Quando e perché usare gli ACE-inibitori, una lista di farmaci

Da questo articolo imparerai: che cosa sono gli ACE-inibitori (abbreviati come ACE-inibitori), come riducono la pressione? Cosa sono simili e quanto differenti sono le medicine. Elenco di farmaci popolari, indicazioni per l'uso, meccanismo d'azione, effetti collaterali e controindicazioni degli ACE-inibitori.

Autore dell'articolo: Victoria Stoyanova, medico di II categoria, responsabile del laboratorio presso il centro di diagnosi e trattamento (2015-2016).

Gli ACE-inibitori sono chiamati un gruppo di farmaci che bloccano una sostanza chimica che promuove la vasocostrizione e l'aumento della pressione.

I reni umani producono un enzima specifico, la renina, da cui inizia la catena di trasformazioni chimiche che porta all'apparizione nei tessuti e nel plasma sanguigno di una sostanza chiamata "enzima di conversione dell'angiotensina" o angiotensina.

Cos'è l'angiotensina? È un enzima che ha la capacità di restringere le pareti vascolari, aumentando così il flusso sanguigno e la pressione. Allo stesso tempo, il suo aumento di sangue provoca la produzione di altri ormoni da parte delle ghiandole surrenali, che ritardano gli ioni di sodio nei tessuti, aumentano il vasospasmo, provocano il battito cardiaco e aumentano la quantità di liquido nel corpo. Si scopre un circolo vizioso di trasformazioni chimiche, a seguito del quale l'ipertensione arteriosa diventa stabile e contribuisce a danneggiare le pareti vascolari, lo sviluppo di insufficienza cardiaca e renale cronica.

Un ACE inibitore (ACE inibitore) interrompe questa catena di reazioni, bloccandola allo stadio di trasformazione in un enzima di conversione dell'angiotensina. Allo stesso tempo, contribuisce all'accumulo di un'altra sostanza (bradichinina), che impedisce lo sviluppo di reazioni cellulari patologiche durante l'insufficienza cardiovascolare e renale (divisione intensiva, crescita e morte di cellule del miocardio, reni, pareti vascolari). Pertanto, gli ACE inibitori non vengono utilizzati solo per il trattamento dell'ipertensione arteriosa, ma anche per la prevenzione dell'insufficienza cardiaca e renale, infarto del miocardio, ictus.

ACE-inibitori: uno dei farmaci antipertensivi più efficaci. A differenza di altri farmaci che dilatano i vasi sanguigni, prevengono lo spasmo vascolare e agiscono più morbidi.

Gli ACE-inibitori sono prescritti da un medico generico sulla base dei sintomi dell'ipertensione arteriosa e delle malattie correlate. Indipendentemente da accettare e stabilire una dose giornaliera non è raccomandato.

Qual è la differenza tra un ACE-inibitore?

Gli ACE-inibitori hanno indicazioni e controindicazioni simili, meccanismo d'azione, effetti collaterali, ma differiscono l'uno dall'altro:

• la sostanza iniziale nella base del farmaco (il ruolo decisivo è svolto dalla parte attiva della molecola (gruppo), che garantisce la durata del periodo di validità);
• attività farmacologica (la sostanza è attiva o necessita di condizioni aggiuntive per iniziare il lavoro, nella misura in cui è disponibile per l'assorbimento);
• metodi di eliminazione (che è importante per i pazienti con gravi malattie del fegato e dei reni).

Materiale di partenza

La sostanza originale influisce sulla durata del farmaco nel corpo, con l'appuntamento che consente di scegliere il dosaggio e determinare il periodo di tempo attraverso il quale è necessario ripetere la ricezione.

Elenco dei farmaci ACE-inibitori

L'elenco dei farmaci ACE-inibitori comprende farmaci ampiamente usati per disfunzione miocardica scompensata e patologie renali. I benefici di tali farmaci sono dimostrati. Il loro uso mostra un effetto clinico positivo e una mortalità significativamente ridotta.

Quando si prescrivono farmaci, un approccio individuale a ciascun paziente è di grande importanza. Affinché il trattamento sia sicuro e benefico, è importante determinare correttamente il regime di dosaggio e il tasso di frequenza, poiché vi è il rischio di un brusco calo della pressione.

Elenco dei farmaci ACE inibitori della nuova generazione

Le medicine del gruppo fosforile a base di fosinopril sono altamente efficaci nel trattamento delle malattie cardiovascolari.

Si ritiene che la terapia con tali farmaci riduce l'incidenza di attacchi di tosse secca, che è l'effetto collaterale più comune. Una caratteristica distintiva di questi farmaci è il meccanismo adattivo di output - attraverso i reni e il fegato.

1. Fozinopril (Russia). È raccomandato dagli standard di trattamento come un ACE-inibitore sicuro nell'ipertensione. Ha un effetto rilassante sulle pareti dei vasi sanguigni.

• Elimina la probabilità di ipopotassiemia.

• Con l'ammissione sistematica segni di regressione della malattia.

Raramente provoca tosse secca.

• Compresse 10 mg 30 pezzi. - 215 rubli.

2. Fozikard (Serbia). Efficace nella terapia combinata. Gli effetti farmacologici dell'ACE inibitore di Fozicard includono un marcato effetto antipertensivo.

• Una diminuzione persistente della pressione si verifica un'ora dopo l'assunzione del medicinale.

• Ci sono pochi effetti collaterali nei pazienti anziani e nei diabetici.

Il dosaggio adeguatamente selezionato aumenta l'efficacia del farmaco.

• Confezionamento di compresse 20 mg, 28 pz. - 300 p.

3. Monopril (USA). Rimedio originale con comprovata efficacia nel trattamento delle malattie cardiovascolari. Uno dei migliori strumenti nella lista dei farmaci ACE-inibitori. Aumenta la resistenza allo sforzo fisico. L'azione dura fino a 24 ore.

• Riduce il rischio di complicazioni.

• Ha effetto anti-aterosclerotico.

• Abbassa il livello di colesterolo "cattivo".

C'è una bassa percentuale di effetti collaterali. Dopo un lungo ciclo di trattamento, l'effetto terapeutico viene mantenuto. Ha una comoda modalità di ricezione - una volta al giorno.

• Tabella. 20 mg, 28 pz. 415 sfregamenti.

4. Fozinap (Russia). Efficace nel trattamento di malattie associate a compromissione della funzione miocardica. Facilita il decorso dell'ipotensione arteriosa persistente. Con un lungo ciclo di trattamento, non si osservano disturbi metabolici.

• Compresse da 20 mg, 28 pezzi. - 240 rubli

Elenco di farmaci di seconda generazione

Appartengono al gruppo carbossile. Realizzato sulla base di ramipril e lisinopril. Ad oggi, questo è il fondo più prescritto.

La pratica dimostra che i farmaci di seconda generazione sono più adatti per alcuni gruppi di pazienti rispetto ai più moderni ACE-inibitori. Quando prescrivere un medico prende in considerazione tutte le caratteristiche del quadro clinico, la presenza di comorbidità, test di laboratorio e altri indicatori.

Farmaci con lisinopril

1. Lisinopril (Russia). È usato nel trattamento delle patologie cardiovascolari. Più efficace nel regime di trattamento combinato. Stabilizza rapidamente la pressione sanguigna. Ha un effetto prolungato fino a un giorno.

• Spesso prescritto in terapia riabilitativa dopo ictus.

Secondo la testimonianza può essere presa in pazienti con disturbi funzionali del fegato.

• Tab.10 mg 30 pezzi - 35 rubli.

2. Diroton (Ungheria). Farmaco antiipertensivo di alta qualità con pronunciate proprietà vasodilatanti periferiche. Previene le improvvise cadute di pressione. Funziona velocemente.

• Questo gruppo farmacologico di ACE-inibitori non influisce sul fegato. Per questo motivo, viene spesso prescritto a pazienti con comorbilità: cirrosi, epatite.

Gli effetti collaterali sono ridotti al minimo.

• Il costo delle compresse 5 mg, 28 pz. - 206 rubli.

Farmaci con ramipril

1. Ramipril - SZ (Russia). Il farmaco ha una marcata attività antipertensiva. Nei pazienti con profilo cardiovascolare si osserva una rapida normalizzazione della pressione indipendentemente dalla posizione del corpo.

• L'assunzione continua del farmaco nel tempo aumenta l'effetto antipertensivo.

Non causa la sindrome da astinenza.

• Tabella. 2,5 mg 30 pezzi - 115 rubli.

2. Piramil (Svizzera). Riduce l'ipertrofia ventricolare sinistra, che è la causa principale dello sviluppo delle lesioni cardiache.

• Nei pazienti con malattia cardiovascolare, riduce la probabilità di sviluppare ictus.

• Un efficace ACE-inibitore per il diabete mellito.

• Sviluppa resistenza allo sforzo fisico.

Il farmaco può essere utilizzato indipendentemente dal pasto.

• Compresse 2,5 mg 28 pezzi - 220 rubli.

3. Amprilan (Slovenia). Il farmaco ha un'azione prolungata. Normalizza i processi metabolici nel miocardio.

• Interferisce con restringimento intensivo di vasi periferici.

• Ha un effetto cumulativo. Più efficace per la terapia a lungo termine.

Stabilizzazione stabile della pressione osservata tra la terza e la quarta settimana di ammissione.

ACE inibitori: elenco di farmaci

Gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE-inibitori) è uno dei principali gruppi di farmaci utilizzati nel trattamento delle malattie del cuore e dei vasi sanguigni. La loro alta efficienza determina un gran numero di nomi commerciali sul mercato. Proviamo a sistematizzarli.

Elenco di

Le seguenti sostanze sono indicate come un ACE-inibitore:

• captopril (angiopril, blockordyl, capoten);
• Enalapril (Burlipril, Invoril, Renipril, Ednitol, Enam, Enaph, Enafarm, Renitec);
• lisinopril (dapril, diroton, irumed, lysigamma, lysinoton, listril, litan, rileys-sanovel);
• Perindopril (gipernik, parnavel, perineva, piristar, prenest, prestarium, stopress);
• ramipril (amprilan, dilaprel, pyramyl, ramicardia, tritatse, hartil);
• hinapril (akkupro);
• benazepril (lozenzin);
• cilazapril (inibizione);
• fosinopril (monopril, fosicard, fosinap, fosinotek);
• trandolapril (Hopten, Odrik);
• Spirapril (Quadropyl);
• moexipril;
• delapril;
• temocapril;
• zofenopril (zocardis);
• imidapril.

Disponibili combinazioni pronte di ACE-inibitori con diuretici:

• captopril + diuretico (caposide);
• enalapril + diuretico (co-renitek, renipril GT, enalapril N, enam-N, enap-N, enzix, enzix duo);
• lisinopril + diuretico (zonixem ND, iruzid, co-diroton, lisinopril N, lisinopril NL, lizoretik, rileys-sanovel plus, skopril plus);
• perindopril + diuretico (co-perineva, co-preness, noliprel A, noliprel forte, perindid);
• ramipril + diuretico (vazolong N, ramatide N, tritatse plus, hartil D);
• hinapril + diuretico (acuside);
• fosinopril + diuretico (fosicard N).

Esistono combinazioni pronte di ACE-inibitori con antagonisti del calcio:

• enalapril + lercanidipina (coryprene, enap L combi);
• lisinopril + amlodipina (equacard, equatore);
• perindopril + amlodipina (lontano, prestanz);
• ramipril + felodipina (triapin);
• ramipril + amlodipina (egipres);
• trandolapril + verapamil (tarka).

Effetto terapeutico

Gli ACE inibitori hanno un effetto antipertensivo, normalizzando l'ipertensione.
È stata dimostrata la loro capacità di causare la regressione dell'ipertrofia miocardica ventricolare sinistra, che si sviluppa con ipertensione arteriosa e anche a causa di insufficienza cardiaca cronica.

Un ACE inibitore protegge il muscolo cardiaco aumentando il flusso sanguigno coronarico. Questi farmaci riducono il rischio di morte improvvisa a causa di infarto miocardico.

I mezzi sono in grado di migliorare le proprietà elettriche del miocardio, riducendo la frequenza di extrasistoli.
Gli ACE inibitori migliorano l'assorbimento del glucosio da parte delle cellule, influendo positivamente sul metabolismo dei carboidrati. Hanno un effetto di risparmio di potassio e aumentano anche il contenuto di colesterolo "buono" nel sangue.

Effetti collaterali

Con l'uso a lungo termine di questi farmaci può sviluppare la depressione del sangue. Questo si manifesta con una diminuzione del numero dei globuli bianchi di leucociti, eritrociti e piastrine. Pertanto, nel trattamento di un ACE-inibitore, è necessario ripetere regolarmente l'esame emocromocitometrico completo.

Probabilmente lo sviluppo di reazioni allergiche e intolleranza. Possono verificarsi prurito, arrossamento della pelle, orticaria, fotosensibilità.

Gli ACE-inibitori possono causare disfunzioni dell'apparato digerente: alterazione del gusto, nausea e vomito e disagio nell'area dello stomaco. A volte c'è diarrea o stitichezza, la funzionalità epatica è compromessa. L'aspetto delle ulcere (a poppa) nella cavità orale non è escluso.

Gli ACE-inibitori possono migliorare il tono del sistema nervoso parasimpatico e attivare la sintesi delle prostaglandine. Questo spiega il verificarsi di tosse secca e il cambiamento di voce. La tosse si verifica più spesso nei pazienti e nelle donne non fumatori. È più facile dopo l'assunzione di farmaci anti-infiammatori non steroidei, ma non cambia dopo l'uso di farmaci antitosse.

Nei pazienti con grave restringimento dell'arteria renale è probabile un aumento paradossale della pressione arteriosa.

In alcuni casi, questi farmaci causano iperkaliemia.

Vi sono prove che con l'uso continuo di un ACE-inibitore, aumenta il rischio di cadute e fratture degli arti.

Controindicazioni

Gli ACE inibitori non sono prescritti per la loro intolleranza.

Non sono indicati per grave stenosi aortica, ipotensione, gravidanza e allattamento.

Gli ACE-inibitori non devono essere usati per la stenosi dell'arteria renale e per l'iperkaliemia di qualsiasi origine.

Indicazioni per l'uso

Gli ACE-inibitori possono essere utilizzati in qualsiasi stadio di ipertensione. Sono particolarmente indicati per insufficienza cardiaca concomitante, diabete mellito, malattie ostruttive dei bronchi, iperlipidemia significativa e obliterazione dell'aterosclerosi degli arti inferiori.

Viene mostrata la prescrizione di questi farmaci per la concomitante cardiopatia coronarica, in particolare per la cardiosclerosi post-infarto. In molti casi, l'uso di un ACE-inibitore è giustificato nei primi due giorni dopo l'infarto miocardico.

Gli ACE inibitori sono indicati per il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica. Hanno un effetto positivo sul decorso clinico e sulla prognosi della malattia.

I migliori ACE inibitori

Le basi del trattamento complesso dell'ipertensione arteriosa sono gli ACE-inibitori - bloccanti dell'enzima di conversione dell'angiotensina. Insieme ai diuretici, stabilizzano la pressione in breve tempo e per molto tempo la mantengono entro i limiti normali.

Gli ACE inibitori sono usati per trattare l'ipertensione.

ACE inibitori - che cos'è?

Gli inibitori della conversione dell'angiotensina sono sostanze naturali e sintetiche che inibiscono la produzione di angiotensina nei reni dell'enzima vasocostrittore.

Questa azione rende possibile l'uso di farmaci per:

• ridurre il flusso di sangue al cuore, che riduce il carico sull'organo vitale;
• proteggere i reni da picchi di pressione (ipertensione) e eccesso di zucchero nel corpo (diabete).

Classificazione degli ACE-inibitori

A seconda della composizione chimica, gli inibitori dell'azione di conversione dell'angiotensina includono diversi gruppi principali: carbossile, fosfinile, sulfidrile. Tutti loro hanno diversi gradi di eliminazione dal corpo e differenze nell'assorbimento. C'è una differenza nel dosaggio, ma dipende dalle caratteristiche della malattia e viene calcolata dal medico.

Tabella "Caratteristiche comparative di gruppi di moderni inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina"

Per la durata dell'effetto terapeutico dei farmaci da pressione hanno anche diversi gruppi:

1. Farmaci a breve durata d'azione (captopril). Tali inibitori devono essere presi 3-4 volte al giorno.
2. Farmaci di durata media (Benazepril, Zofenopril, Enalapril). Un giorno è sufficiente per prendere tali farmaci almeno 2 volte.
3. Bloccanti ACE per lunghi periodi (Tsilazapril, Lisinopril, Quinapril, Fozinopril). I farmaci fanno bene alla pressione ad una dose al giorno.

L'elenco dei farmaci si riferisce all'ultima generazione di farmaci e contribuisce alla soppressione dell'ACE nel sangue, nei tessuti (reni, cuore, vasi sanguigni). Allo stesso tempo, gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina della nuova generazione non solo riducono l'alta pressione, ma proteggono anche gli organi interni umani - influenzano positivamente il muscolo cardiaco e rafforzano le pareti dei vasi sanguigni del cervello e dei reni.

Azione degli ACE-inibitori

Il meccanismo di funzionamento dei bloccanti ACE è quello di inibire la produzione di un enzima vasocostrittore, che è prodotto dai reni (angiotensina). Il farmaco agisce sul sistema renina-angiotensina, previene la conversione dell'angiotensina 1 in angiotensina 2 (ipertensione provocatoria), che porta alla normalizzazione della pressione.

Con il rilascio di ossido nitrico, i bloccanti dei recettori dell'angiotensina rallentano la degradazione della bradichinina, che è responsabile dell'espansione delle pareti vascolari. Di conseguenza, il principale effetto terapeutico dell'ipertensione si ottiene bloccando i recettori dell'angiotensina 2, rimuovendo il tono alto nelle arterie e stabilizzando la pressione.

Indicazioni inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina

I farmaci antiipertensivi dell'ultima generazione di ACE blocker group sono farmaci complessi.

Ciò consente loro di essere utilizzati nei seguenti stati:

• con ipertensione di varie etimologie;
• in caso di insufficienza cardiaca (riduzione della frazione di eiezione ventricolare sinistra o ipertrofia);
• in caso di insufficienza renale (glomerulonefrite, pielonefrite, nefropatia diabetica, nefropatia ipertensiva);
• dopo un ictus con picchi di pressione verso l'alto;
• con infarto miocardico.

Gli inibitori ACE sono utilizzati in caso di insufficienza renale

Caratteristiche dell'uso di ACE-inibitori

I farmaci antipertensivi produrranno un effetto terapeutico superiore, date le principali caratteristiche del loro uso:

1. Gli inibitori devono essere assunti un'ora prima dei pasti, osservando il dosaggio e il numero di dosi indicate dal medico.
2. Non usare sostituti del sale. Tali analoghi alimentari contengono potassio, che già si accumula nel corpo durante il trattamento con i bloccanti ACE. Per lo stesso motivo, non è consigliabile abusare di cibi contenenti potassio (cavolo, lattuga, arance, banane, albicocche).
3. È impossibile assumere farmaci antinfiammatori di origine non steroidea (ibuprofene, nurofen, brufen) in parallelo con gli inibitori. Tali farmaci ritardano l'escrezione di acqua e sodio, che riduce l'azione degli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina.
4. Monitorare costantemente la pressione e la funzionalità dei reni.
5. Non interrompere il corso del trattamento senza la conoscenza del medico.

Non è consigliabile combinare farmaci con bevande contenenti caffeina, così come alcol, è meglio bere pillole o gocce con acqua naturale.

Non può essere assunto insieme agli inibitori dell'ibuprofene e farmaci simili.

Controindicazioni

Insieme all'utilizzo diffuso nel trattamento dell'ipertensione, i bloccanti ACE hanno molte controindicazioni. Possono essere divisi in assoluto (categoricamente vietato l'uso) e relativo (l'applicazione dipende dal quadro clinico, quando il risultato giustifica il possibile danno).

Gruppo farmacologico - ACE inibitori

I preparativi per sottogruppi sono esclusi. permettere

descrizione

Nei moderni standard di trattamento dell'ipertensione arteriosa e dell'insufficienza cardiaca cronica, uno dei loro posti guida è occupato dagli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE-inibitori). Attualmente ci sono diverse dozzine di composti chimici che possono bloccare la transizione dell'angiotensina I all'angiotensina II biologicamente attiva. Con la terapia a lungo termine con questi farmaci, vi è una diminuzione dell'infarto miocardico, post-e precarico sul miocardio, una diminuzione di SBP e DBP, una diminuzione della pressione di riempimento del ventricolo sinistro, una diminuzione dell'incidenza di aritmie ventricolari e riperfusione, un miglioramento della circolazione regionale (coronarica, cerebrale, muscolare).

L'effetto cardioprotettivo viene fornito prevenendo e invertendo lo sviluppo di ipertrofia e dilatazione del ventricolo sinistro, migliorando la funzione diastolica del cuore, indebolendo i processi di fibrosi miocardica e rimodellamento del cuore; angioprotettivo - prevenzione dell'iperplasia e proliferazione delle cellule muscolari lisce, sviluppo inverso dell'ipertrofia della muscolatura liscia della parete vascolare delle arterie. L'effetto anti-aterosclerotico si ottiene inibendo la formazione dell'angiotensina II sulla superficie delle cellule endoteliali e aumentando la formazione di ossido nitrico.

Durante la terapia con un ACE-inibitore, aumenta la sensibilità dei tessuti periferici all'azione dell'insulina, il metabolismo del glucosio migliora (a causa dell'aumento dei livelli di bradichinina e del miglioramento della microcircolazione). Riducendo la produzione e il rilascio di aldosterone dalle ghiandole surrenali, aumentano la diuresi e la natriuresi, il livello di potassio aumenta e il metabolismo dell'acqua si normalizza. Tra gli effetti farmacologici si può notare l'effetto sul metabolismo dei lipidi, dei carboidrati e delle purine.

Gli effetti collaterali associati all'uso di un ACE-inibitore comprendono ipotensione, dispepsia, alterazioni del gusto, quadri di sangue periferico (trombopenia, leucopenia, neutropenia, anemia), rash, angioedema, tosse, ecc.

Promettente è l'ulteriore studio dell'azione farmacologica degli ACE-inibitori in concomitanza con la determinazione della perossidazione lipidica, lo stato del sistema antiossidante e il livello di eicosanoidi nel corpo.

ACE-inibitori (ACE-inibitori): meccanismo d'azione, indicazioni, elenco e scelta dei farmaci

Gli ACE inibitori (ACE inibitori, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, inglese - ACE) costituiscono un ampio gruppo di agenti farmacologici utilizzati nelle malattie cardiovascolari, in particolare - ipertensione arteriosa. Oggi sono entrambi i mezzi più popolari e più convenienti per il trattamento dell'ipertensione.

L'elenco degli ACE-inibitori è estremamente ampio. Differiscono nella struttura chimica e nei nomi, ma il loro principio d'azione è lo stesso: il blocco dell'enzima, mediante il quale si forma l'angiotensina attiva, che provoca ipertensione persistente.

Lo spettro d'azione degli ACE-inibitori non è limitato al cuore e ai vasi sanguigni. Hanno un effetto positivo sul lavoro dei reni, migliorano il metabolismo dei lipidi e dei carboidrati, in modo che siano utilizzati con successo da diabetici e anziani con lesioni concomitanti di altri organi interni.

Per il trattamento dell'ipertensione, gli ACE-inibitori sono prescritti come monoterapia, cioè il mantenimento della pressione si ottiene assumendo un farmaco o in combinazione con farmaci di altri gruppi farmacologici. Alcuni ACE inibitori rappresentano immediatamente una combinazione di farmaci (con diuretici, calcio antagonisti). Questo approccio facilita l'assunzione di droghe da parte del paziente.

I moderni ACE-inibitori non sono solo perfettamente combinati con farmaci di altri gruppi, che è particolarmente importante per i pazienti con patologia associata agli organi interni, ma hanno anche una serie di effetti positivi - nefroprotezione, miglioramento della circolazione nelle arterie coronarie, normalizzazione dei processi metabolici, quindi possono essere considerati leader nel processo. trattamento dell'ipertensione.

Azione farmacologica degli ACE-inibitori

Gli ACE inibitori bloccano l'azione dell'enzima di conversione dell'angiotensina necessaria per convertire l'angiotensina I in angiotensina II. Quest'ultimo contribuisce allo spasmo vascolare, a causa del quale aumenta la resistenza periferica totale, così come la produzione di aldosterone da parte delle ghiandole surrenali, che causa la ritenzione di sodio e di liquidi. Come conseguenza di questi cambiamenti, la pressione sanguigna aumenta.

L'enzima che converte l'angiotensina si trova normalmente nel plasma e nei tessuti. L'enzima plasmatico provoca reazioni vascolari rapide, ad esempio sotto stress, e il tessuto è responsabile degli effetti a lungo termine. I farmaci che bloccano l'ACE dovrebbero inattivare entrambe le frazioni dell'enzima, cioè una caratteristica importante di questi sarà la capacità di penetrare nei tessuti, dissolvendosi nei grassi. L'efficacia del farmaco dipende in ultima analisi dalla solubilità.

Se c'è carenza di enzima di conversione dell'angiotensina, la via per la formazione dell'angiotensina II non inizia e la pressione non aumenta. Inoltre, gli ACE inibitori bloccano la rottura della bradichinina, che è necessaria per l'espansione dei vasi sanguigni e la riduzione della pressione.

L'uso a lungo termine di farmaci dal gruppo di ACE inibitori contribuisce a:

• Diminuzione della resistenza periferica totale delle pareti vascolari;
• Ridurre il carico sul muscolo cardiaco;
• Ridurre la pressione sanguigna;
• Migliorare il flusso sanguigno nelle coronarie, nelle arterie cerebrali, nei vasi sanguigni dei reni e nei muscoli;
• Ridurre la probabilità di sviluppare aritmie.

Il meccanismo d'azione degli ACE-inibitori include un effetto protettivo contro il miocardio. Quindi, prevengono la comparsa di ipertrofia del muscolo cardiaco e, se esiste già, l'uso sistematico di questi farmaci contribuisce al suo sviluppo inverso con una diminuzione dello spessore miocardico. Inoltre, prevengono l'allungamento eccessivo delle camere cardiache (dilatazione), che è alla base dell'insufficienza cardiaca e la progressione della fibrosi che accompagna l'ipertrofia e l'ischemia del muscolo cardiaco.

meccanismo d'azione degli ACE-inibitori nell'insufficienza cardiaca cronica

Avendo un effetto benefico sulle pareti vascolari, gli ACE-inibitori inibiscono la riproduzione e l'aumento delle dimensioni delle cellule muscolari delle arterie e delle arteriole, prevenendo lo spasmo e il restringimento organico del loro lume durante l'ipertensione prolungata. Una proprietà importante di questi farmaci può essere considerata la maggiore formazione di ossido nitrico, che resiste ai depositi aterosclerotici.

Gli ACE inibitori migliorano molti indicatori del metabolismo. Facilitano il legame dell'insulina ai recettori nei tessuti, normalizzano il metabolismo dello zucchero, aumentano la concentrazione di potassio necessaria per il corretto funzionamento delle cellule muscolari e contribuiscono alla rimozione di sodio e liquidi, il cui eccesso provoca un aumento della pressione sanguigna.

La caratteristica più importante di qualsiasi farmaco antipertensivo è il suo effetto sui reni, poiché circa un quinto dei pazienti ipertesi muore alla fine dell'insufficienza associata all'arteriolosclerosi sullo sfondo dell'ipertensione. D'altra parte, con ipertensione renale sintomatica, i pazienti hanno già qualche forma di malattia renale.

Gli ACE-inibitori hanno un vantaggio innegabile: proteggono i reni meglio di tutti gli altri farmaci dagli effetti dannosi della pressione alta. Questa circostanza è stata la ragione della loro ampia distribuzione per il trattamento dell'ipertensione primaria e sintomatica.

Video: farmacologia di base IAPF

Indicazioni e controindicazioni agli ACE inibitori

Gli ACE-inibitori sono utilizzati nella pratica clinica durante i trenta anni, nello spazio post-sovietico, si sono rapidamente diffusi nei primi anni 2000, assumendo una posizione di primo piano tra gli altri farmaci antipertensivi. La ragione principale della loro nomina è l'ipertensione arteriosa e uno dei vantaggi significativi è l'effettiva riduzione della probabilità di complicanze nel sistema cardiovascolare.

Le principali indicazioni per l'uso di ACE-inibitori sono considerate:

1. Ipertensione essenziale;
2. Ipertensione sintomatica;
3. La combinazione di ipertensione con diabete e nefrosclerosi diabetica;
4. Patologia renale ad alta pressione;
5. Ipertensione nell'insufficienza cardiaca congestizia;
6. Insufficienza cardiaca con uscita ridotta dal ventricolo sinistro;
7. Disfunzione sistolica del ventricolo sinistro senza considerare gli indicatori di pressione e la presenza o l'assenza delle anormalità cardiache della clinica;
8. Infarto miocardico acuto dopo stabilizzazione della pressione o condizione dopo un infarto, quando la frazione di eiezione ventricolare sinistra è inferiore al 40% o vi sono segni di disfunzione sistolica in presenza di infarto;
9. Condizione dopo un colpo ad alta pressione.

L'uso a lungo termine degli ACE-inibitori porta ad una riduzione significativa del rischio di complicanze cerebrovascolari (ictus), infarto, insufficienza cardiaca e diabete mellito, che li distingue da antagonisti del calcio o diuretici.

Per l'uso a lungo termine come monoterapia invece di beta-bloccanti e diuretici, gli ACE-inibitori sono raccomandati per i seguenti gruppi di pazienti:

• Coloro che hanno beta-bloccanti e diuretici causano reazioni avverse pronunciate non sono tollerati o inefficaci;
• Persone inclini al diabete;
• Pazienti con diagnosi accertata di diabete di tipo II.

Come l'unico farmaco prescritto, l'ACE-inibitore è efficace negli stadi I-II dell'ipertensione e nella maggior parte dei giovani pazienti. Tuttavia, l'efficacia della monoterapia è di circa il 50%, quindi in alcuni casi è necessaria un'assunzione aggiuntiva di un beta-bloccante, calcio antagonista o diuretico. La terapia di associazione è indicata nella patologia di stadio III, in pazienti con malattie concomitanti e in età avanzata.

Prima di prescrivere un farmaco dal gruppo di ACE-inibitori, il medico condurrà uno studio dettagliato per escludere malattie o condizioni che potrebbero diventare un ostacolo all'assunzione di questi medicinali. In loro assenza, il farmaco che viene selezionato in un dato paziente dovrebbe essere più efficace in base alle caratteristiche del suo metabolismo e alla via di eliminazione (attraverso il fegato o i reni).

Il dosaggio degli ACE-inibitori è selezionato individualmente, empiricamente. In primo luogo, viene prescritta la quantità minima, quindi la dose viene adeguata a quella terapeutica media. All'inizio della ricezione e dell'intero stadio di aggiustamento della dose, dovresti misurare regolarmente la pressione - non dovrebbe superare la norma o diventare troppo bassa al momento del massimo effetto del farmaco.

Per evitare grandi fluttuazioni di pressione dall'ipotensione all'ipertensione, il farmaco viene distribuito durante il giorno in modo che la pressione non salti il ​​più possibile. La diminuzione della pressione durante il periodo di massimo effetto del farmaco può superare il suo livello alla fine del periodo di validità della pillola presa, ma non più del doppio.

Gli esperti sconsigliano l'assunzione di dosi massime di ACE-inibitori, poiché in questo caso il rischio di reazioni avverse aumenta significativamente e la tolleranza della terapia diminuisce. Con l'inefficacia delle medie dosi, è meglio aggiungere un calcio antagonista o diuretico al trattamento, facendo un regime terapeutico di combinazione, ma senza aumentare la dose di un ACE-inibitore.

Come con qualsiasi farmaco, gli ACE-inibitori hanno controindicazioni. Questi fondi non sono raccomandati per l'uso da parte delle donne in gravidanza, in quanto potrebbe esserci un alterato flusso di sangue nei reni e una ripartizione della loro funzione, nonché un aumento del livello di potassio nel sangue. È possibile l'impatto negativo sul feto in via di sviluppo sotto forma di difetti, aborti e morte del feto. Dato il ritiro dei farmaci con il latte materno, quando vengono utilizzati durante l'allattamento, l'allattamento deve essere interrotto.

Tra le controindicazioni anche:

1. Intolleranza individuale agli ACE inibitori;
2. Stenosi di entrambe le arterie renali o di una di esse con un singolo rene;
3. Grave insufficienza renale;
4. Potassio aumentato di qualsiasi eziologia;
5. Età dei bambini;
6. Il livello di pressione arteriosa sistolica è inferiore a 100 mm.

Prestare particolare attenzione nei pazienti con cirrosi epatica, epatite in fase attiva, aterosclerosi delle arterie coronarie, vasi sanguigni delle gambe. A causa di interazioni farmacologiche indesiderabili, è meglio non assumere un ACE-inibitore insieme all'indometacina, rifampicina, alcuni farmaci psicotropi, allopurinolo.

Senza considerare una buona tollerabilità, gli ACE-inibitori possono comunque causare reazioni collaterali. Molto spesso, i pazienti che li assumono da molto tempo notano episodi di ipotensione, tosse secca, reazioni allergiche e disturbi nel lavoro dei reni. Questi effetti sono chiamati specifici e non specifici includono perversione del gusto, disturbi digestivi ed eruzioni cutanee. Nell'analisi del sangue può rilevare anemia e leucopenia.

Video: una combinazione pericolosa: ACE-inibitori e spironolattone

Gruppi di inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina

I nomi dei farmaci per ridurre la pressione sono ampiamente noti a un gran numero di pazienti. Qualcuno prende la stessa a lungo, qualcuno mostra una terapia combinata, e alcuni pazienti sono costretti a cambiare un inibitore a un altro nella fase di selezione di un agente efficace e una dose per ridurre la pressione. Gli ACE-inibitori includono enalapril, captopril, fosinopril, lisinopril, ecc., Che differiscono nell'attività farmacologica, nella durata d'azione, nel metodo di escrezione dall'organismo.

A seconda della struttura chimica, si distinguono vari gruppi di ACE-inibitori:

• Farmaci con gruppi solfidrilici (captopril, metiopril);
• ACE-inibitori contenenti dicarbossilato (lisinopril, enam, ramipril, perindopril, trandolapril);
• un ACE-inibitore con un gruppo fosfonilico (fosinopril, ceronapril);
• Farmaci con gruppo gibroksamovoy (idrapril).

L'elenco dei farmaci è in costante espansione man mano che si accumula esperienza nell'uso di alcuni di essi e gli ultimi strumenti sono sottoposti a studi clinici. I moderni ACE-inibitori hanno un piccolo numero di reazioni avverse e sono ben tollerati dalla maggioranza assoluta dei pazienti.

Gli ACE-inibitori possono essere escreti dai reni, dal fegato, disciolti nei grassi o nell'acqua. Molti di loro si trasformano in forme attive solo dopo essere passati attraverso il tratto digestivo, ma quattro farmaci rappresentano immediatamente la sostanza attiva del farmaco - captopril, lisinopril, ceronapril, libenzapril.

Secondo le peculiarità del metabolismo nel corpo, gli ACE-inibitori sono divisi in diverse classi:

• I - captopril liposolubile e suoi analoghi (altiopril);
• II - ACE inibitori lipofili, il cui prototipo è l'enalapril (perindopril, cilazapril, moexipril, fosinopril, trandolapril);
• III - farmaci idrofili (lisinopril, tseronapril).

I farmaci di seconda classe possono avere principalmente vie epatiche (trandolapril), renali (enalapril, cilazapril, perindopril) di escrezione o miste (fosinopril, ramipril). Questa caratteristica viene presa in considerazione quando vengono prescritti a pazienti con disturbi del fegato e dei reni per eliminare il rischio di danni a questi organi e gravi reazioni avverse.

Uno degli inibitori ACE più usati è l'enalapril. Non ha un'azione prolungata, quindi il paziente è costretto a prenderlo più volte al giorno. A questo proposito, molti esperti lo considerano obsoleto. Tuttavia, l'enalapril mostra ancora un meraviglioso effetto terapeutico con un minimo di reazioni avverse, quindi rimane ancora uno dei prodotti più prescritti di questo gruppo.

L'ultima generazione di ACE-inibitori comprende fosinopril, quadropril e zofenopril.

Fozinopril contiene un gruppo fosfonile ed è escreto in due modi: attraverso i reni e il fegato, che consente di essere prescritto a pazienti con insufficienza renale, che gli ACE-inibitori di altri gruppi possono essere controindicati.

Composizione chimica di zofenopril vicino al captopril, ma ha un'azione prolungata - deve essere assunto una volta al giorno. L'effetto a lungo termine conferisce a zofenopril un vantaggio rispetto ad altri ACE-inibitori. Inoltre, questo farmaco ha un effetto antiossidante e stabilizzante sulle membrane cellulari, quindi protegge perfettamente il cuore e i vasi sanguigni dagli effetti avversi.

Un altro farmaco prolungato è il Quadropil (spirapril), che è ben tollerato dai pazienti, migliora la funzione cardiaca durante il suo insufficienza congestizia, riduce la probabilità di complicanze e allunga la vita.

Il vantaggio del quadrupril è considerato un effetto ipotensivo uniforme, che dura l'intero periodo tra l'assunzione delle pillole a causa della lunga emivita (fino a 40 ore). Questa caratteristica elimina virtualmente la probabilità di catastrofi vascolari al mattino, quando termina l'azione di un ACE-inibitore con un'emivita più breve e il paziente non ha ancora assunto la dose successiva di farmaco. Inoltre, se il paziente dimentica di prendere un'altra pillola, l'effetto ipotensivo verrà mantenuto fino al giorno successivo, quando si ricorderà ancora di ciò.

A causa del pronunciato effetto protettivo sul cuore e sui vasi sanguigni, nonché sull'azione a lungo termine, lo zofenopril è considerato da molti esperti come il migliore per il trattamento di pazienti con una combinazione di ipertensione e ischemia del cuore. Spesso queste malattie si accompagnano l'una con l'altra e l'ipertensione isolata contribuisce alla cardiopatia coronarica e ad alcune delle sue complicanze, quindi il problema di colpire contemporaneamente entrambe le malattie è molto rilevante.

Oltre a fosinopril e zofenopril, perindopril, ramipril e quinapril vengono anche indicati come ACE inibitori. Il loro principale vantaggio è considerato un'azione prolungata, che facilita enormemente la vita del paziente, perché per mantenere una pressione normale, è sufficiente assumere una singola dose giornaliera del farmaco. Vale anche la pena notare che studi clinici su larga scala hanno dimostrato il loro ruolo positivo nell'aumentare l'aspettativa di vita dei pazienti con ipertensione e cardiopatia ischemica.

Se è necessario prescrivere un ACE-inibitore, il medico affronta un difficile compito di scelta, perché ci sono più di una dozzina di farmaci. Numerosi studi dimostrano che i farmaci più vecchi non presentano vantaggi significativi rispetto a quelli più recenti e la loro efficacia è quasi la stessa, quindi uno specialista dovrebbe fare affidamento su una situazione clinica specifica.

Per la terapia a lungo termine dell'ipertensione, uno qualsiasi dei farmaci noti, eccetto il captopril, è adatto, e fino ad oggi è usato solo per il sollievo delle crisi ipertensive. Tutti gli altri fondi sono assegnati per l'ammissione permanente, a seconda delle malattie associate:

• In nefropatia diabetica, lisinopril, perindopril, fosinopril, trandolapril, ramipril (in dosi ridotte a causa di un'eliminazione più lenta in pazienti con ridotta funzionalità renale);
• Con patologia epatica - enalapril, lisinopril, quinapril;
• Per la retinopatia, l'emicrania, la disfunzione sistolica e per i fumatori, il farmaco di scelta è il lisinopril;
• In insufficienza cardiaca e disfunzione ventricolare sinistra - ramipril, lisinopril, trandolapril, enalapril;
• Nel diabete mellito - perindopril, lisinopril in combinazione con un diuretico (indapamide);
• Nella cardiopatia ischemica, inclusi - nel periodo acuto di infarto miocardico, vengono prescritti trandolapril, zofenopril, perindopril.

Quindi, non c'è molta differenza che tipo di ACE-inibitore sceglierà il medico per il trattamento a lungo termine dell'ipertensione - il "più vecchio" o l'ultimo sintetizzato. A proposito, negli Stati Uniti, il lisinopril rimane il più comunemente prescritto - uno dei primi farmaci usati per circa 30 anni.

È più importante per il paziente capire che ricevere un ACE-inibitore deve essere sistematico e permanente, anche per tutta la vita, e non dipende dai numeri sul tonometro. Affinché la pressione sia mantenuta a un livello normale, è importante non perdere la pillola successiva e non modificare personalmente il dosaggio o il nome del farmaco. Se necessario, il medico prescriverà diuretici supplementari o antagonisti del calcio, ma gli ACE inibitori non vengono cancellati.

Video: lezione sugli ACE-inibitori

Video: ACE-inibitori nel programma "Live Healthy"

Inibitori dell'ACE - Elenco dei farmaci

L'ipertensione e il danno associato a fegato, reni e cervello sono il flagello del nostro tempo. Il numero di morti per ipertensione supera in modo significativo il tasso di mortalità dall'AIDS ed è vicino agli indicatori tipici dell'oncologia. Uno dei mezzi per combattere l'ipertensione è ACE inibitori. L'elenco dei farmaci di questo gruppo e il meccanismo della loro azione sono descritti di seguito.

ACE inibitori - che cos'è?

A proposito di ciò che sono gli ACE-inibitori, è impossibile non ricordare come funziona il sistema di mantenimento della pressione arteriosa. La regolazione della pressione sanguigna nel corpo umano viene effettuata, anche attraverso il sistema di angiotensina.

Quest'ultimo funziona come segue:

1. L'angiotensina I è formata dalle beta-globuline del plasma, in particolare dall'angiotensinogeno, sotto l'azione degli enzimi (renina), non influenza il tono vascolare e rimane neutrale.
2. L'angiotensina I è esposta all'enzima di conversione dell'angiotensina - ACE.
3. Si forma l'angiotensina II, un peptide vasoattivo che può influenzare il tono della parete vascolare stimolando i recettori sensibili all'angiotensina.
4. Si manifesta la vasocostrizione
5. Sotto l'azione dell'angiotensina attiva, la noradrenalina viene rilasciata (aumenta il tono vascolare), l'aldosterone (favorisce l'accumulo di ioni sodio e potassio), l'ormone antidiuretico (aiuta ad aumentare il volume del liquido nel sangue).
6. Se il processo sopra è troppo intenso, la persona sviluppa ipertensione. La pressione sanguigna può raggiungere valori critici. In questo contesto, si sviluppa un ictus emorragico, un infarto miocardico (la formazione di un sito di necrosi sul cuore) e i glomeruli renali sono interessati.

Il processo di cui sopra, se è troppo intenso e il paziente ha ipertensione, è possibile rallentare. Per fare questo, utilizzare farmaci speciali - ACE inibitori. La loro azione si basa sulla cessazione della sintesi dell'enzima di conversione dell'angiotensina e sul passaggio dell'angiotensina I all'angiotensina II. Il processo sopra è bloccato nella fase iniziale. Non c'è un restringimento eccessivo dei vasi periferici.

Nota: ci sono altri modi per formare l'angiotensina II che non sono associati all'enzima di conversione dell'angiotensina. Ciò non blocca completamente la sostanza vasoattiva e rende gli ACE-inibitori solo parzialmente efficaci nella lotta contro l'ipertensione.

Elenco di farmaci di ultima generazione

I preparati di ultima generazione si distinguono per la buona tollerabilità, l'azione prolungata complessa, la facilità d'uso e il numero minimo di controindicazioni.

Questi includono:

1. Fozinopril - una caratteristica distintiva del farmaco è che la sua escrezione avviene anche attraverso i reni e il fegato. Questo riduce il carico su entrambi gli organi e consente l'uso dell'agente in caso di insufficienza renale o epatica. È un profarmaco nel corpo che si trasforma in fosinoprilat attivo. Nominato da 10 mg 1 volta al giorno.
2. Spirapril - si distingue per una bassa incidenza di effetti collaterali e alta efficienza. Il farmaco viene prescritto 6 mg, 1 volta al giorno. Iniziare la terapia dovrebbe essere non prima di 3 giorni dopo la sospensione dei diuretici. Se necessario, questa istruzione può essere ignorata. In questo caso, il paziente deve essere monitorato per le prime 6 ore dopo l'inizio del trattamento. Alto rischio di reazioni ortostatiche.
3. Omapatrilat è un farmaco complesso che blocca simultaneamente la produzione di ACE e di endopeptidasi neutra, l'enzima, insieme all'angiotensina, che è coinvolta nell'aumento della pressione sanguigna. Nominato 1 volta al giorno, è uno dei migliori rappresentanti fino ad oggi del gruppo di inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina.

Classificazione dei farmaci

L'elenco degli ACE-inibitori comprende farmaci di vari gruppi. La loro classificazione è effettuata secondo la struttura chimica, le proprietà farmacologiche e l'origine.

Sulla struttura chimica dei farmaci sono:

• sulfidrile (captopril);
• carbossialchile (enalapril);
• fosforile (fosinopril);
• idrossammico (iderapril).

La classificazione descritta è importante solo per i professionisti impegnati in uno studio approfondito delle proprietà dei farmaci considerati. Praticare le informazioni del medico sulla presenza nello strumento di un gruppo chimico non porta benefici tangibili. Di maggiore importanza pratica è la separazione degli ACE-inibitori in base alle proprietà farmacologiche:

Per origine, gli ACE-inibitori sono divisi in naturali e sintetici. La prima generazione di droghe naturali comprende quelle a base di teprotis, il veleno di un serpente sudamericano. Erano tossici, inefficaci e non molto diffusi. I prodotti sintetici sono usati ovunque.

Convenzionalmente, possono essere suddivisi in 3 generazioni:

1. I generazione - captopril e altri farmaci contenenti un gruppo sulfidrilico.
2. II generazione - mezzi di tipo carbossilico, la cui lista include lisinopril, ramipril.
3. III generazione: un nuovo tipo di farmaci, che include il gruppo fosforile. Uno dei famosi rappresentanti della terza generazione è il fosinopril.

Va notato che la generazione del farmaco non sempre indica il grado della sua efficacia. Ci sono casi in cui solo i farmaci superati hanno aiutato un paziente con ipertensione persistente. I nuovi sviluppi non hanno avuto l'effetto previsto.

Indicazioni per l'uso

Gli ACE-inibitori hanno molti effetti farmacologici e sono prescritti a pazienti con la seguente patologia:

• ipertensione di qualsiasi tipo (renovascolare, maligna, resistente);
• insufficienza cardiaca congestizia;
• nefropatia diabetica;
• nefrite cronica;
• infarto miocardico;
• prevenzione della recidiva necrosi del cuore.

Quando prescrivono il captopril e i suoi analoghi, i pazienti con malattie appropriate possono ottenere tali effetti come ridurre il carico sul cuore, migliorare la circolazione del sangue nel circolo polmonare e facilitare la respirazione, abbassando la pressione sanguigna, riducendo la resistenza delle navi renali. Oltre a questo, gli ACE-inibitori sono usati insieme ai nitrati per migliorare l'effetto di questi ultimi.

Possibili effetti collaterali

La maggior parte delle droghe sintetiche appartenenti al gruppo in esame sono ben tollerate. Gli effetti collaterali sono rari e quasi sempre associati a dosi terapeutiche in eccesso o alla violazione dei farmaci.

In questo caso, i pazienti manifestano le seguenti reazioni:

• tachiaritmia;
• mal di testa;
• perdita di appetito;
• disturbo del gusto;
• tosse secca;
• nausea;
• diarrea;
• spasmi muscolari;
• vomito.

Forse lo sviluppo di reazioni allergiche che si verificano dal tipo di orticaria. In rari casi, i pazienti hanno notato angioedema, inclusa l'estensione alle vie respiratorie. Per evitare situazioni che comportano un rischio per la vita del paziente, si raccomanda di effettuare la prima e la seconda assunzione della pillola in presenza di un medico o di un medico medio.

I moderni farmaci che bloccano la produzione di ACE, è difficile da attribuire a un gruppo farmacologico. La maggior parte dei nuovi prodotti che entrano nel mercato hanno un effetto complesso e influenzano immediatamente diversi meccanismi di innalzamento della pressione sanguigna.

Cosa c'è di meglio: i sartani o gli ACE-inibitori?

I pazienti che soffrono di ipertensione spesso chiedono al loro medico cosa è meglio, Sartans o ACE inibitori. Per rispondere, è necessario conoscere le peculiarità dell'azione di entrambi i gruppi farmacologici. Come già accennato, gli inibitori agiscono esclusivamente sull'enzima di conversione dell'angiotensina, prevenendo la formazione di angiotensina II dall'angiotensina I.

La sintesi delle sostanze vasoattive si verifica non solo sotto l'azione dell'ACE. I componenti prendono parte alla sua formazione, è impossibile interrompere completamente la produzione di cui con un metodo farmacologico. Ciò è dovuto alla necessità di bloccare non l'ACE, ma i recettori direttamente sensibili all'azione dell'angiotensina, che è l'effetto dei sartani - un gruppo farmacologico relativamente nuovo, che include sostanze come telmisartan, losartan, valsartan.

Rispondendo alla domanda posta all'inizio di questa sezione, si dovrebbe dire quanto segue: I sartani sono farmaci moderni che sono altamente efficaci e possono combattere le forme più gravi di ipertensione. Sono sotto tutti gli aspetti superiori agli ACE-inibitori di seconda generazione collaudati, ma sempre più obsoleti. Solo gli agenti complessi possono competere con i Sartani, la cui azione non è limitata alla cessazione della produzione dell'enzima di conversione dell'angiotensina.

Alla nota: lo svantaggio dei Sartan è il loro costo relativamente alto. Ad esempio, il prezzo di imballaggio telmisartan nelle farmacie metropolitane è di 260-300 rubli. Un pacchetto di enalapril può essere acquistato per 25-30 rubli.

Gli ACE inibitori sono strumenti eccellenti che combinano alta efficienza e accessibilità a tutti i segmenti della popolazione. I moderni farmaci di questo gruppo non si limitano più al blocco dell'enzima di conversione dell'angiotensina. Gli sviluppatori stanno migliorando costantemente l'efficacia dei farmaci aggiungendo nuove proprietà farmacologiche. Un chiaro esempio di ciò è la terza generazione di farmaci complessi. Il lavoro sul miglioramento dei farmaci anti-ipertensivi non si ferma. Pertanto, i pazienti possono contare sull'emergere di sempre più nuovi farmaci, caratterizzati da alta efficienza, disponibilità e un numero limitato di effetti collaterali.

Cosa sono gli ACE-inibitori, una lista di farmaci, indicazioni e controindicazioni

Gli ACE-inibitori (dal latino APF, ACE inibitori o inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina) sono un vasto gruppo di farmaci che bloccano la sostanza chimica che colpisce il restringimento delle pareti vascolari e la pressione sanguigna.

L'uso di inibitori si verifica nelle patologie del sistema vascolare e cardiaco, più spesso nell'ipertensione.

Oggi le droghe di questo gruppo sono le più comuni e accessibili, in termini di politica dei prezzi, di farmaci che resistono alla pressione alta.

IAPP, che cos'è?

Il rene umano produce un certo enzima chiamato renina. Inizia con una serie di reazioni chimiche che portano alla formazione nel plasma sanguigno e nei tessuti di un altro elemento, chiamato enzima di conversione dell'angiotensina.

L'angiotensina è il nome identico di quest'ultimo - è esso che conserva la proprietà del restringimento delle pareti del vaso, aumentando così la velocità del flusso sanguigno e la pressione sanguigna.

Insieme a questo, la crescita dei suoi parametri nel sangue porta alla produzione delle ghiandole surrenali di vari ormoni che trattengono il sodio nei tessuti, il che aumenta il restringimento delle pareti vascolari, che aumenta il numero di contrazioni del cuore e aumenta il volume di liquido all'interno del corpo umano.

Durante il corso dei suddetti processi, si forma un circolo vizioso dalle reazioni chimiche, che porta ad un'alta pressione prolungata e danni alle pareti dei vasi sanguigni. Tali processi alla fine portano alla progressione del rene cronico e dell'insufficienza cardiaca.

Sono i farmaci del gruppo di ACE-inibitori che aiutano a spezzare la catena viziosa, bloccando i processi nella fase di conversione dell'enzima di conversione dell'angiotensina.

L'inibitore contribuisce all'accumulo di una sostanza come la bradichinina, che impedisce la progressione delle reazioni patologiche nelle cellule durante i reni e l'insufficienza cardiaca (divisione rapida, sviluppo e necrosi delle cellule del muscolo cardiaco, dei reni e delle pareti vascolari).

A causa delle sue proprietà, gli ACE inibitori non sono trattati solo per l'ipertensione, ma anche per scopi profilattici, per prevenire la morte del tessuto muscolare cardiaco, ictus e insufficienza cardiaca e renale.

Inoltre, i preparativi aiutano a migliorare gli indicatori del metabolismo dei lipidi e dei carboidrati, che consente loro di essere utilizzati con successo nel diabete mellito per le persone anziane con la presenza di lesioni di altri organi.

I moderni ACE-inibitori sono uno dei farmaci più efficaci nella lotta contro l'ipertensione. A differenza di altri farmaci che dilatano i vasi sanguigni, sono prevenuti restringendo i vasi sanguigni e hanno un effetto più lieve.

Gli inibitori della nuova generazione sono perfettamente combinati con farmaci di altri gruppi, migliorano la circolazione sanguigna delle arterie coronarie e normalizzano i processi metabolici.

Non è raccomandato l'uso di droghe da soli. Il dosaggio deve essere stabilito dal medico curante, sulla base dei sintomi dell'ipertensione, della presenza di malattie concomitanti e della tolleranza individuale dei componenti dei preparati.

L'automedicazione può portare a complicazioni.

Classificazione degli ACE-inibitori da generazioni

La classificazione dei farmaci in questo gruppo si verifica in base a diversi fattori.

La suddivisione primaria in sottospecie avviene secondo la sostanza iniziale contenuta nel preparato (la parte principale è giocata dalla parte attiva della molecola, che garantisce la durata dell'effetto sull'organismo).

È proprio questo che aiuta a calcolare correttamente la dose durante il periodo di prescrizione e ad identificare con precisione il periodo di tempo durante il quale il medicinale deve essere prelevato.

Le caratteristiche comparative di generazioni di ACE-inibitori sono mostrate nella tabella sottostante.

Il meccanismo di trasformazione di una sostanza chimica in uno attivo aiuta anche a classificare gli ACE-inibitori in sottogruppi.

La classificazione finale avviene secondo i metodi di rimozione del loro corpo.

Esistono diversi metodi:

• L'escrezione avviene, per la maggior parte, dal fegato (circa il sessanta percento). Un esempio di tale farmaco è Trandolapril;
• L'escrezione avviene dai reni. Esempi di tali ACE inibitori sono Lisinopril e Captopril;
• L'escrezione avviene, per la maggior parte, dai reni (circa il sessanta percento). Esempi di tali farmaci sono enalapril e perindopril;
• L'escrezione avviene attraverso i reni e il fegato. Esempi sono Fozinopril e Ramipril.

Questa classificazione aiuta a scegliere l'ACE-inibitore più adatto per le persone che soffrono di gravi patologie epatiche o del sistema renale.

A causa del fatto che la generazione e la classe dell'ACE-inibitore possono variare, i meccanismi d'azione possono differire leggermente dai farmaci della stessa serie.

Molto spesso, nelle istruzioni per l'uso, che contiene tutte le informazioni necessarie sul farmaco, viene indicato il suo meccanismo d'azione.

Qual è il meccanismo di azione per diverse malattie?

Il meccanismo d'azione degli ACE-inibitori nell'ipertensione

I farmaci prevengono la trasformazione dell'angiotensina, che ha un effetto pronunciato di vasocostrizione. L'impatto diverge sugli enzimi del plasma e dei tessuti, che ha un risultato lieve e duraturo della riduzione della pressione. Questo è il principale meccanismo d'azione degli ACE-inibitori.

Meccanismo d'azione per l'insufficienza renale

I farmaci bloccano la produzione di enzimi surrenalici che inibiscono il sodio e i fluidi corporei.

Gli ACE-inibitori aiutano a ridurre il gonfiore, a ripristinare le pareti dei vasi sanguigni dei glomeruli renali, a ridurre la pressione in essi e a purificare la proteina nei reni.

Il meccanismo d'azione in caso di insufficienza cardiaca e vasi sanguigni, ischemia, ictus, tessuto morente del muscolo cardiaco

Poiché, a causa degli ACE-inibitori, l'angiotensina diminuisce, il numero di bradichinina aumenta, prevenendo la progressione patologica delle cellule miocardiche e delle pareti vascolari a causa della mancanza di ossigeno nel cuore.

L'uso regolare di ACE-inibitori rallenta significativamente il processo di aumento dello spessore del muscolo cardiaco e dei vasi sanguigni, aumentando le dimensioni delle camere cardiache, che si manifestano come risultato dell'ipertensione.

Il meccanismo d'azione degli ACE-inibitori nell'insufficienza cardiaca cronica

Il meccanismo d'azione nei depositi aterosclerotici e alta coagulazione del sangue

Poiché gli ACE inibitori rilasciano ossido nitrico nel plasma sanguigno, viene attivato l'appiattimento delle piastrine e viene ripristinata la fibrina (proteinaceous), che è coinvolta nella formazione di coaguli di sangue.

I farmaci hanno la capacità di sopprimere la produzione di ormoni surrenali, che aumentano il livello di colesterolo "negativo" nel sangue, il che conferisce loro proprietà anti-sclerotiche.

Indicazioni per l'uso di un ACE-inibitore

L'inibizione in medicina è stata utilizzata per oltre trenta anni. La loro distribuzione attiva nel territorio post-sovietico iniziò negli anni 2000. È caratteristico che da questo momento, gli ACE-inibitori hanno preso il posto di leader tra tutti i farmaci che abbassano la pressione.

L'indicazione principale per l'uso di inibitori dell'ultima generazione è l'ipertensione, e il vantaggio principale è l'effettiva riduzione del rischio di progressione dei carichi del sistema cardiaco e dei vasi sanguigni.

I farmaci in questo gruppo sono usati per trattare le seguenti malattie:

• Ipertensione persistente e lunga;
• Con sintomi di alta pressione;
• Con ipertensione associata al diabete;
• Violazione dei processi metabolici;
• Lesioni ischemiche;
• Aterosclerosi obliterante delle estremità;
• Pressione del sangue alta in caso di insufficienza cardiaca causata da stasi del sangue;
• Patologia del rene, che è accompagnata da un aumento della pressione;
• Condizioni post-colpo con alta pressione;
• Depositi aterosclerotici nell'arteria carotide;
• La morte del tessuto muscolare acuto dopo la normalizzazione della pressione, o lo stato post-infarto, quando il rilascio di sangue dal ventricolo sinistro è inferiore al quaranta percento, o ci sono segni di disfunzione delle sistole, manifestati sullo sfondo della morte dei tessuti del muscolo cardiaco;
• Malattia bronchiale ostruttiva;
• Disfunzione del ventricolo sinistro sistolico, senza tener conto dei livelli di pressione e fissazione del sangue, o dell'assenza di segni clinici di insufficienza cardiaca;
• Fibrillazione atriale.

L'uso prolungato di ACE-inibitori comporta una significativa riduzione del rischio di complicazioni nelle patologie vascolari cerebrali, morte del tessuto muscolare cardiaco, insufficienza cardiaca e diabete.

Questo è ciò che li distingue da una differenza più vantaggiosa da farmaci come antagonisti del calcio e diuretici.

Azione farmacologica degli ACE-inibitori

Con l'uso prolungato come unico trattamento, in sostituzione di beta-bloccanti e diuretici, gli ACE-inibitori sono raccomandati per i seguenti gruppi di pazienti:

• Pazienti con diabete di tipo 2 diagnosticato;
• Persone con una predisposizione per il diabete;
• I pazienti che hanno un beta-bloccante o un diuretico hanno causato effetti collaterali o non hanno avuto l'effetto desiderato.

Quando si usano gli ACE-inibitori come unico farmaco terapeutico, l'efficacia si nota durante i primi due stadi dell'ipertensione e nella maggior parte dei giovani pazienti.

L'efficacia di questa terapia è di circa il cinquanta per cento, il che rende necessario l'uso simultaneo di beta-bloccanti, diuretici o antagonisti del calcio.

La terapia combinata viene utilizzata nella terza fase dell'ipertensione e nelle persone di età avanzata con comorbilità.

Per evitare che la pressione salti da molto bassa a estremamente elevata, l'uso del farmaco viene distribuito nell'arco della giornata.

I medici non consigliano di usare dosi estremamente elevate di ACE inibitori, poiché aumenta il rischio di progressione degli effetti collaterali e diminuisce la tolleranza al trattamento.

Se i dosaggi medi degli ACE-inibitori non sono efficaci, la soluzione migliore è aggiungere un farmaco diuretico o antagonista del calcio al trattamento.

ACEAP controindicazioni

I farmaci in questo gruppo non sono raccomandati per le donne che trasportano un bambino, poiché la circolazione del sangue nei reni può essere disturbata e la loro funzionalità sarà compromessa, così come un aumento del potassio nel sangue.

Le complicazioni possono progredire direttamente allo sviluppo dell'embrione: aborto, morte nel grembo materno, malformazioni congenite. Inoltre, non è raccomandato l'uso di ACE-inibitori durante l'allattamento.

Gli ACE-inibitori sono controindicati per l'uso in pazienti con i seguenti fattori, elencati nella tabella seguente.