Da questo articolo imparerai: che cosa sono gli ACE-inibitori (abbreviati come ACE-inibitori), come riducono la pressione? Cosa sono simili e quanto differenti sono le medicine. Elenco di farmaci popolari, indicazioni per l'uso, meccanismo d'azione, effetti collaterali e controindicazioni degli ACE-inibitori.
Autore dell'articolo: Victoria Stoyanova, medico di II categoria, responsabile del laboratorio presso il centro di diagnosi e trattamento (2015-2016).
Gli ACE-inibitori sono chiamati un gruppo di farmaci che bloccano una sostanza chimica che promuove la vasocostrizione e l'aumento della pressione.
I reni umani producono un enzima specifico, la renina, da cui inizia la catena di trasformazioni chimiche che porta all'apparizione nei tessuti e nel plasma sanguigno di una sostanza chiamata "enzima di conversione dell'angiotensina" o angiotensina.
Cos'è l'angiotensina? È un enzima che ha la capacità di restringere le pareti vascolari, aumentando così il flusso sanguigno e la pressione. Allo stesso tempo, il suo aumento di sangue provoca la produzione di altri ormoni da parte delle ghiandole surrenali, che ritardano gli ioni di sodio nei tessuti, aumentano il vasospasmo, provocano il battito cardiaco e aumentano la quantità di liquido nel corpo. Si scopre un circolo vizioso di trasformazioni chimiche, a seguito del quale l'ipertensione arteriosa diventa stabile e contribuisce a danneggiare le pareti vascolari, lo sviluppo di insufficienza cardiaca e renale cronica.
Un ACE inibitore (ACE inibitore) interrompe questa catena di reazioni, bloccandola allo stadio di trasformazione in un enzima di conversione dell'angiotensina. Allo stesso tempo, contribuisce all'accumulo di un'altra sostanza (bradichinina), che impedisce lo sviluppo di reazioni cellulari patologiche durante l'insufficienza cardiovascolare e renale (divisione intensiva, crescita e morte di cellule del miocardio, reni, pareti vascolari). Pertanto, gli ACE inibitori non vengono utilizzati solo per il trattamento dell'ipertensione arteriosa, ma anche per la prevenzione dell'insufficienza cardiaca e renale, infarto del miocardio, ictus.
ACE-inibitori: uno dei farmaci antipertensivi più efficaci. A differenza di altri farmaci che dilatano i vasi sanguigni, prevengono lo spasmo vascolare e agiscono più morbidi.
Gli ACE-inibitori sono prescritti da un medico generico sulla base dei sintomi dell'ipertensione arteriosa e delle malattie correlate. Indipendentemente da accettare e stabilire una dose giornaliera non è raccomandato.
Qual è la differenza tra un ACE-inibitore?
Gli ACE-inibitori hanno indicazioni e controindicazioni simili, meccanismo d'azione, effetti collaterali, ma differiscono l'uno dall'altro:
- la sostanza iniziale nella base del farmaco (il ruolo decisivo è svolto dalla parte attiva della molecola (gruppo), che garantisce la durata del periodo di validità);
- attività farmacologica (la sostanza è attiva o necessita di condizioni aggiuntive per iniziare il lavoro, nella misura in cui è disponibile per l'assorbimento);
- metodi di eliminazione (che è importante per i pazienti con gravi malattie del fegato e dei reni).
Materiale di partenza
La sostanza originale influisce sulla durata del farmaco nel corpo, con l'appuntamento che consente di scegliere il dosaggio e determinare il periodo di tempo attraverso il quale è necessario ripetere la ricezione.
Elenco dei farmaci ACE-inibitori
L'elenco dei farmaci ACE-inibitori comprende farmaci ampiamente usati per disfunzione miocardica scompensata e patologie renali. I benefici di tali farmaci sono dimostrati. Il loro uso mostra un effetto clinico positivo e una mortalità significativamente ridotta.
Quando si prescrivono farmaci, un approccio individuale a ciascun paziente è di grande importanza. Affinché il trattamento sia sicuro e benefico, è importante determinare correttamente il regime di dosaggio e il tasso di frequenza, poiché vi è il rischio di un brusco calo della pressione.
Elenco dei farmaci ACE inibitori della nuova generazione
Le medicine del gruppo fosforile a base di fosinopril sono altamente efficaci nel trattamento delle malattie cardiovascolari.
Si ritiene che la terapia con tali farmaci riduce l'incidenza di attacchi di tosse secca, che è l'effetto collaterale più comune. Una caratteristica distintiva di questi farmaci è il meccanismo adattivo di output - attraverso i reni e il fegato.
1. Fozinopril (Russia). È raccomandato dagli standard di trattamento come un ACE-inibitore sicuro nell'ipertensione. Ha un effetto rilassante sulle pareti dei vasi sanguigni.
- Elimina la probabilità di ipopotassiemia.
- Con l'ammissione sistematica segni di regressione della malattia.
Raramente provoca tosse secca.
- Compresse 10 mg 30 pezzi. - 215 rubli.
2. Fozikard (Serbia). Efficace nella terapia combinata. Gli effetti farmacologici dell'ACE inibitore di Fozicard includono un marcato effetto antipertensivo.
- Una diminuzione persistente della pressione si verifica un'ora dopo l'assunzione del medicinale.
- Ci sono pochi effetti collaterali nei pazienti anziani e nei diabetici.
Il dosaggio adeguatamente selezionato aumenta l'efficacia del farmaco.
- Confezionamento di compresse 20 mg, 28 pz. - 300 p.
3. Monopril (USA). Rimedio originale con comprovata efficacia nel trattamento delle malattie cardiovascolari. Uno dei migliori strumenti nella lista dei farmaci ACE-inibitori. Aumenta la resistenza allo sforzo fisico. L'azione dura fino a 24 ore.
- Riduce il rischio di complicazioni.
- Ha effetto anti-aterosclerotico.
- Abbassa il livello di colesterolo "cattivo".
C'è una bassa percentuale di effetti collaterali. Dopo un lungo ciclo di trattamento, l'effetto terapeutico viene mantenuto. Ha una comoda modalità di ricezione - una volta al giorno.
- Tabella. 20 mg, 28 pz. 415 sfregamenti.
4. Fozinap (Russia). Efficace nel trattamento di malattie associate a compromissione della funzione miocardica. Facilita il decorso dell'ipotensione arteriosa persistente. Con un lungo ciclo di trattamento, non si osservano disturbi metabolici.
- Compresse da 20 mg, 28 pezzi. - 240 rubli
Elenco di farmaci di seconda generazione
Appartengono al gruppo carbossile. Realizzato sulla base di ramipril e lisinopril. Ad oggi, questo è il fondo più prescritto.
La pratica dimostra che i farmaci di seconda generazione sono più adatti per alcuni gruppi di pazienti rispetto ai più moderni ACE-inibitori. Quando prescrivere un medico prende in considerazione tutte le caratteristiche del quadro clinico, la presenza di comorbidità, test di laboratorio e altri indicatori.
Farmaci con lisinopril
1. Lisinopril (Russia). È usato nel trattamento delle patologie cardiovascolari. Più efficace nel regime di trattamento combinato. Stabilizza rapidamente la pressione sanguigna. Ha un effetto prolungato fino a un giorno.
- Spesso prescritto in terapia riabilitativa dopo ictus.
Secondo la testimonianza può essere presa in pazienti con disturbi funzionali del fegato.
- Tab.10 mg 30 pezzi - 35 rubli.
2. Diroton (Ungheria). Farmaco antiipertensivo di alta qualità con pronunciate proprietà vasodilatanti periferiche. Previene le improvvise cadute di pressione. Funziona velocemente.
- Questo gruppo farmacologico di ACE-inibitori non influisce sul fegato. Per questo motivo, viene spesso prescritto a pazienti con comorbilità: cirrosi, epatite.
Gli effetti collaterali sono ridotti al minimo.
- Il costo delle compresse 5 mg, 28 pz. - 206 rubli.
Farmaci con ramipril
1. Ramipril - SZ (Russia). Il farmaco ha una marcata attività antipertensiva. Nei pazienti con profilo cardiovascolare si osserva una rapida normalizzazione della pressione indipendentemente dalla posizione del corpo.
- L'assunzione continua del farmaco nel tempo aumenta l'effetto antipertensivo.
Non causa la sindrome da astinenza.
- Tabella. 2,5 mg 30 pezzi - 115 rubli.
2. Piramil (Svizzera). Riduce l'ipertrofia ventricolare sinistra, che è la causa principale dello sviluppo delle lesioni cardiache.
- Nei pazienti con malattia cardiovascolare, riduce la probabilità di sviluppare ictus.
- Un efficace ACE-inibitore per il diabete mellito.
- Sviluppa resistenza allo sforzo fisico.
Il farmaco può essere utilizzato indipendentemente dal pasto.
- Compresse 2,5 mg 28 pezzi - 220 rubli.
3. Amprilan (Slovenia). Il farmaco ha un'azione prolungata. Normalizza i processi metabolici nel miocardio.
- Interferisce con restringimento intensivo di vasi periferici.
- Ha un effetto cumulativo. Più efficace per la terapia a lungo termine.
Stabilizzazione stabile della pressione osservata tra la terza e la quarta settimana di ammissione.
ACE inibitori: elenco di farmaci
Gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE-inibitori) è uno dei principali gruppi di farmaci utilizzati nel trattamento delle malattie del cuore e dei vasi sanguigni. La loro alta efficienza determina un gran numero di nomi commerciali sul mercato. Proviamo a sistematizzarli.
Elenco di
Le seguenti sostanze sono indicate come un ACE-inibitore:
- captopril (angiopril, blockordyl, capoten);
- Enalapril (Burlipril, Invoril, Renipril, Ednitol, Enam, Enaph, Enafarm, Renitec);
- lisinopril (dapril, diroton, irumed, lysigamma, lysinoton, listril, litan, rileys-sanovel);
- Perindopril (gipernik, parnavel, perineva, piristar, prenest, prestarium, stopress);
- ramipril (amprilan, dilaprel, pyramyl, ramicardia, tritatse, hartil);
- hinapril (akkupro);
- benazepril (lozenzin);
- cilazapril (inibizione);
- fosinopril (monopril, fosicard, fosinap, fosinotek);
- trandolapril (Hopten, Odrik);
- Spirapril (Quadropyl);
- moexipril;
- delapril;
- temocapril;
- zofenopril (zocardis);
- imidapril.
Disponibili combinazioni pronte di ACE-inibitori con diuretici:
- captopril + diuretico (caposide);
- enalapril + diuretico (co-renitek, renipril GT, enalapril N, enam-N, enap-N, enzix, enzix duo);
- lisinopril + diuretico (zonixem ND, iruzid, co-diroton, lisinopril N, lisinopril NL, lizoretik, rileys-sanovel plus, skopril plus);
- perindopril + diuretico (co-perineva, co-preness, noliprel A, noliprel forte, perindid);
- ramipril + diuretico (vazolong N, ramatide N, tritatse plus, hartil D);
- hinapril + diuretico (acuside);
- fosinopril + diuretico (fosicard N).
Esistono combinazioni pronte di ACE-inibitori con antagonisti del calcio:
- enalapril + lercanidipina (coryprene, enap L combi);
- lisinopril + amlodipina (equacard, equatore);
- perindopril + amlodipina (lontano, prestanz);
- ramipril + felodipina (triapin);
- ramipril + amlodipina (egipres);
- trandolapril + verapamil (tarka).
Effetto terapeutico
Gli ACE inibitori hanno un effetto antipertensivo, normalizzando l'ipertensione.
È stata dimostrata la loro capacità di causare la regressione dell'ipertrofia miocardica ventricolare sinistra, che si sviluppa con ipertensione arteriosa e anche a causa di insufficienza cardiaca cronica.
Un ACE inibitore protegge il muscolo cardiaco aumentando il flusso sanguigno coronarico. Questi farmaci riducono il rischio di morte improvvisa a causa di infarto miocardico.
I mezzi sono in grado di migliorare le proprietà elettriche del miocardio, riducendo la frequenza di extrasistoli.
Gli ACE inibitori migliorano l'assorbimento del glucosio da parte delle cellule, influendo positivamente sul metabolismo dei carboidrati. Hanno un effetto di risparmio di potassio e aumentano anche il contenuto di colesterolo "buono" nel sangue.
Effetti collaterali
Con l'uso a lungo termine di questi farmaci può sviluppare la depressione del sangue. Questo si manifesta con una diminuzione del numero dei globuli bianchi di leucociti, eritrociti e piastrine. Pertanto, nel trattamento di un ACE-inibitore, è necessario ripetere regolarmente l'esame emocromocitometrico completo.
Probabilmente lo sviluppo di reazioni allergiche e intolleranza. Possono verificarsi prurito, arrossamento della pelle, orticaria, fotosensibilità.
Gli ACE-inibitori possono causare disfunzioni dell'apparato digerente: alterazione del gusto, nausea e vomito e disagio nell'area dello stomaco. A volte c'è diarrea o stitichezza, la funzionalità epatica è compromessa. L'aspetto delle ulcere (a poppa) nella cavità orale non è escluso.
Gli ACE-inibitori possono migliorare il tono del sistema nervoso parasimpatico e attivare la sintesi delle prostaglandine. Questo spiega il verificarsi di tosse secca e il cambiamento di voce. La tosse si verifica più spesso nei pazienti e nelle donne non fumatori. È più facile dopo l'assunzione di farmaci anti-infiammatori non steroidei, ma non cambia dopo l'uso di farmaci antitosse.
Nei pazienti con grave restringimento dell'arteria renale è probabile un aumento paradossale della pressione arteriosa.
In alcuni casi, questi farmaci causano iperkaliemia.
Vi sono prove che con l'uso continuo di un ACE-inibitore, aumenta il rischio di cadute e fratture degli arti.
Controindicazioni
Gli ACE inibitori non sono prescritti per la loro intolleranza.
Non sono indicati per grave stenosi aortica, ipotensione, gravidanza e allattamento.
Gli ACE-inibitori non devono essere usati per la stenosi dell'arteria renale e per l'iperkaliemia di qualsiasi origine.
Indicazioni per l'uso
Gli ACE-inibitori possono essere utilizzati in qualsiasi stadio di ipertensione. Sono particolarmente indicati per insufficienza cardiaca concomitante, diabete mellito, malattie ostruttive dei bronchi, iperlipidemia significativa e obliterazione dell'aterosclerosi degli arti inferiori.
Viene mostrata la prescrizione di questi farmaci per la concomitante cardiopatia coronarica, in particolare per la cardiosclerosi post-infarto. In molti casi, l'uso di un ACE-inibitore è giustificato nei primi due giorni dopo l'infarto miocardico.
Gli ACE inibitori sono indicati per il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica. Hanno un effetto positivo sul decorso clinico e sulla prognosi della malattia.
Gruppo farmacologico - ACE inibitori
I preparativi per sottogruppi sono esclusi. permettere
descrizione
Nei moderni standard di trattamento dell'ipertensione arteriosa e dell'insufficienza cardiaca cronica, uno dei loro posti guida è occupato dagli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE-inibitori). Attualmente ci sono diverse dozzine di composti chimici che possono bloccare la transizione dell'angiotensina I all'angiotensina II biologicamente attiva. Con la terapia a lungo termine con questi farmaci, vi è una diminuzione dell'infarto miocardico, post-e precarico sul miocardio, una diminuzione di SBP e DBP, una diminuzione della pressione di riempimento del ventricolo sinistro, una diminuzione dell'incidenza di aritmie ventricolari e riperfusione, un miglioramento della circolazione regionale (coronarica, cerebrale, muscolare).
L'effetto cardioprotettivo viene fornito prevenendo e invertendo lo sviluppo di ipertrofia e dilatazione del ventricolo sinistro, migliorando la funzione diastolica del cuore, indebolendo i processi di fibrosi miocardica e rimodellamento del cuore; angioprotettivo - prevenzione dell'iperplasia e proliferazione delle cellule muscolari lisce, sviluppo inverso dell'ipertrofia della muscolatura liscia della parete vascolare delle arterie. L'effetto anti-aterosclerotico si ottiene inibendo la formazione dell'angiotensina II sulla superficie delle cellule endoteliali e aumentando la formazione di ossido nitrico.
Durante la terapia con un ACE-inibitore, aumenta la sensibilità dei tessuti periferici all'azione dell'insulina, il metabolismo del glucosio migliora (a causa dell'aumento dei livelli di bradichinina e del miglioramento della microcircolazione). Riducendo la produzione e il rilascio di aldosterone dalle ghiandole surrenali, aumentano la diuresi e la natriuresi, il livello di potassio aumenta e il metabolismo dell'acqua si normalizza. Tra gli effetti farmacologici si può notare l'effetto sul metabolismo dei lipidi, dei carboidrati e delle purine.
Gli effetti collaterali associati all'uso di un ACE-inibitore comprendono ipotensione, dispepsia, alterazioni del gusto, quadri di sangue periferico (trombopenia, leucopenia, neutropenia, anemia), rash, angioedema, tosse, ecc.
Promettente è l'ulteriore studio dell'azione farmacologica degli ACE-inibitori in concomitanza con la determinazione della perossidazione lipidica, lo stato del sistema antiossidante e il livello di eicosanoidi nel corpo.
L'elenco dei farmaci ACE inibitori con una descrizione dettagliata
Inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) - un gruppo di farmaci per il trattamento di malattie del cuore e dei vasi sanguigni. Il loro trattamento riduce significativamente il rischio di patologie in questa e nelle aree correlate, riduce i tassi di mortalità. Familiarizzazione con l'elenco dei farmaci ACE-inibitori con una descrizione dettagliata consente un trattamento efficace delle malattie ed evitare gravi complicazioni.
Cosa sono gli ACE-inibitori?
Gli ACE-inibitori (ACE-inibitori) sono sostanze chimiche naturali e sintetiche che agiscono su composti del sangue biologicamente attivi (sistema renina-angiotensina-aldosterone). I farmaci di questo gruppo di farmaci sono utilizzati per il trattamento e la prevenzione dell'ipertensione arteriosa, dell'insufficienza renale, dell'insufficienza cardiaca, di altre patologie vascolari e cardiache e del diabete.
La loro efficacia e l'uso diffuso in medicina è dovuta a una vasta gamma di qualità medicinali:
- Proprietà antiipertensive portano ad una costante diminuzione della pressione sanguigna. Nell'ipertensione, gli ACE-inibitori sono considerati i principali farmaci della terapia.
- Contribuire alla regressione dell'ipertrofia e dilatazione del miocardio del ventricolo sinistro. Gli ACE-inibitori sono 2 volte più efficaci di altri farmaci per ridurre la massa del ventricolo sinistro.
- Miglioramento del flusso sanguigno coronarico, cerebrale e renale.
- Protezione del muscolo cardiaco, migliorando la sua funzione diastolica. È stata osservata una diminuzione della fibrosi miocardica. C'è stata una diminuzione del rischio di morte improvvisa a causa di un attacco di cuore durante la terapia con un ACE-inibitore.
- L'effetto benefico sulla qualità elettrica del muscolo cardiaco, che riduce la frequenza e la gravità dei battiti. Il numero di aritmie ventricolari e di riperfusione è ridotto.
Gli ACE-inibitori possono essere somministrati in combinazione con diversi farmaci o essere l'unico farmaco per il trattamento di malattie. Le droghe sintetiche di questo gruppo sono rappresentate da un ampio elenco di agenti farmacologici.
classificazione
Non esiste una classificazione generalmente accettata di questi farmaci, poiché non ha significato clinico. La divisione dei preparati di ACE-inibitori in categorie secondo la struttura chimica, la natura del gruppo che si lega all'atomo di zinco nella molecola ACE è comune:
- sulfidrile (catopril, zofenopril);
- carbossile (enalapril, lisinopril, quinapril, ecc.);
- fosfonile (fosinopril);
- naturale.
Gli ACE inibitori differiscono anche per la durata dell'azione, che è determinata dalla molteplicità dell'assunzione di droga (la maggior parte viene assunta una volta), dalla biodisponibilità (in media, l'intervallo di differenze non è ampio).
C'è una classificazione per proprietà molecolari:
- Droghe idrofile. C'è un effetto terapeutico più rapido a causa della loro rapida dissoluzione nel plasma sanguigno.
- Idrofobico (lipofilo). Il risultato più pronunciato viene osservato dopo l'ammissione a causa di una migliore entrata nelle cellule. La maggior parte degli inibitori ACE appartiene a questo gruppo.
I farmaci IAPP possono anche essere suddivisi in farmaci attivi (poco metabolizzati dal fegato, biologicamente attivi) e profarmaci (agiscono dopo assorbimento nel tratto digestivo).
Elenco dei farmaci
L'elevata efficacia del gruppo ACE-inibitori ne causa l'uso diffuso in medicina, determina un ampio elenco farmacologico di quali farmaci appartengono agli ACE-inibitori. Lo scopo del farmaco viene effettuato immediatamente dopo la diagnosi, la valutazione delle possibili controindicazioni, le interazioni con altri mezzi accettati.
alacepril
L'ACE-inibitore a lunga durata d'azione (un analogo di Captopril) inibisce l'ACE bloccando la transizione dell'angiotensina I all'angiotensina II, che previene l'effetto vasocostrittore di quest'ultima, contribuisce alla vasodilatazione e abbassa la pressione sanguigna. La produzione di aldosterone II diminuisce, l'output di sodio e aumenti di liquidi. Non influisce sulla contrattilità del cuore e della frequenza cardiaca.
Controindicazioni: ipersensibilità, stenosi dell'arteria renale, periodo post-trapianto di rene, patologie cardio-cerebrovascolari, iperaldosteronismo primario, gravidanza, allattamento, bambini sotto i 14 anni.
Effetti collaterali: disgeusia, proteinuria, rash, aumento della creatinina nel sangue, leucopenia, agranulocitosi, dispepsia, ipotensione, tachicardia, tosse.
Altiopril
La sostanza lipofila è un analogo di Captopril. Stimola l'attività delle sostanze biologiche che hanno un vasodilatatore, effetti natriuretici. Con la terapia prolungata, riduce l'ipertrofia del muscolo cardiaco e delle pareti delle arterie, aumenta la circolazione del sangue nel miocardio ischemico.
Controindicazioni: iperaldosteronismo primario, ipersensibilità, tendenza all'angioedema durante l'assunzione di un ACE-inibitore, gravidanza, allattamento.
Effetti collaterali: mal di testa, vertigini, depressione del sistema nervoso centrale, disfunzione visiva, odore, ipotensione, parestesia, aritmie, broncospasmo, tosse non produttiva, bronchite, dispepsia, disgeusia, dolore addominale, disfunzione del fegato, reni, stomatiti, reazioni di ipersensibilità.
benazepril
Il farmaco è presentato sotto forma di compresse. Mediante idrolisi, questo profarmaco viene convertito in un principio attivo, che riduce l'effetto vasocostrittore dell'angiotensina II e della secrezione di aldosterone. C'è una diminuzione del pre-e post-carico sul muscolo cardiaco, la resistenza vascolare periferica totale, le vene varicose. L'effetto antipertensivo è massimizzato dopo una settimana di terapia.
Controindicazioni: ipersensibilità a ACE inibitori, stenosi dell'arteria renale, il periodo dopo il trapianto, iperaldosteronismo primario, ipersensibilità, iperkaliemia.
Effetti collaterali: tosse secca, disfunzione renale, mal di testa, vertigini, dispepsia, iperkaliemia, neutropenia, reazioni di ipersensibilità.
Dinapres
Il farmaco è presentato sotto forma di compresse. È un profarmaco, dopo l'assorbimento assorbe 2 metaboliti che inibiscono l'ACE, prevenendo l'effetto vasocostrittore dell'angiotensina II. Sotto l'influenza del farmaco diminuisce la produzione di aldosterone, aumenta la produzione di liquidi e sodio dal corpo. È possibile una combinazione di questo ACE-inibitore e un diuretico. In questo caso, il farmaco si chiama Dinapres (Delapril / Indapamide). Inoltre è stata trovata una combinazione di questo ACE-inibitore e un calcio-antagonista - SUMMA (Delapril / Manidipina).
Controindicazioni: tendenza all'angioedema quando si assumono ACE-inibitori, stenosi aortica, disfunzione renale marcata, disidratazione, iperkaliemia.
Effetti collaterali: ipotensione, tosse, iperkaliemia, mal di testa, disfunzione renale, dispepsia.
zofenopril
Il farmaco è presentato sotto forma di compresse, si riferisce ai moderni ACE inibitori dell'ultima generazione. Il profarmaco rilascia il principio attivo per idrolisi. Riduce efficacemente la pressione sanguigna sistolica e diastolica, pur non influenzando la circolazione cerebrale. Nella descrizione del farmaco, vi è una diminuzione della resistenza vascolare periferica generale dei pazienti, post-e precarico sul miocardio, aggregazione piastrinica e miglioramento del flusso sanguigno coronarico e renale.
Controindicazioni: tendenza all'angioedema quando si assume un ACE-inibitore, porfiria, marcata disfunzione del fegato, reni, gravidanza, allattamento, ipersensibilità, età fino a 18 anni.
Effetti collaterali: ipotensione, infarto, aritmie, tromboembolia polmonare, cefalea, parestesia, disfunzione dell'udito e della vista, dispepsia, disfunzione epatica e renale, tosse non produttiva, stomatite, reazioni di ipersensibilità.
imidapril
Si riferisce a nuovi preparati di ACE-inibitori che agiscono sul sistema renina-angiotensina-aldosterone. È stata notata l'efficacia del farmaco nel trattamento dell'ipertensione lieve e moderata e di altre malattie del cuore e dei vasi sanguigni.
Controindicazioni: gravidanza e allattamento, disfunzioni pronunciate dei reni e del fegato, edema di Quincke nella storia di assunzione dell'ACE-inibitore.
Effetti collaterali: tosse secca improduttiva, non associata a raffreddore, tachicardia, aumento della frequenza cardiaca, mal di testa, disfunzione epatica e renale, dispepsia, nausea, dolore addominale, capogiri, reazioni di ipersensibilità.
captopril
Il farmaco è presentato sotto forma di compresse. Provoca una riduzione dell'angiotensina II, un aumento dell'attività della renina nel sangue e una diminuzione della produzione di aldosterone. L'azione ipotensiva dell'ACE inibitore riduce la pressione sanguigna, migliora il flusso sanguigno renale e coronarico, l'apporto di sangue miocardico in caso di ischemia.
Controindicazioni: ipersensibilità a ACE inibitori, disfunzione renale significativa, iperkaliemia, periodo post-trapianto di rene, stenosi dell'arteria renale, iperaldosteronismo primario, disfunzione epatica, ipotensione, shock cardiogeno, gravidanza, allattamento, età a 18 anni.
Effetti collaterali: marcato calo della pressione sanguigna, dispepsia, tachicardia, proteinuria, disfunzione renale, mal di testa, vertigini, tosse, broncospasmo, reazioni di ipersensibilità.
quinapril
Nella descrizione del farmaco sono indicate le sue qualità ipotensive e cardioprotettive. È un farmaco a lunga durata d'azione, è prescritto per il trattamento dell'ipertensione, dell'insufficienza cardiaca. Con l'uso regolare riduce la resistenza vascolare periferica totale, la pressione sanguigna e la pressione nei capillari polmonari, aumentando la gittata cardiaca. La terapia combinata con diuretici tiazidici aumenta l'effetto ipotensivo.
Controindicazioni: ipersensibilità agli ACE-inibitori, gravidanza, allattamento, età infantile.
Effetti collaterali: anemia, trombocitopenia, leucopenia, disfunzione del midollo osseo, parestesia, mal di testa, vertigini, aritmia, infarto, ictus, patologia epatica e renale, tosse, broncospasmo, dispepsia, dolore addominale, reazioni di ipersensibilità.
libenzapril
Questo ACE inibitore si riferisce a farmaci idrofili. Differisce in rapida dissoluzione nel plasma sanguigno, che fornisce un rapido effetto ipotensivo. Solo 4 farmaci appartengono a questo gruppo di inibitori ad alta attività biologica. Libenzapril non viene metabolizzato ed escreto dai reni senza cambiamenti. Tuttavia, la biodisponibilità sistemica di questo gruppo di farmaci è inferiore rispetto a quella lipofila.
Controindicazioni: ipotensione, iperkaliemia, grave stenosi aortica, gravidanza e allattamento, stenosi dell'arteria renale, insufficienza renale cronica, ipersensibilità agli ACE inibitori.
Effetti collaterali: reazioni di ipersensibilità, aumento della creatinina, proteinuria, iperkaliemia, aumento paradosso della pressione arteriosa (con stenosi unilaterale dell'arteria renale), dispepsia, dolore addominale, disfunzione renale.
lisinopril
Il farmaco è indicato per varie forme di ipertensione, in terapia combinata per insufficienza cardiaca. L'effetto antipertensivo si osserva un'ora dopo l'applicazione e diventa massimo dopo 6 ore. La durata della sua conservazione è un giorno. Nel trattamento dell'ipertensione, un risultato stabile si sviluppa gradualmente nell'arco di 1-2 mesi. L'uso a lungo termine del farmaco migliora le condizioni del paziente, la prognosi della malattia, riduce la mortalità.
Controindicazioni: ipersensibilità a ACE inibitori, insufficienza coronarica, stenosi aortica, malattia coronarica, malattia cerebrovascolare, stenosi dell'arteria renale, età 18 anni.
Effetti collaterali: ipotensione, aritmie, cefalea, vertigini, dispepsia, dolore addominale, disgeusia, iperkaliemia, tosse, reazioni di ipersensibilità.
moexipril
Il farmaco ha proprietà antipertensivi e vasodilatanti. Riduce la resistenza vascolare periferica totale, il postcarico sul cuore, il rischio di ischemia e morte improvvisa. Con la terapia prolungata regredisce l'ipertrofia e il rimodellamento del miocardio ventricolare sinistro. Allo stesso tempo, non vi è alcun effetto negativo del farmaco sul metabolismo dei lipidi, dei carboidrati e degli elettroliti. È usato per il trattamento dell'ipertensione nelle donne in postmenopausa.
Controindicazioni: ipersensibilità agli ACE-inibitori, gravidanza, allattamento. Viene usato con cautela nella stenosi aortica, patologie cardiovascolari e cerebrovascolari, stenosi dell'arteria renale, grave insufficienza renale ed epatica, fino a 18 anni di età.
Effetti collaterali: ipotensione, aritmie, cardiopatia ischemica, mal di testa, vertigini, ictus, broncospasmo, tosse, dispepsia, dolore addominale, disturbi della sedia, ostruzione intestinale, iperkaliemia, mialgia, disfunzione renale, reazioni di ipersensibilità.
perindopril
Il farmaco ha proprietà vasodilatatorie, cardioprotettive, natriuretiche. Riduce la resistenza vascolare periferica totale, il postcarico sul muscolo cardiaco, la resistenza nei vasi polmonari. C'è un aumento della gittata cardiaca, lo sviluppo della tolleranza allo sforzo fisico, la sensibilizzazione dei tessuti periferici all'insulina. Un effetto antiossidante del farmaco.
Controindicazioni: ipersensibilità agli ACE-inibitori, gravidanza, allattamento, età dei bambini, utilizzata con cautela nelle patologie cardiovascolari e cerebrovascolari, nel periodo successivo al trapianto di rene, nella stenosi bilaterale dell'arteria renale, iperkaliemia, disidratazione.
Effetti collaterali: tosse, mal di testa, dispepsia, disgeusia, pancreatite, ipotensione, broncospasmo, disfunzione renale, stomatite, reazioni di ipersensibilità.
ramipril
Il farmaco è presentato sotto forma di compresse per la ricezione una volta al giorno. Inibisce l'effetto vasocostrittore dell'angiotensina II, riduce la produzione di aldosterone. Aumenta l'effetto della renina nel plasma. È indicato per il trattamento di un aumento persistente della pressione sanguigna, insufficienza cardiaca congestizia, per la prevenzione della morte improvvisa nel periodo post-infarto.
Controindicazioni: ipersensibilità agli ACE-inibitori, stenosi dell'arteria renale, il periodo successivo al trapianto, patologie cardio-cerebrovascolari, iperaldosteronismo primario, gravidanza, allattamento, disfunzioni renali e epatiche marcate, età fino a 14 anni.
Effetti collaterali: ipotensione, aritmia, collasso, esacerbazione della cardiopatia coronarica, disfunzione renale, dispepsia, patologie neurologiche (mal di testa, parestesia, vertigini, ecc.), Reazioni di ipersensibilità.
spirapril
Il metabolita attivo dopo la biotrasformazione del farmaco nel fegato è spiripletato, che ha qualità ipotensive, natriuretiche e cardioprotettive. Il farmaco migliora il funzionamento del muscolo cardiaco, sviluppa la sua tolleranza allo sforzo fisico. L'effetto cardioprotettivo contribuisce alla regressione dell'ipertrofia, dilatazione del ventricolo sinistro.
Controindicazioni: ipersensibilità a ACE-inibitori, ipotensione, iperkaliemia, gravidanza, allattamento, età fino a 18 anni.
Effetti collaterali: ipotensione, anemia, leucopenia, trombocitopenia, dispepsia, disgeusia, stomatite, glossite, sinusite, disfunzione epatica e renale, mal di testa, vertigini, parestesia, tosse, broncospasmo, reazioni di ipersensibilità.
temocapril
Il farmaco ha pronunciato proprietà antipertensive. Promuove la regressione dell'ipertrofia ventricolare sinistra, migliora gli indici elettrici del miocardio, migliorando il ritmo cardiaco. C'è un aumento nel flusso sanguigno coronarico, afflusso di sangue al muscolo cardiaco ischemico.
Controindicazioni: ipersensibilità agli ACE-inibitori, marcata stenosi aortica, ipotensione, gravidanza, allattamento, iperkaliemia, stenosi dell'arteria renale.
Effetti collaterali: disfunzione del midollo osseo, reazioni di ipersensibilità, dispepsia, disfunzione epatica, disturbo delle feci, disgeusia, attivazione della produzione di prostaglandine, tosse, iperkaliemia.
trandolapril
Un profarmaco, il trandolaprilato agisce come un metabolita attivo di cui dopo l'idrolisi. Riduce efficacemente il livello della pressione sanguigna, la resistenza vascolare periferica totale, il postcarico sul muscolo cardiaco, dilata in una certa misura le vene, riduce il precarico. Non vi è alcun aumento riflesso della frequenza cardiaca. Migliora il flusso sanguigno renale e coronarico, la diuresi, ha qualità di risparmio di potassio.
Controindicazioni: ipersensibilità agli ACE-inibitori, gravidanza, allattamento.
Effetti collaterali: tosse improduttiva, rinite, sinusite, cefalea, disgeusia, patologie cardiovascolari e cardiovascolari, dispepsia, dolori addominali, disfunzione del fegato, reni, ridotta potenza, iperkaliemia, reazioni di ipersensibilità.
fosinopril
Quando entra nel corpo viene metabolizzato in fosinoprilato, che ha proprietà antipertensivi, natriuretiche, vasodilatatorie, cardioprotettive. L'effetto ipotensivo è osservato durante il giorno. Durante la terapia con questo farmaco, una tosse secca e improduttiva è meno comune.
Controindicazioni: ipersensibilità agli ACE-inibitori, ipotensione, disfunzione renale marcata, iperkaliemia, gravidanza, allattamento. Viene usato con cautela nelle patologie cardiovascolari e cerebrovascolari, nella soppressione del midollo osseo, nella malattia polmonare ostruttiva cronica, nell'epatite, nella cirrosi, nell'infanzia e nella vecchiaia.
Effetti collaterali: patologie cardio e cerebrovascolari, aritmia, ipotensione, dispepsia, disturbi della sedia, dolore addominale, mal di testa, parestesia, tosse, febbre, reazioni di ipersensibilità.
quinapril
Il farmaco ha proprietà antiipertensive, cardioprotettive, natriuretiche. Inibisce l'ACE nel plasma, nei tessuti dei polmoni, nel cuore, nei vasi sanguigni, nei reni, ma non influenza l'attività enzimatica nel cervello e nei testicoli. Contribuisce all'espansione della rete vascolare periferica, migliora il flusso sanguigno regionale, riduce la resistenza vascolare periferica totale, il postcarico sul muscolo cardiaco. Inibisce la formazione di nefrosclerosi (specialmente con il diabete concomitante).
Controindicazioni: ipersensibilità agli ACE-inibitori, gravidanza, allattamento. Viene usato con cautela nelle patologie cardiovascolari e cerebrovascolari, disfunzione renale grave, broncopneumopatia cronica ostruttiva, disidratazione e ipotensione.
Effetti collaterali: ipotensione, cardio e malattia cerebrovascolare, dispepsia, disfunzione epatica, reni, mal di testa, reazioni di ipersensibilità.
cilazapril
Il cilazaprilato con un effetto ipotensivo pronunciato agisce come un metabolita farmacologicamente attivo. Si osserva un'ora dopo l'ammissione, il massimo è determinato in 3-7 ore e dura per un giorno. L'effetto terapeutico stabile si osserva dopo 2-4 settimane di trattamento. In caso di insufficienza cardiaca, il decorso cronico riduce il pre- e post-carico sul miocardio se assunto insieme ai diuretici. Aumenta la durata e la qualità della vita.
Controindicazioni: ipersensibilità a ACE inibitori, ascite, stenosi aortica, gravidanza, allattamento.
Effetti collaterali: tosse, mal di testa, vertigini, anemia, leucopenia, aumento della creatinina, potassio, urea ematica, reazioni di ipersensibilità.
enalapril
Un farmaco comune, frequentemente prescritto con proprietà ipotensive e vasodilatatorie. Blocca efficacemente l'ACE, inibisce la produzione di aldosterone da parte delle ghiandole surrenali. Si riferisce ai profarmaci, nel processo di idrolisi si forma una sostanza attiva: l'enalaprilato. Sono note alcune proprietà diuretiche del farmaco. Migliora la funzione respiratoria, la circolazione del sangue in un piccolo cerchio, riduce il pre e postcarico sul muscolo cardiaco, la resistenza nei vasi renali.
Controindicazioni: ipersensibilità a ACE inibitori, disfunzione renale, iperaldosteronismo primario, iperkaliemia, stenosi dell'arteria renale, azotemia, gravidanza, allattamento, età dei bambini.
Effetti collaterali: ipotensione, tosse, mal di testa, dispepsia, dolore al cuore, disfunzione di stomaco, reni e fegato, reazioni di ipersensibilità.
testimonianza
La nomina di farmaci ACE inibitori è fatta secondo le seguenti indicazioni:
- Ipertensione arteriosa e ipertensione, specialmente in presenza di diabete mellito, insufficienza cardiaca, ostruzione bronchiale, obliterazione dell'aterosclerosi dei vasi della gamba, iperlipidemia.
- Cardiopatia ischemica, compresa cardiosclerosi post-infarto.
- Interruzione del funzionamento del ventricolo sinistro, compreso asintomatico.
- Insufficienza cardiaca cronica.
- Danno renale secondario nel diabete, pielonefrite cronica, glomerulonefrite, nefropatia ipertensiva.
Meccanismo di azione
L'effetto terapeutico dei farmaci di questo gruppo di farmaci è dovuto al loro effetto sul sistema renina - angiotensina - aldosterone. Lo scopo dei mezzi accettati è di bloccare l'ACE, un enzima che converte l'angiotensina che converte l'angiotensina I dell'ormone in angiotensina II. Quest'ultimo ha un effetto negativo sul corpo umano:
- provoca restringimento dei vasi sanguigni;
- fa sì che le ghiandole surrenali liberino l'aldosterone, sotto l'azione di cui si verifica la ritenzione di liquidi e sali nei tessuti.
Quando ACE converte l'angiotensina I in angiotensina II, si nota un aumento della pressione sanguigna. Il meccanismo d'azione degli ACE-inibitori è volto a prevenire la produzione e la riduzione del sangue e dei tessuti di questo ormone a causa della soppressione dell'ACE. Gli ACE inibitori sono in grado di aumentare l'effetto dei diuretici, riducendo la capacità del corpo di produrre aldosterone in condizioni di un livello ridotto di fluido e sale. Gli ACE inibitori modificano positivamente l'equilibrio delle sostanze biologicamente attive nel corpo, riducono l'iperattività del sistema nervoso simpatico, riducono efficacemente la pressione sanguigna, prevengono lo sviluppo di malattie e condizioni pericolose.
Metodi di ricezione
Il dosaggio del farmaco, la frequenza di ricezione imposta il medico, in base alle condizioni del paziente, i risultati del sondaggio, la risposta del corpo alla terapia. Le medicine in questo gruppo vengono prese a stomaco vuoto un'ora prima dei pasti. Durante il trattamento si raccomanda di limitare l'uso di sostituti del sale, un gran numero di prodotti ricchi di potassio.
I farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) possono ridurre l'efficacia di un ACE-inibitore, per questo motivo non dovresti combinarli. Non interrompere il corso della terapia anche con la stabilizzazione dello stato e l'assenza di sintomi. Nel trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica spesso richiede un trattamento a lungo termine.
Controindicazioni
Per le controindicazioni sull'assunzione di farmaci, gli ACE-inibitori includono:
- grave ipersensibilità individuale, propensione all'angioedema nel trattamento degli ACE-inibitori;
- stenosi dell'arteria renale, diminuzione della funzionalità renale (creatinina oltre 300 μmol / l);
- pronunciata stenosi aortica, ipotensione;
- aumento eccessivo di potassio nel sangue (più di 5,5 mmol / l);
- gravidanza e allattamento;
- età da bambini.
Effetti collaterali
I farmaci con ACE-inibitori sono ben tollerati e la bassa severità degli effetti avversi derivanti dall'assunzione.
Gli effetti collaterali della terapia includono:
- Capogiri, debolezza. Solitamente notato all'inizio della terapia, durante l'assunzione di farmaci diuretici.
- Ipotensione, tachicardia, raramente cardio e malattia cerebrovascolare.
- Dispepsia, vomito, disturbi delle feci, disfunzione epatica.
- Disturbi del gusto temporanei, sapore salato o metallico in bocca.
- Cambiamenti nei parametri del sangue periferico (trombopenia, anemia, leucopenia, neutropenia).
- Angioedema, eruzione cutanea, arrossamento della pelle.
- Ci può essere una tosse durante l'assunzione di ACE-inibitori. Se il sintomo non è associato ad un'altra causa, è necessario un rifiuto della terapia o un cambiamento del farmaco. Sfortunatamente, non ancora sviluppato un ACE inibitore che non provochi tosse. Questo effetto negativo può svilupparsi durante l'assunzione di qualsiasi farmaco in questo gruppo. Tuttavia, Fosinopril è stato meglio tollerato a questo riguardo rispetto ad altri ACE inibitori.
- Mal di gola, torace, broncospasmo, cambiamento della voce, stomatite, febbre, edema degli arti inferiori.
- Aumento del potassio nel sangue. Si manifesta con confusione, insufficienza cardiaca, intorpidimento o formicolio degli arti, labbra, mancanza di respiro e pesantezza alle gambe.
- Disfunzione renale
- Aumento paradosso della pressione sanguigna (con marcato restringimento dell'arteria renale).
ACE-inibitori (ACE-inibitori): meccanismo d'azione, indicazioni, elenco e scelta dei farmaci
Gli ACE inibitori (ACE inibitori, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, inglese - ACE) costituiscono un ampio gruppo di agenti farmacologici utilizzati nelle malattie cardiovascolari, in particolare - ipertensione arteriosa. Oggi sono entrambi i mezzi più popolari e più convenienti per il trattamento dell'ipertensione.
L'elenco degli ACE-inibitori è estremamente ampio. Differiscono nella struttura chimica e nei nomi, ma il loro principio d'azione è lo stesso: il blocco dell'enzima, mediante il quale si forma l'angiotensina attiva, che provoca ipertensione persistente.
Lo spettro d'azione degli ACE-inibitori non è limitato al cuore e ai vasi sanguigni. Hanno un effetto positivo sul lavoro dei reni, migliorano il metabolismo dei lipidi e dei carboidrati, in modo che siano utilizzati con successo da diabetici e anziani con lesioni concomitanti di altri organi interni.
Per il trattamento dell'ipertensione, gli ACE-inibitori sono prescritti come monoterapia, cioè il mantenimento della pressione si ottiene assumendo un farmaco o in combinazione con farmaci di altri gruppi farmacologici. Alcuni ACE inibitori rappresentano immediatamente una combinazione di farmaci (con diuretici, calcio antagonisti). Questo approccio facilita l'assunzione di droghe da parte del paziente.
I moderni ACE-inibitori non sono solo perfettamente combinati con farmaci di altri gruppi, che è particolarmente importante per i pazienti con patologia associata agli organi interni, ma hanno anche una serie di effetti positivi - nefroprotezione, miglioramento della circolazione nelle arterie coronarie, normalizzazione dei processi metabolici, quindi possono essere considerati leader nel processo. trattamento dell'ipertensione.
Azione farmacologica degli ACE-inibitori
Gli ACE inibitori bloccano l'azione dell'enzima di conversione dell'angiotensina necessaria per convertire l'angiotensina I in angiotensina II. Quest'ultimo contribuisce allo spasmo vascolare, a causa del quale aumenta la resistenza periferica totale, così come la produzione di aldosterone da parte delle ghiandole surrenali, che causa la ritenzione di sodio e di liquidi. Come conseguenza di questi cambiamenti, la pressione sanguigna aumenta.
L'enzima che converte l'angiotensina si trova normalmente nel plasma e nei tessuti. L'enzima plasmatico provoca reazioni vascolari rapide, ad esempio sotto stress, e il tessuto è responsabile degli effetti a lungo termine. I farmaci che bloccano l'ACE dovrebbero inattivare entrambe le frazioni dell'enzima, cioè una caratteristica importante di questi sarà la capacità di penetrare nei tessuti, dissolvendosi nei grassi. L'efficacia del farmaco dipende in ultima analisi dalla solubilità.
Se c'è carenza di enzima di conversione dell'angiotensina, la via per la formazione dell'angiotensina II non inizia e la pressione non aumenta. Inoltre, gli ACE inibitori bloccano la rottura della bradichinina, che è necessaria per l'espansione dei vasi sanguigni e la riduzione della pressione.
L'uso a lungo termine di farmaci dal gruppo di ACE inibitori contribuisce a:
- Diminuzione della resistenza periferica totale delle pareti vascolari;
- Ridurre il carico sul muscolo cardiaco;
- Ridurre la pressione sanguigna;
- Migliorare il flusso sanguigno nelle coronarie, nelle arterie cerebrali, nei vasi sanguigni dei reni e nei muscoli;
- Ridurre la probabilità di sviluppare aritmie.
Il meccanismo d'azione degli ACE-inibitori include un effetto protettivo contro il miocardio. Quindi, prevengono la comparsa di ipertrofia del muscolo cardiaco e, se esiste già, l'uso sistematico di questi farmaci contribuisce al suo sviluppo inverso con una diminuzione dello spessore miocardico. Inoltre, prevengono l'allungamento eccessivo delle camere cardiache (dilatazione), che è alla base dell'insufficienza cardiaca e la progressione della fibrosi che accompagna l'ipertrofia e l'ischemia del muscolo cardiaco.
meccanismo d'azione degli ACE-inibitori nell'insufficienza cardiaca cronica
Avendo un effetto benefico sulle pareti vascolari, gli ACE-inibitori inibiscono la riproduzione e l'aumento delle dimensioni delle cellule muscolari delle arterie e delle arteriole, prevenendo lo spasmo e il restringimento organico del loro lume durante l'ipertensione prolungata. Una proprietà importante di questi farmaci può essere considerata la maggiore formazione di ossido nitrico, che resiste ai depositi aterosclerotici.
Gli ACE inibitori migliorano molti indicatori del metabolismo. Facilitano il legame dell'insulina ai recettori nei tessuti, normalizzano il metabolismo dello zucchero, aumentano la concentrazione di potassio necessaria per il corretto funzionamento delle cellule muscolari e contribuiscono alla rimozione di sodio e liquidi, il cui eccesso provoca un aumento della pressione sanguigna.
La caratteristica più importante di qualsiasi farmaco antipertensivo è il suo effetto sui reni, poiché circa un quinto dei pazienti ipertesi muore alla fine dell'insufficienza associata all'arteriolosclerosi sullo sfondo dell'ipertensione. D'altra parte, con ipertensione renale sintomatica, i pazienti hanno già qualche forma di malattia renale.
Gli ACE-inibitori hanno un vantaggio innegabile: proteggono i reni meglio di tutti gli altri farmaci dagli effetti dannosi della pressione alta. Questa circostanza è stata la ragione della loro ampia distribuzione per il trattamento dell'ipertensione primaria e sintomatica.
Video: farmacologia di base IAPF
Indicazioni e controindicazioni agli ACE inibitori
Gli ACE-inibitori sono utilizzati nella pratica clinica durante i trenta anni, nello spazio post-sovietico, si sono rapidamente diffusi nei primi anni 2000, assumendo una posizione di primo piano tra gli altri farmaci antipertensivi. La ragione principale della loro nomina è l'ipertensione arteriosa e uno dei vantaggi significativi è l'effettiva riduzione della probabilità di complicanze nel sistema cardiovascolare.
Le principali indicazioni per l'uso di ACE-inibitori sono considerate:
- Ipertensione essenziale;
- Ipertensione sintomatica;
- La combinazione di ipertensione con diabete e nefrosclerosi diabetica;
- Patologia renale ad alta pressione;
- Ipertensione nell'insufficienza cardiaca congestizia;
- Insufficienza cardiaca con uscita ridotta dal ventricolo sinistro;
- Disfunzione sistolica del ventricolo sinistro senza considerare gli indicatori di pressione e la presenza o l'assenza delle anormalità cardiache della clinica;
- Infarto miocardico acuto dopo stabilizzazione della pressione o condizione dopo un infarto, quando la frazione di eiezione ventricolare sinistra è inferiore al 40% o vi sono segni di disfunzione sistolica in presenza di infarto;
- Condizione dopo un colpo ad alta pressione.
L'uso a lungo termine degli ACE-inibitori porta ad una riduzione significativa del rischio di complicanze cerebrovascolari (ictus), infarto, insufficienza cardiaca e diabete mellito, che li distingue da antagonisti del calcio o diuretici.
Per l'uso a lungo termine come monoterapia invece di beta-bloccanti e diuretici, gli ACE-inibitori sono raccomandati per i seguenti gruppi di pazienti:
- Coloro che hanno beta-bloccanti e diuretici causano reazioni avverse pronunciate non sono tollerati o inefficaci;
- Persone inclini al diabete;
- Pazienti con diagnosi accertata di diabete di tipo II.
Come l'unico farmaco prescritto, l'ACE-inibitore è efficace negli stadi I-II dell'ipertensione e nella maggior parte dei giovani pazienti. Tuttavia, l'efficacia della monoterapia è di circa il 50%, quindi in alcuni casi è necessaria un'assunzione aggiuntiva di un beta-bloccante, calcio antagonista o diuretico. La terapia di associazione è indicata nella patologia di stadio III, in pazienti con malattie concomitanti e in età avanzata.
Prima di prescrivere un farmaco dal gruppo di ACE-inibitori, il medico condurrà uno studio dettagliato per escludere malattie o condizioni che potrebbero diventare un ostacolo all'assunzione di questi medicinali. In loro assenza, il farmaco che viene selezionato in un dato paziente dovrebbe essere più efficace in base alle caratteristiche del suo metabolismo e alla via di eliminazione (attraverso il fegato o i reni).
Il dosaggio degli ACE-inibitori è selezionato individualmente, empiricamente. In primo luogo, viene prescritta la quantità minima, quindi la dose viene adeguata a quella terapeutica media. All'inizio della ricezione e dell'intero stadio di aggiustamento della dose, dovresti misurare regolarmente la pressione - non dovrebbe superare la norma o diventare troppo bassa al momento del massimo effetto del farmaco.
Per evitare grandi fluttuazioni di pressione dall'ipotensione all'ipertensione, il farmaco viene distribuito durante il giorno in modo che la pressione non salti il più possibile. La diminuzione della pressione durante il periodo di massimo effetto del farmaco può superare il suo livello alla fine del periodo di validità della pillola presa, ma non più del doppio.
Gli esperti sconsigliano l'assunzione di dosi massime di ACE-inibitori, poiché in questo caso il rischio di reazioni avverse aumenta significativamente e la tolleranza della terapia diminuisce. Con l'inefficacia delle medie dosi, è meglio aggiungere un calcio antagonista o diuretico al trattamento, facendo un regime terapeutico di combinazione, ma senza aumentare la dose di un ACE-inibitore.
Come con qualsiasi farmaco, gli ACE-inibitori hanno controindicazioni. Questi fondi non sono raccomandati per l'uso da parte delle donne in gravidanza, in quanto potrebbe esserci un alterato flusso di sangue nei reni e una ripartizione della loro funzione, nonché un aumento del livello di potassio nel sangue. È possibile l'impatto negativo sul feto in via di sviluppo sotto forma di difetti, aborti e morte del feto. Dato il ritiro dei farmaci con il latte materno, quando vengono utilizzati durante l'allattamento, l'allattamento deve essere interrotto.
Tra le controindicazioni anche:
- Intolleranza individuale agli ACE inibitori;
- Stenosi di entrambe le arterie renali o di una di esse con un singolo rene;
- Grave insufficienza renale;
- Potassio aumentato di qualsiasi eziologia;
- Età dei bambini;
- Il livello di pressione arteriosa sistolica è inferiore a 100 mm.
Prestare particolare attenzione nei pazienti con cirrosi epatica, epatite in fase attiva, aterosclerosi delle arterie coronarie, vasi sanguigni delle gambe. A causa di interazioni farmacologiche indesiderabili, è meglio non assumere un ACE-inibitore insieme all'indometacina, rifampicina, alcuni farmaci psicotropi, allopurinolo.
Senza considerare una buona tollerabilità, gli ACE-inibitori possono comunque causare reazioni collaterali. Molto spesso, i pazienti che li assumono da molto tempo notano episodi di ipotensione, tosse secca, reazioni allergiche e disturbi nel lavoro dei reni. Questi effetti sono chiamati specifici e non specifici includono perversione del gusto, disturbi digestivi ed eruzioni cutanee. Nell'analisi del sangue può rilevare anemia e leucopenia.
Video: una combinazione pericolosa: ACE-inibitori e spironolattone
Gruppi di inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina
I nomi dei farmaci per ridurre la pressione sono ampiamente noti a un gran numero di pazienti. Qualcuno prende la stessa a lungo, qualcuno mostra una terapia combinata, e alcuni pazienti sono costretti a cambiare un inibitore a un altro nella fase di selezione di un agente efficace e una dose per ridurre la pressione. Gli ACE-inibitori includono enalapril, captopril, fosinopril, lisinopril, ecc., Che differiscono nell'attività farmacologica, nella durata d'azione, nel metodo di escrezione dall'organismo.
A seconda della struttura chimica, si distinguono vari gruppi di ACE-inibitori:
- Farmaci con gruppi solfidrilici (captopril, metiopril);
- ACE-inibitori contenenti dicarbossilato (lisinopril, enam, ramipril, perindopril, trandolapril);
- un ACE-inibitore con un gruppo fosfonilico (fosinopril, ceronapril);
- Farmaci con gruppo gibroksamovoy (idrapril).
L'elenco dei farmaci è in costante espansione man mano che si accumula esperienza nell'uso di alcuni di essi e gli ultimi strumenti sono sottoposti a studi clinici. I moderni ACE-inibitori hanno un piccolo numero di reazioni avverse e sono ben tollerati dalla maggioranza assoluta dei pazienti.
Gli ACE-inibitori possono essere escreti dai reni, dal fegato, disciolti nei grassi o nell'acqua. Molti di loro si trasformano in forme attive solo dopo essere passati attraverso il tratto digestivo, ma quattro farmaci rappresentano immediatamente la sostanza attiva del farmaco - captopril, lisinopril, ceronapril, libenzapril.
Secondo le peculiarità del metabolismo nel corpo, gli ACE-inibitori sono divisi in diverse classi:
- I - captopril liposolubile e suoi analoghi (altiopril);
- II - ACE inibitori lipofili, il cui prototipo è l'enalapril (perindopril, cilazapril, moexipril, fosinopril, trandolapril);
- III - farmaci idrofili (lisinopril, tseronapril).
I farmaci di seconda classe possono avere principalmente vie epatiche (trandolapril), renali (enalapril, cilazapril, perindopril) di escrezione o miste (fosinopril, ramipril). Questa caratteristica viene presa in considerazione quando vengono prescritti a pazienti con disturbi del fegato e dei reni per eliminare il rischio di danni a questi organi e gravi reazioni avverse.
Uno degli inibitori ACE più usati è l'enalapril. Non ha un'azione prolungata, quindi il paziente è costretto a prenderlo più volte al giorno. A questo proposito, molti esperti lo considerano obsoleto. Tuttavia, l'enalapril mostra ancora un meraviglioso effetto terapeutico con un minimo di reazioni avverse, quindi rimane ancora uno dei prodotti più prescritti di questo gruppo.
L'ultima generazione di ACE-inibitori comprende fosinopril, quadropril e zofenopril.
Fozinopril contiene un gruppo fosfonile ed è escreto in due modi: attraverso i reni e il fegato, che consente di essere prescritto a pazienti con insufficienza renale, che gli ACE-inibitori di altri gruppi possono essere controindicati.
Composizione chimica di zofenopril vicino al captopril, ma ha un'azione prolungata - deve essere assunto una volta al giorno. L'effetto a lungo termine conferisce a zofenopril un vantaggio rispetto ad altri ACE-inibitori. Inoltre, questo farmaco ha un effetto antiossidante e stabilizzante sulle membrane cellulari, quindi protegge perfettamente il cuore e i vasi sanguigni dagli effetti avversi.
Un altro farmaco prolungato è il Quadropil (spirapril), che è ben tollerato dai pazienti, migliora la funzione cardiaca durante il suo insufficienza congestizia, riduce la probabilità di complicanze e allunga la vita.
Il vantaggio del quadrupril è considerato un effetto ipotensivo uniforme, che dura l'intero periodo tra l'assunzione delle pillole a causa della lunga emivita (fino a 40 ore). Questa caratteristica elimina virtualmente la probabilità di catastrofi vascolari al mattino, quando termina l'azione di un ACE-inibitore con un'emivita più breve e il paziente non ha ancora assunto la dose successiva di farmaco. Inoltre, se il paziente dimentica di prendere un'altra pillola, l'effetto ipotensivo verrà mantenuto fino al giorno successivo, quando si ricorderà ancora di ciò.
A causa del pronunciato effetto protettivo sul cuore e sui vasi sanguigni, nonché sull'azione a lungo termine, lo zofenopril è considerato da molti esperti come il migliore per il trattamento di pazienti con una combinazione di ipertensione e ischemia del cuore. Spesso queste malattie si accompagnano l'una con l'altra e l'ipertensione isolata contribuisce alla cardiopatia coronarica e ad alcune delle sue complicanze, quindi il problema di colpire contemporaneamente entrambe le malattie è molto rilevante.
Oltre a fosinopril e zofenopril, perindopril, ramipril e quinapril vengono anche indicati come ACE inibitori. Il loro principale vantaggio è considerato un'azione prolungata, che facilita enormemente la vita del paziente, perché per mantenere una pressione normale, è sufficiente assumere una singola dose giornaliera del farmaco. Vale anche la pena notare che studi clinici su larga scala hanno dimostrato il loro ruolo positivo nell'aumentare l'aspettativa di vita dei pazienti con ipertensione e cardiopatia ischemica.
Se è necessario prescrivere un ACE-inibitore, il medico affronta un difficile compito di scelta, perché ci sono più di una dozzina di farmaci. Numerosi studi dimostrano che i farmaci più vecchi non presentano vantaggi significativi rispetto a quelli più recenti e la loro efficacia è quasi la stessa, quindi uno specialista dovrebbe fare affidamento su una situazione clinica specifica.
Per la terapia a lungo termine dell'ipertensione, uno qualsiasi dei farmaci noti, eccetto il captopril, è adatto, e fino ad oggi è usato solo per il sollievo delle crisi ipertensive. Tutti gli altri fondi sono assegnati per l'ammissione permanente, a seconda delle malattie associate:
- In nefropatia diabetica, lisinopril, perindopril, fosinopril, trandolapril, ramipril (in dosi ridotte a causa di un'eliminazione più lenta in pazienti con ridotta funzionalità renale);
- Con patologia epatica - enalapril, lisinopril, quinapril;
- Per la retinopatia, l'emicrania, la disfunzione sistolica e per i fumatori, il farmaco di scelta è il lisinopril;
- In insufficienza cardiaca e disfunzione ventricolare sinistra - ramipril, lisinopril, trandolapril, enalapril;
- Nel diabete mellito - perindopril, lisinopril in combinazione con un diuretico (indapamide);
- Nella cardiopatia ischemica, inclusi - nel periodo acuto di infarto miocardico, vengono prescritti trandolapril, zofenopril, perindopril.
Quindi, non c'è molta differenza che tipo di ACE-inibitore sceglierà il medico per il trattamento a lungo termine dell'ipertensione - il "più vecchio" o l'ultimo sintetizzato. A proposito, negli Stati Uniti, il lisinopril rimane il più comunemente prescritto - uno dei primi farmaci usati per circa 30 anni.
È più importante per il paziente capire che ricevere un ACE-inibitore deve essere sistematico e permanente, anche per tutta la vita, e non dipende dai numeri sul tonometro. Affinché la pressione sia mantenuta a un livello normale, è importante non perdere la pillola successiva e non modificare personalmente il dosaggio o il nome del farmaco. Se necessario, il medico prescriverà diuretici supplementari o antagonisti del calcio, ma gli ACE inibitori non vengono cancellati.