolamine, dal rallentamento del ritmo sinusale e dalla diminuzione della frequenza degli impulsi nel setto atrioventricolare.
• Attività antianginosa - blocco competitivo dei recettori adrenergici beta-1 del miocardio e dei vasi sanguigni, che porta ad una diminuzione della frequenza cardiaca, della contrattilità del miocardio, della pressione sanguigna, nonché ad un aumento della lunghezza della diastole e ad un miglioramento del flusso sanguigno coronarico. In generale, per ridurre la necessità del muscolo cardiaco per l'ossigeno, come risultato, la tolleranza allo stress fisico aumenta, i periodi di ischemia sono ridotti, la frequenza di attacchi di angina in pazienti con angina da sforzo e angina post-infarto è ridotta.
• Capacità antipiastrinica - rallenta l'aggregazione piastrinica e stimola la sintesi della prostaciclina nell'endotelio della parete vascolare, riduce la viscosità del sangue.
• Attività antiossidante, che si manifesta attraverso l'inibizione degli acidi grassi liberi dal tessuto adiposo causato dalle catecolamine. Diminuzione della domanda di ossigeno per un ulteriore metabolismo.
• Riduzione del flusso di sangue venoso al cuore e volume del plasma circolante.
• Ridurre la secrezione di insulina inibendo la glicogenolisi nel fegato.
• Hanno un effetto sedativo e aumentano la contrattilità dell'utero durante la gravidanza.

Dal tavolo diventa chiaro che gli adrenorecettori beta-1 si trovano prevalentemente nel cuore, nel fegato e nei muscoli scheletrici. Le catecolamine, che influenzano gli adrenorecettori beta-1, hanno un effetto stimolante, con conseguente aumento della frequenza cardiaca e della forza.

Classificazione dei beta-bloccanti

A seconda dell'effetto predominante su beta-1 e beta-2, gli adrenorecettori si dividono in:

• cardio selettivo (Metaprolol, Atenololo, Betaxololo, Nebivololo);
• cardio selettivo (Propranololo, Nadololo, Timololo, Metoprololo).

A seconda della loro capacità di dissolversi nei lipidi o nell'acqua, i beta-bloccanti farmacocineticamente sono divisi in tre gruppi.

1. Beta-bloccanti lipofili (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Se usato per via orale, viene assorbito rapidamente e quasi completamente (70-90%) nello stomaco e nell'intestino. I preparati di questo gruppo penetrano bene in diversi tessuti e organi, oltre che attraverso la placenta e la barriera emato-encefalica. Di norma, i beta-bloccanti lipofili sono prescritti a basse dosi per insufficienza cardiaca epatica e congestizia grave.
2. Beta-bloccanti idrofili (atenololo, nadololo, talinololo, sotalolo). A differenza dei beta-bloccanti lipofili, se applicati per via orale, assorbono solo il 30-50%, sono metabolizzati meno nel fegato, hanno una lunga emivita. Escreto principalmente attraverso i reni e quindi i beta-bloccanti idrofili sono utilizzati a basse dosi con insufficiente funzionalità renale.
3. I beta-bloccanti lipo-e idrofili, o i bloccanti anfifilici (acebutololo, bisoprololo, betaxololo, pindololo, celiprololo), sono solubili in entrambi i lipidi e in acqua, dopo somministrazione orale, il 40-60% del farmaco viene assorbito. Occupano una posizione intermedia tra beta-bloccanti lipo-e idrofili e sono escreti in ugual misura dai reni e dal fegato. I farmaci sono prescritti a pazienti con insufficienza renale ed epatica moderata.

Classificazione dei beta-bloccanti da generazioni

1. Cardione selettivo (Propranololo, Nadololo, Timololo, Oxprenololo, Pindololo, Alprenololo, Penbutololo, Carteololo, Bopindololo).
2. Cardioselettivo (atenololo, metoprololo, bisoprololo, betaxololo, nebolololo, bevantololo, esmololo, acebutololo, talinololo).
3. I beta-bloccanti con le proprietà dei bloccanti dei recettori alfa-adrenergici (Carvedilolo, Labetalolo, Celiprololo) sono farmaci che sono inerenti ai meccanismi dell'azione ipotensiva di entrambi i gruppi di bloccanti.

I beta-bloccanti cardioselettivi e non cardioselettivi, a loro volta, si dividono in farmaci con attività simpaticomimetica interna e senza di esso.

1. I beta-bloccanti cardioselettivi senza attività simpaticomimetica interna (Atenololo, Metoprololo, Betaxololo, Bisoprololo, Nebivololo), insieme all'effetto antipertensivo, riducono il ritmo cardiaco, danno effetto antiaritmico, non provocano broncospasmo.
2. Cardioselettivi beta-bloccanti con attività intrinseca simpaticomimetici (acebutololo, talinolol, celiprololo) meno rallenta la frequenza cardiaca, inibiscono nodo sinusale automatismo e conduzione atrioventricolare, forniscono antianginosi significativo effetto antiaritmico in tachicardia sinusale, aritmie sopraventricolari e ventricolari, hanno scarso effetto sulla beta -2 recettori adrenergici dei bronchi dei vasi polmonari.
3. I beta-bloccanti non bioselettivi senza attività simpaticomimetica interna (Propranololo, Nadololo, Timololo) hanno il maggior effetto anti-anginoso, quindi sono più spesso prescritti a pazienti con angina concomitante.
4. I beta-bloccanti non bioselettivi con attività simpaticomimetica intrinseca (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) non solo bloccano, ma stimolano anche parzialmente i beta-adrenorecettori. I farmaci in questo gruppo riducono la frequenza cardiaca in misura minore, rallentano la conduzione atrioventricolare e diminuiscono la contrattilità miocardica. Possono essere prescritti a pazienti con ipertensione arteriosa con un lieve grado di disturbo della conduzione, insufficienza cardiaca e un polso più raro.

Selettività cardiaca dei beta-bloccanti

I beta-bloccanti cardioselettivi bloccano i recettori adrenergici beta-1 situati nelle cellule del muscolo cardiaco, l'apparato juxtaglomerulare dei reni, il tessuto adiposo, il sistema di conduzione cardiaca e l'intestino. Tuttavia, la selettività dei beta-bloccanti dipende dalla dose e scompare quando vengono utilizzate alte dosi di beta-bloccanti selettivi beta-1.

I beta-bloccanti non selettivi agiscono su entrambi i tipi di recettori, sugli adrenorecettori beta-1 e beta-2. Gli beta-2 adrenorecettori si trovano sulla muscolatura liscia dei vasi sanguigni, dei bronchi, dell'utero, del pancreas, del fegato e del tessuto adiposo. Questi farmaci aumentano l'attività contrattile dell'utero gravido, che può portare alla nascita prematura. Allo stesso tempo, il blocco degli adrenorecettori beta-2 è associato ad effetti negativi (broncospasmo, vasospasmo periferico, glucosio e metabolismo dei lipidi) dei beta-bloccanti non selettivi.

I beta-bloccanti cardioselettivi hanno un vantaggio rispetto ai non cardioselettivi nel trattamento di pazienti con ipertensione arteriosa, asma bronchiale e altre patologie del sistema broncopolmonare, accompagnati da broncospasmo, diabete, claudicatio intermittente.

Indicazioni per l'appuntamento:

• ipertensione arteriosa essenziale;
• ipertensione arteriosa secondaria;
• segni di ipersimpaticotonia (tachicardia, alta pressione del polso, tipo ipercinetico di emodinamica);
• concomitante malattia coronarica - angina da sforzo (beta-bloccanti selettivi del fumo, non selettivi - non selettivi);
• ha subito un attacco di cuore, indipendentemente dalla presenza di angina;
• disturbi del ritmo cardiaco (battiti prematuri atriali e ventricolari, tachicardia);
• insufficienza cardiaca subcompensata;
• cardiomiopatia ipertrofica, stenosi subaortica;
• prolasso della valvola mitrale;
• rischio di fibrillazione ventricolare e morte improvvisa;
• ipertensione arteriosa nel periodo preoperatorio e postoperatorio;
• I beta-bloccanti sono anche prescritti per l'emicrania, l'ipertiroidismo, l'abuso di alcol e droghe.

Beta-bloccanti: controindicazioni

Dal lato del sistema cardiovascolare:

• bradicardia;
• blocco atrioventricolare 2-3 gradi;
• ipotensione;
• insufficienza cardiaca acuta;
• shock cardiogeno;
• angina vasospastica.

Da altri organi e sistemi:

• asma bronchiale;
• malattia polmonare ostruttiva cronica;
• malattia stenosante vascolare periferica con ischemia degli arti a riposo.

Beta-bloccanti: effetti collaterali

Dal lato del sistema cardiovascolare:

• diminuzione della frequenza cardiaca;
• rallentamento della conduttività atrioventricolare;
• significativa riduzione della pressione sanguigna;
• frazione di eiezione ridotta.

Da altri organi e sistemi:

• disturbi del sistema respiratorio (broncospasmo, violazione della pervietà bronchiale, esacerbazione di malattie polmonari croniche);
• vasocostrizione periferica (sindrome di Raynaud, estremità fredde, claudicatio intermittente);
• disturbi psico-emotivi (debolezza, sonnolenza, disturbi della memoria, labilità emotiva, depressione, psicosi acuta, disturbi del sonno, allucinazioni);
• disturbi gastrointestinali (nausea, diarrea, dolore addominale, stitichezza, esacerbazione di ulcera peptica, colite);
• sindrome da astinenza;
• violazione del metabolismo dei carboidrati e dei lipidi;
• debolezza muscolare, intolleranza all'esercizio;
• impotenza e diminuzione della libido;
• ridotta funzionalità renale dovuta a ridotta perfusione;
• diminuzione della produzione di lacrime, congiuntivite;
• disturbi della pelle (dermatiti, rash, esacerbazione della psoriasi);
• hypotrophy fetale.

Beta-bloccanti e diabete

Nel diabete mellito del secondo tipo, la preferenza è data ai beta-bloccanti selettivi, poiché le loro proprietà dismetaboliche (iperglicemia, diminuzione della sensibilità all'insulina) sono meno pronunciate rispetto a quelle non selettive.

Beta bloccanti e gravidanza

Durante la gravidanza, l'uso di beta-bloccanti (non selettivo) è indesiderabile perché causa bradicardia e ipossiemia con successiva ipotrofia fetale.

Quali farmaci dal gruppo di beta-bloccanti è meglio usare?

Parlando di beta-bloccanti adrenergici come una classe di farmaci antipertensivi, implicano farmaci che hanno selettività beta-1 (hanno meno effetti collaterali), senza attività simpaticomimetica interna (più efficace) e proprietà vasodilatanti.

Quale beta-bloccatore è migliore?

Più recentemente, un beta-bloccante è apparso nel nostro paese con la combinazione più ottimale di tutte le qualità necessarie per il trattamento delle malattie croniche (ipertensione arteriosa e malattia coronarica) - Lokren.

Lokren è un beta-bloccante originale e allo stesso tempo economico con elevata selettività beta-1 e la più lunga emivita (15-20 ore), che ne consente l'uso una volta al giorno. Allo stesso tempo, non ha attività simpaticomimetica interna. Il farmaco normalizza la variabilità del ritmo giornaliero della pressione sanguigna, aiuta a ridurre il grado di aumento della pressione sanguigna mattutina. Nel trattamento di Lokren in pazienti con cardiopatia ischemica, la frequenza degli ictus è diminuita, la capacità di sopportare lo sforzo fisico è aumentata. Il farmaco non causa sensazioni di debolezza, affaticamento, non influenza il metabolismo dei carboidrati e dei lipidi.

Il secondo farmaco che può essere distinto è Nebilet (Nebivolol). Occupa un posto speciale nella classe dei beta-bloccanti a causa delle sue proprietà insolite. Nebilet consiste di due isomeri: il primo è un beta-bloccante, e il secondo è un vasodilatatore. Il farmaco ha un effetto diretto sulla stimolazione della sintesi di ossido nitrico (NO) da parte dell'endotelio vascolare.

A causa del doppio meccanismo d'azione, Nebilet può essere prescritto a pazienti con ipertensione arteriosa e concomitanti malattie polmonari ostruttive croniche, aterosclerosi delle arterie periferiche, insufficienza cardiaca congestizia, grave dislipidemia e diabete mellito.

Per quanto riguarda gli ultimi due processi patologici, oggi c'è una significativa quantità di prove scientifiche che Nebilet non solo non influisce negativamente sul metabolismo dei lipidi e dei carboidrati, ma normalizza anche l'effetto sul colesterolo, i livelli di trigliceridi, la glicemia e l'emoglobina glicata. I ricercatori associano queste proprietà uniche alla classe dei beta-bloccanti con l'attività modulante NO del farmaco.

Sindrome da astinenza da beta-bloccanti

L'annullamento improvviso dei bloccanti dei beta-adrenorecettori dopo l'uso prolungato, specialmente in dosi elevate, può causare sintomi caratteristici dell'angina instabile, della tachicardia ventricolare, dell'infarto del miocardio e talvolta anche della morte improvvisa. La sindrome da astinenza inizia a manifestarsi dopo alcuni giorni (meno spesso - dopo 2 settimane) dopo aver interrotto i bloccanti dei beta-adrenorecettori.

Per evitare che le gravi conseguenze dell'abolizione di questi farmaci si attengano alle seguenti raccomandazioni:

• interrompere l'uso di bloccanti beta-adrenorecettori gradualmente, per 2 settimane, secondo questo schema: il 1 ° giorno, la dose giornaliera di propranololo è ridotta di non più di 80 mg, al 5 ° giorno - di 40 mg, al 9 ° giorno - di 20 mg e sul 13 - 10 mg;
• i pazienti con malattia coronarica durante e dopo la sospensione dei bloccanti dei beta-adrenorecettori devono limitare l'attività fisica e, se necessario, aumentare la dose di nitrati;
• Le persone con malattia coronarica che subiscono un intervento chirurgico di bypass coronarico non annullano i bloccanti dei beta-adrenorecettori prima dell'intervento chirurgico, 2 ore prima dell'intervento, viene prescritta mezza dose giornaliera, durante l'intervento i bloccanti beta-adrenergici non vengono somministrati, ma per 2 giorni. dopo che è stato somministrato per via endovenosa.