Beta-bloccanti: lista dei farmaci

Un ruolo importante nella regolazione delle funzioni corporee sono le catecolamine: adrenalina e norepinefrina. Vengono rilasciati nel sangue e agiscono su speciali terminazioni nervose sensibili - adrenorecettori. Questi ultimi sono divisi in due grandi gruppi: alfa e beta adrenorecettori. I beta-adrenorecettori si trovano in molti organi e tessuti e sono divisi in due sottogruppi.

Quando i β1-adrenorecettori vengono attivati, la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache aumentano, le arterie coronarie si dilatano, la conduttività e l'automatismo del cuore migliorano, la rottura del glicogeno nel fegato e la formazione di aumento di energia.

Quando i β2-adrenorecettori sono eccitati, le pareti dei vasi sanguigni, i muscoli dei bronchi si rilassano, il tono dell'utero diminuisce durante la gravidanza, la secrezione di insulina e la ripartizione del grasso sono migliorate. Quindi, la stimolazione dei recettori beta-adrenergici con l'aiuto delle catecolamine porta alla mobilitazione di tutte le forze del corpo per la vita attiva.

Beta-bloccanti (BAB) - un gruppo di farmaci che legano i recettori beta-adrenergici e impediscono alle catecolamine di agire su di essi. Questi farmaci sono ampiamente utilizzati in cardiologia.

Meccanismo di azione

BAB ridurre la frequenza e la forza delle contrazioni del cuore, ridurre la pressione sanguigna. Di conseguenza, il consumo di ossigeno del muscolo cardiaco è ridotto.

La diastole è allungata - un periodo di riposo, rilassamento del muscolo cardiaco, durante il quale i vasi coronarici sono pieni di sangue. La riduzione della pressione diastolica intracardiaca contribuisce anche al miglioramento della perfusione coronarica (apporto di sangue al miocardio).

Vi è una ridistribuzione del flusso sanguigno dal normale circolo alle aree ischemiche, di conseguenza, la tolleranza dell'attività fisica migliora.

BAB ha effetti antiaritmici. Essi inibiscono l'azione cardiotossica e aritmogena delle catecolamine, oltre a prevenire l'accumulo di ioni di calcio nelle cellule cardiache, peggiorando il metabolismo energetico nel miocardio.

classificazione

BAB: un vasto gruppo di droghe. Possono essere classificati in molti modi.
La cardioselettività è la capacità del farmaco di bloccare solo β1-adrenorecettori, senza influenzare i β2-adrenorecettori, che si trovano nella parete dei bronchi, vasi, utero. Maggiore è la selettività del BAB, più sicuro è da utilizzare in caso di malattie concomitanti delle vie respiratorie e dei vasi periferici, nonché nel diabete mellito. Tuttavia, la selettività è un concetto relativo. Con la nomina del farmaco in dosi elevate, il grado di selettività è ridotto.

Alcuni BAB hanno un'attività simpaticomimetica intrinseca: la capacità di stimolare i recettori beta-adrenergici in una certa misura. Rispetto ai BAB convenzionali, tali farmaci rallentano la frequenza cardiaca e la forza delle contrazioni, meno spesso portano allo sviluppo della sindrome da astinenza, influenzando meno negativamente il metabolismo dei lipidi.

Alcuni BAB sono in grado di espandere ulteriormente i vasi, cioè hanno proprietà vasodilatanti. Questo meccanismo è implementato usando l'attività simpaticomimetica interna pronunciata, il blocco degli alfa-adrenorecettori o l'azione diretta sulle pareti vascolari.

La durata dell'azione dipende molto spesso dalle caratteristiche della struttura chimica del BAB. Gli agenti lipofili (propranololo) durano per diverse ore e vengono rapidamente eliminati dal corpo. I farmaci idrofili (atenololo) sono efficaci per un periodo più lungo, possono essere prescritti con minore frequenza. Attualmente sono state sviluppate anche sostanze lipofile di lunga durata (metoprololo ritardato). Inoltre, ci sono BAB con una durata d'azione molto breve - fino a 30 minuti (esmolol).

Elenco di

1. BAB non bioselettivo:

A. Senza attività simpaticomimetica interna:

• propranololo (anaprilina, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalolo (sogexal, tensol);
• timololo (blocco);
• nipradilol;
• flestrolol.

B. Con attività simpaticomimetica interna:

• oxprenololo (trazicor);
• pindololo (whisky);
• alprenololo (aptina);
• penbutololo (betapressina, levatolo);
• bopindololo (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• carteololo;
• labetalolo.

2. BAB cardio selettivo:

A. Senza attività simpaticomimetica interna:

• metoprololo (beteloc, beteloc zok, corvitolo, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenololo (beta, tenormina);
• betaxololo (betak, lokren, karlon);
• esmololo (frangiflutti);
• bisoprololo (aritel, bidop, biolo, biprol, bisogamma, bisomero, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, pneumatici);
• carvedilolo (acridilolo, bagodilolo, vedicardolo, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• Nebivololo (binelolo, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Con attività simpaticomimetica interna:

• acebutalolo (acecor, sectral);
• talinololo (kordanum);
• obiettivi del prolol;
• epanololo (vazakor).

3. BAB con proprietà vasodilatanti:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalolo;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindololo.

4. BAB long acting:

5. Azione ultracorta BAB, cardio selettiva:

Utilizzare in malattie del sistema cardiovascolare

Angina Stress

In molti casi, i BAB sono tra gli agenti principali nel trattamento dell'angina pectoris e nella prevenzione degli attacchi. A differenza dei nitrati, questi farmaci non causano tolleranza (resistenza ai farmaci) con l'uso prolungato. I BAB sono in grado di accumularsi (accumularsi) nel corpo, il che consente, nel tempo, di ridurre il dosaggio del farmaco. Inoltre, questi strumenti proteggono il muscolo cardiaco stesso, migliorando la prognosi riducendo il rischio di infarto miocardico ricorrente.

L'attività antianginosa di tutti i BAB è pressappoco la stessa. La loro scelta si basa sulla durata dell'effetto, sulla gravità degli effetti collaterali, sul costo e su altri fattori.

Iniziare il trattamento con una piccola dose, aumentandola gradualmente fino a diventare efficace. Il dosaggio è scelto in modo che la frequenza cardiaca a riposo non sia inferiore a 50 al minuto e il livello di pressione arteriosa sistolica sia almeno 100 mm Hg. Art. Dopo l'inizio dell'effetto terapeutico (cessazione degli ictus, miglioramento della tolleranza all'esercizio), la dose viene gradualmente ridotta al minimo efficace.

L'uso prolungato di alte dosi di BAB non è consigliabile, poiché questo aumenta significativamente il rischio di effetti collaterali. Con insufficiente efficacia di questi fondi, è meglio combinarli con altri gruppi di farmaci.

Il BAB non può essere annullato bruscamente, poiché ciò potrebbe causare la sindrome da astinenza.

Il BAB è particolarmente indicato se l'angina pectoris è combinata con tachicardia sinusale, ipertensione arteriosa, glaucoma, stitichezza e reflusso gastroesofageo.

Infarto miocardico

L'uso precoce di BAB nell'infarto del miocardio contribuisce alla limitazione della zona di necrosi del muscolo cardiaco. Allo stesso tempo, la mortalità diminuisce, il rischio di recidiva di infarto miocardico e di arresto cardiaco diminuisce.

Questo effetto ha un BAB senza attività simpaticomimetica interna, è preferibile utilizzare agenti cardio-selettivi. Sono particolarmente utili nel combinare l'infarto del miocardio con ipertensione arteriosa, tachicardia sinusale, angina postinfartuale e forma tachististolica di fibrillazione atriale.

Il BAB può essere prescritto immediatamente dopo l'ammissione del paziente all'ospedale per tutti i pazienti in assenza di controindicazioni. In assenza di effetti collaterali, il trattamento con loro continua per almeno un anno dopo aver subito un infarto miocardico.

Insufficienza cardiaca cronica

Si sta studiando l'uso di BAB nell'insufficienza cardiaca. Si ritiene che possano essere utilizzati con una combinazione di insufficienza cardiaca (soprattutto diastolica) e angina da sforzo. Disturbi del ritmo, ipertensione arteriosa, forma tachististolica della fibrillazione atriale in combinazione con insufficienza cardiaca cronica sono anche motivi per la nomina di questo gruppo di farmaci.

malattia ipertonica

I BAB sono indicati nel trattamento dell'ipertensione, complicata dall'ipertrofia ventricolare sinistra. Sono anche ampiamente usati nei pazienti giovani che conducono uno stile di vita attivo. Questo gruppo di farmaci è prescritto per la combinazione di ipertensione arteriosa con angina pectoris o disturbi del ritmo cardiaco, nonché dopo infarto miocardico.

Disturbi del ritmo cardiaco

I BAB sono utilizzati per tali disturbi del ritmo cardiaco come fibrillazione atriale e flutter atriale, aritmie sopraventricolari, tachicardia sinusale poco tollerata. Possono anche essere prescritti per le aritmie ventricolari, ma la loro efficacia in questo caso è solitamente meno pronunciata. BAB in combinazione con preparazioni di potassio sono usati per trattare aritmie causate da intossicazione glicosidica.

Effetti collaterali

Sistema cardiovascolare

BAB inibisce la capacità del nodo del seno di produrre impulsi che causano contrazioni del cuore e causare bradicardia sinusale - rallentando l'impulso a valori inferiori a 50 al minuto. Questo effetto collaterale è significativamente meno pronunciato in BAB con attività simpaticomimetica intrinseca.

I preparativi di questo gruppo possono causare il blocco atrioventricolare di vari gradi. Riducono il potere delle contrazioni cardiache. L'ultimo effetto collaterale è meno pronunciato in BAB con proprietà vasodilatanti. BAB ridurre la pressione sanguigna.

Le droghe in questo gruppo causano lo spasmo di navi periferiche. Possono comparire estremità fredde, la sindrome di Raynaud si deteriora. Questi effetti collaterali sono quasi privi di farmaci con proprietà vasodilatanti.

BAB riduce il flusso sanguigno renale (eccetto nadololo). A causa del deterioramento della circolazione sanguigna periferica nel trattamento di questi fondi, a volte c'è una forte debolezza generale.

Organi respiratori

BAB causa broncospasmo a causa del blocco concomitante di β2-adrenorecettori. Questo effetto collaterale è meno pronunciato nei farmaci cardio-selettivi. Tuttavia, le loro dosi, efficaci contro l'angina o l'ipertensione, sono spesso piuttosto elevate, mentre la cardioselettività è significativamente ridotta.
L'uso di alte dosi di BAB può provocare apnea o una cessazione temporanea della respirazione.

BAB aggravare il corso delle reazioni allergiche a punture di insetti, medicinali e allergeni alimentari.

Sistema nervoso

Propranololo, metoprololo e altri BAB lipofili penetrano dal sangue nelle cellule cerebrali attraverso la barriera emato-encefalica. Pertanto, possono causare mal di testa, disturbi del sonno, vertigini, disturbi della memoria e depressione. Nei casi più gravi, ci sono allucinazioni, convulsioni, coma. Questi effetti collaterali sono significativamente meno pronunciati nei BAB idrofili, in particolare atenololo.

Il trattamento della BAB può essere accompagnato da una violazione della conduzione neuromuscolare. Ciò porta a debolezza muscolare, diminuzione della resistenza e affaticamento.

metabolismo

I BAB non selettivi inibiscono la produzione di insulina nel pancreas. D'altra parte, questi farmaci inibiscono la mobilizzazione del glucosio dal fegato, contribuendo allo sviluppo di un'ipoglicemia prolungata nei pazienti con diabete. L'ipoglicemia promuove il rilascio di adrenalina nel sangue, che agisce sugli alfa-adrenorecettori. Ciò porta ad un significativo aumento della pressione sanguigna.

Pertanto, se è necessario prescrivere BAB a pazienti con diabete concomitante, si dovrebbe dare la preferenza a farmaci cardio-selettivi o sostituirli con antagonisti del calcio o altri gruppi.

Molti BAB, soprattutto quelli non selettivi, riducono i livelli ematici di colesterolo "buono" (alfa-lipoproteine ​​ad alta densità) e aumentano il livello di "cattivi" (trigliceridi e lipoproteine ​​a densità molto bassa). Questa carenza è priva di farmaci con attività simpaticomimetica e α-bloccante β1-interna (carvedilolo, labetololo, pindololo, dilevalolo, tseliprololo).

Altri effetti collaterali

Il trattamento della BAB in alcuni casi è accompagnato da disfunzione sessuale: disfunzione erettile e perdita del desiderio sessuale. Il meccanismo di questo effetto non è chiaro.

BAB può causare cambiamenti della pelle: eruzione cutanea, prurito, eritema, sintomi di psoriasi. In rari casi si registrano perdita di capelli e stomatite.

Uno dei gravi effetti collaterali è la soppressione della formazione del sangue con lo sviluppo di agranulocitosi e porpora trombocitopenica.

Sindrome di cancellazione

Se BAB viene utilizzato per lungo tempo in un dosaggio elevato, allora un'improvvisa interruzione del trattamento può innescare una cosiddetta sindrome da astinenza. Si manifesta con un aumento degli attacchi di angina, l'insorgenza di aritmie ventricolari, lo sviluppo di infarto miocardico. Nei casi più lievi, la sindrome da astinenza è accompagnata da tachicardia e aumento della pressione sanguigna. La sindrome da astinenza di solito si verifica diversi giorni dopo l'interruzione di un BAB.

Per evitare lo sviluppo della sindrome da astinenza, è necessario osservare le seguenti regole:

• annullare il BAB lentamente per due settimane, riducendo gradualmente il dosaggio in una volta;
• durante e dopo la sospensione del BAB, è necessario limitare le attività fisiche e, se necessario, aumentare il dosaggio di nitrati e altri farmaci antianginosi, nonché i farmaci che abbassano la pressione sanguigna.

Controindicazioni

BAB è assolutamente controindicato nelle seguenti situazioni:

• edema polmonare e shock cardiogeno;
• insufficienza cardiaca grave;
• asma bronchiale;
• sindrome del seno malato;
• blocco atrioventricolare II - III grado;
• livello di pressione arteriosa sistolica di 100 mm Hg. Art. e sotto;
• frequenza cardiaca inferiore a 50 al minuto;
• diabete mellito insulino-dipendente scarsamente controllato.

Controindicazione relativa all'appuntamento di BAB - Sindrome di Raynaud e arteriosclerosi periferica dell'arteria con sviluppo di claudicatio intermittente.

№ 4. Beta-bloccanti: meccanismo d'azione, classificazione, cardioselettività

Stai leggendo una serie di articoli sui farmaci antipertensivi (antipertensivi). Se vuoi avere una visione più olistica dell'argomento, inizia dall'inizio: una panoramica dei farmaci antipertensivi che agiscono sul sistema nervoso.

I beta-bloccanti sono chiamati farmaci che in modo reversibile (temporaneamente) bloccano vari tipi (β₁-, β₂-, β₃-) recettori adrenergici.

Il valore dei beta-bloccanti è difficile da sopravvalutare. Sono l'unica classe di farmaci in cardiologia, per lo sviluppo di cui è stato insignito il premio Nobel per la medicina. Nell'assegnare il premio nel 1988, il Comitato Nobel ha definito il significato clinico dei beta-bloccanti "il più grande passo avanti nella lotta contro le malattie cardiache dopo la scoperta della digitale 200 anni fa".

Digitalis (Digitalis plants) è un gruppo di glicosidi cardiaci (digossina, strophanthin, ecc.) Che sono stati usati per trattare l'insufficienza cardiaca cronica dal 1785 circa.

Breve classificazione dei beta-bloccanti

Tutti i beta-bloccanti sono divisi in non selettivi e selettivi.

Selettività (cardioselettività) - la capacità di bloccare solo i recettori beta1-adrenergici e di non influenzare i recettori beta-2, poiché l'effetto benefico dei beta-bloccanti è principalmente dovuto al blocco dei recettori beta-1, e i principali effetti collaterali sono i recettori beta2.

In altre parole, la selettività è la selettività, la selettività dell'azione (dall'inglese selettiva - selettiva). Tuttavia, questa cardioselettività è solo relativa - a grandi dosi, anche i beta-bloccanti selettivi possono parzialmente bloccare i beta-adrenergici. Si prega di notare che i farmaci cardio-selettivi abbassano la pressione diastolica (inferiore) più di quelli non selettivi.

Alcuni altri beta-bloccanti hanno una cosiddetta ICA (attività simpaticomimetica interna). Meno comunemente, è chiamato SSA (attività simpaticomimetica intrinseca). VSA è la capacità di un beta-bloccante di stimolare parzialmente i recettori beta-adrenergici che sopprime, il che riduce gli effetti collaterali ("ammorbidisce" l'effetto del farmaco).

Ad esempio, i beta-bloccanti adrenergici con VSA in misura minore riducono la frequenza cardiaca, e se la frequenza cardiaca è inizialmente bassa, a volte può addirittura aumentarla.

Beta bloccanti ad effetto misto:

• Carvedilolo - Misto α₁-, β₁-, β₂-bloccante senza VSA.
• Labetalolo - α-, β₁-, β₂-bloccante adrenergico e agonista parziale (stimolatore) β₂-recettori.

Gli effetti benefici dei beta-bloccanti

Per capire cosa possiamo ottenere dall'uso di beta-bloccanti, è necessario comprendere gli effetti derivanti dalla stimolazione e dal blocco degli adrenorecettori.

Schema di regolazione dell'attività cardiaca.

Adrenorecettori e catecolamine che agiscono su di essi [adrenalina, noradrenalina, dopamina], così come le ghiandole surrenali, che rilasciano adrenalina e norepinefrina direttamente nel flusso sanguigno, sono combinati nel sistema simpato-surrenale (CAC). L'attivazione del sistema simpato-surrenale si verifica:

• nelle persone sane sotto stress,
• in pazienti con un numero di malattie:
  • infarto miocardico,
  • insufficienza cardiaca acuta e cronica (il cuore non può far fronte al pompaggio di sangue. Con CHF si ha mancanza di respiro (nel 98% dei pazienti), affaticamento (93%), battito cardiaco (80%), edema, tosse),
  • ipertensione arteriosa, ecc.

I beta1-bloccanti limitano gli effetti dell'adrenalina e della norepinefrina nel corpo, portando così a 4 effetti principali:

1. diminuire la forza delle contrazioni cardiache,
2. diminuzione della frequenza cardiaca (HR),
3. diminuzione della conduttività nel sistema di conduzione del cuore,
4. ridurre il rischio di aritmie.

Ora più su ogni oggetto.

Diminuzione della frequenza cardiaca

La diminuzione della forza delle contrazioni cardiache porta al fatto che il cuore spinge il sangue nell'aorta con meno forza e crea un livello inferiore di pressione sistolica (superiore). Ridurre la forza delle contrazioni riduce il lavoro del cuore e, di conseguenza, la richiesta di ossigeno miocardico.

Una frequenza cardiaca più bassa consente al cuore di riposare di più. Questa è forse la più importante delle leggi del lavoro del cuore, di cui ho parlato prima. Durante la contrazione (sistole), il tessuto muscolare del cuore non viene rifornito di sangue, poiché i vasi coronarici nello spessore del miocardio vengono bloccati. L'apporto di sangue al miocardio è possibile solo durante il periodo di rilassamento (diastole). Più alta è la frequenza cardiaca, più breve è la durata totale dei periodi di rilassamento del cuore. Il cuore non ha il tempo di rilassarsi completamente e può sperimentare ischemia (mancanza di ossigeno).

Quindi i beta-bloccanti riducono la forza delle contrazioni cardiache e il bisogno di miocardio per l'ossigeno, e prolungano anche il periodo di riposo e afflusso di sangue al muscolo cardiaco. Questo è il motivo per cui i beta-bloccanti hanno un pronunciato effetto anti-ischemico e sono spesso usati per trattare l'angina, che è una forma di malattia coronarica (malattia coronarica). Il vecchio nome per l'angina pectoris è l'angina pectoris, latino per l'angina pectoris, quindi l'azione anti-ischemica è anche chiamata antianginal. Ora saprai qual è l'effetto antianginoso dei beta-bloccanti.

Si noti che tra tutte le classi di farmaci cardiaci, i beta-bloccanti senza ICA riducono la frequenza cardiaca (la frequenza cardiaca) più di tutti. Per questo motivo, per battito cardiaco e tachicardia (frequenza cardiaca superiore a 90 al minuto), vengono assegnati principalmente.

Poiché i beta-bloccanti riducono la funzione cardiaca e la pressione sanguigna, sono controindicati in situazioni in cui il cuore non affronta il suo lavoro:

• ipotensione grave (pressione sanguigna inferiore a 90-100 mm Hg. Art.),
• insufficienza cardiaca acuta (shock cardiogeno, edema polmonare, ecc.),
• CHF (insufficienza cardiaca cronica) nella fase di scompenso.

È curioso che i beta-bloccanti debbano essere necessariamente usati (in parallelo con le altre tre classi di lezioni - ACE inibitori, glicosidi cardiaci, diuretici) nel trattamento degli stadi iniziali dello scompenso cardiaco cronico. I beta-bloccanti proteggono il cuore dall'eccessiva attivazione del sistema simpato-surrenale e aumentano l'aspettativa di vita dei pazienti. Più in dettaglio parlerò dei moderni principi di trattamento di CHF nell'argomento sui glicosidi cardiaci.

Una diminuzione della conduttività (riduzione della velocità di conduzione degli impulsi elettrici lungo il sistema di conduzione cardiaca) come uno degli effetti dei beta-bloccanti è anche di grande importanza. In alcune condizioni, i beta-bloccanti possono interferire con la conduzione atrioventricolare (gli impulsi dagli atri ai ventricoli nel nodo AV rallentano), che causerà il blocco atrioventricolare (blocco AV) di vari gradi (da I a III).

La diagnosi di blocco AV di diversi gradi di gravità è effettuata dall'ECG e si manifesta con uno o più segni:

1. prolungamento costante o ciclico dell'intervallo P - Q è maggiore di 0,21 s,
2. prolasso delle contrazioni ventricolari individuali,
3. diminuzione della frequenza cardiaca (di solito da 30 a 60).

La durata costantemente aumentata dell'intervallo P - Q da 0,21 s e oltre.

a) periodi di allungamento graduale dell'intervallo P - Q con la perdita del complesso QRS;
b) perdita di complessi QRS separati senza un graduale allungamento dell'intervallo P - Q.

Almeno metà dei complessi ventricolari QRS cadono.

I legumi dagli atri ai ventricoli non vengono eseguiti affatto.

Da qui il consiglio: se il paziente ha un polso di meno di 45 battiti al minuto o appare un'insolita irregolarità del ritmo, dovrebbe essere fatto un ECG e, molto probabilmente, la dose del farmaco dovrebbe essere aggiustata.

In quali casi aumenta il rischio di disturbi della conduzione?

1. Se un beta-bloccante è prescritto a un paziente con bradicardia (frequenza cardiaca inferiore a 60 al minuto),
2. se inizialmente vi è una violazione della conduttività atrioventricolare (aumento del tempo di conduzione degli impulsi elettrici nel nodo AV oltre 0,21 s),
3. se il paziente è individualmente sensibile ai beta-bloccanti,
4. se viene superata la dose di beta-bloccante (selezionata in modo errato).

Per prevenire i disturbi della conduzione, è necessario iniziare con piccole dosi di un beta-bloccante e aumentare gradualmente il dosaggio. Se si verificano effetti collaterali, il beta-bloccante non può essere annullato improvvisamente a causa del rischio di tachicardia (battito del cuore). È necessario ridurre il dosaggio e cancellare il farmaco gradualmente, per diversi giorni.

I beta-bloccanti sono controindicati se il paziente presenta anomalie ECG pericolose, ad esempio:

• disturbi della conduzione (blocco atrioventricolare di II o III grado, blocco seno-atriale, ecc.),
• ritmo troppo raro (frequenza cardiaca inferiore a 50 al minuto, cioè forte bradicardia),
• sindrome del seno malato (SSS).

Ridurre il rischio di aritmie

L'accettazione di beta-bloccanti porta a una diminuzione dell'eccitabilità del miocardio. Nel muscolo cardiaco, ci sono meno fuochi di eccitazione, ognuno dei quali può portare ad aritmie cardiache. Per questo motivo, i beta-bloccanti sono efficaci nel trattamento di extrasistoli, nonché per la prevenzione e il trattamento delle aritmie sopraventricolari e ventricolari. Studi clinici hanno dimostrato che i beta-bloccanti riducono significativamente il rischio di aritmie fatali (fatali) (ad esempio, fibrillazione ventricolare) e pertanto sono attivamente utilizzati per prevenire la morte improvvisa, incluso l'allungamento patologico dell'intervallo Q-T sull'ECG.

Qualsiasi infarto miocardico dovuto a dolore e necrosi (in estinzione) del segmento del muscolo cardiaco è accompagnato da un'attivazione pronunciata del sistema simpatoadrenolo. L'assunzione di beta-bloccanti nell'infarto del miocardio (se non elencate sopra le controindicazioni) riduce significativamente il rischio di morte improvvisa.

Indicazioni per l'uso di beta-bloccanti:

• CHD (angina pectoris, infarto miocardico, scompenso cardiaco cronico),
• prevenzione di aritmie e morte improvvisa,
• ipertensione arteriosa (trattamento della pressione alta),
• altre malattie con aumentata attività di catecolamina [epinefrina, norepinefrina, dopamina] nel corpo:
  1. tireotossicosi (ipertiroidismo),
  2. ritiro di alcol (trattamento del binge drinking), ecc.

Effetti collaterali dei beta-bloccanti

Parte degli effetti collaterali dovuti all'azione eccessiva dei beta-bloccanti sul sistema cardiovascolare:

• bradicardia acuta (frequenza cardiaca inferiore a 45 al minuto),
• blocco atrioventricolare,
• ipotensione arteriosa (pressione arteriosa sistolica inferiore a 90-100 mmHg) - più spesso con beta-bloccanti endovenosi,
• aumento dell'insufficienza cardiaca fino a edema polmonare e arresto cardiaco,
• peggioramento della circolazione del sangue nelle gambe con una diminuzione della gittata cardiaca - più spesso nelle persone anziane con aterosclerosi vascolare periferica o endarterite.

Se un paziente ha un feocromocitoma (un tumore benigno del midollo surrenale o dei nodi del sistema nervoso autonomo simpatico, che rilascia catecolamine, si verifica in 1 su 10.000 persone e fino all'1% dei pazienti con ipertensione), i beta-bloccanti possono persino aumentare la pressione sanguigna a causa della stimolazione α₁-adrenorecettori e spasmo arteriolare. Per normalizzare la pressione sanguigna, i beta-bloccanti devono essere combinati con alfa-bloccanti.

Nell'85-90% dei casi, il feocromocitoma è un tumore surrenale.

I beta-bloccanti mostrano di per sé un effetto antiaritmico, ma in combinazione con altri farmaci anti-aryatmici è possibile provocare attacchi di tachicardia ventricolare o bigeminia ventricolare (costante alterazione della contrazione normale e extrasistoli ventricolari, dal latino bi-two).

I restanti effetti collaterali dei beta-bloccanti sono non cardiaci.

Broncocostrizione e broncospasmo

Beta2-adrenoretseptory espande i bronchi. Di conseguenza, i beta-bloccanti che agiscono sui recettori beta2-adrenergici restringono i bronchi e possono provocare broncospasmo. Questo è particolarmente pericoloso per i pazienti con asma, fumatori e altre persone con malattie polmonari. Hanno aumentato tosse e mancanza di respiro. Per prevenire questo broncospasmo, i fattori di rischio devono essere presi in considerazione e devono essere usati solo i beta-bloccanti cardioselettivi, che nelle dosi usuali non agiscono sui beta-adrenorecettori.

Diminuzione dello zucchero e del profilo lipidico

Poiché la stimolazione dei beta 2-adrenorecettori causa la scomposizione del glicogeno e un aumento del glucosio, i beta-bloccanti possono abbassare i livelli di zucchero nel sangue con lo sviluppo di ipoglicemia moderata. Le persone con normale metabolismo dei carboidrati non hanno nulla da temere e i pazienti con diabete mellito che ricevono insulina dovrebbero essere più attenti. Inoltre, i beta-bloccanti mascherano i sintomi dell'ipoglicemia, come tremore (tremito) e battito del cuore (tachicardia), causati dall'eccessiva attivazione del sistema nervoso simpatico a causa del rilascio di ormoni contrainsulari durante l'ipoglicemia. Si noti che le ghiandole sudoripare sono controllate dal sistema nervoso simpatico, ma contengono recettori M-colinergici non bloccati da bloccanti adrenergici. Pertanto, l'ipoglicemia durante il ricevimento di beta-bloccanti è caratterizzata da sudorazione particolarmente pesante.

I pazienti diabetici in trattamento con insulina devono essere informati dell'aumentato rischio di sviluppare coma ipoglicemico quando utilizzano beta-bloccanti. Per tali pazienti, sono preferiti i beta-bloccanti preferiti che non agiscono sui recettori beta2-adrenergici. I pazienti con diabete in uno stato instabile (livelli glicemici scarsamente prevedibili) non sono raccomandati beta-bloccanti, in altri casi - per favore.

Nei primi mesi di somministrazione è possibile un moderato innalzamento del livello dei trigliceridi (lipidi) e un peggioramento del rapporto tra colesterolo "buono" e "cattivo" nel sangue.

L'impotenza può svilupparsi (il nome moderno è la disfunzione erettile), ad esempio, prendendo il propranololo per 1 anno, si sviluppa nel 14% dei casi. È stato anche notato lo sviluppo di placche fibrose nel corpo del pene con la sua deformazione e difficoltà di erezione durante l'assunzione di propranololo e metoprololo. È più probabile che si verifichino disordini sessuali in soggetti con aterosclerosi (cioè, problemi di potenza quando si assumono beta-bloccanti di solito si verificano in coloro che li hanno senza farmaci).

Temere l'impotenza e per questo motivo non assumere farmaci per l'ipertensione è la decisione sbagliata. Gli scienziati hanno scoperto che un aumento prolungato della pressione sanguigna porta alla disfunzione erettile, indipendentemente dalla presenza di aterosclerosi concomitante. Con la pressione alta, le pareti dei vasi sanguigni si addensano, diventano più dense e non possono fornire agli organi interni la quantità necessaria di sangue.

Altri effetti collaterali dei beta-bloccanti

Altri effetti collaterali durante l'assunzione di beta-bloccanti:

• dal tratto gastrointestinale (nel 5-15% dei casi): stitichezza, raramente diarrea e nausea.
• sistema nervoso: depressione, disturbi del sonno.
• da parte della pelle e delle mucose: rash, orticaria, arrossamento degli occhi, ridotta secrezione del liquido lacrimale (importante per le lenti a contatto), ecc.
• Durante l'assunzione di propranololo, occasionalmente laringospasmo (difficoltà rumorosa, respiro sibilante) come manifestazione di una reazione allergica. Il laringospasmo si verifica come reazione al colorante giallo artificiale tartrazina nella compressa circa 45 minuti dopo l'assunzione del farmaco all'interno.

Sindrome di cancellazione

Se si prendono beta-bloccanti per un lungo periodo (diversi mesi o addirittura settimane), e poi improvvisamente smette di prenderlo, si verifica la sindrome da astinenza. Nei giorni successivi alla cancellazione, il battito cardiaco, l'ansia, gli attacchi di angina aumentano, l'ECG peggiora, si può sviluppare un infarto miocardico e persino la morte improvvisa.

Lo sviluppo della sindrome da astinenza dovuto al fatto che durante il ricevimento di beta-bloccanti, il corpo si adatta alla ridotta influenza di (né) adrenalina e aumenta il numero di adrenorecettori negli organi e nei tessuti. Inoltre, dal momento che il propranololo rallenta la conversione dell'ormone tiroideo tiroxina (T₄a) l'ormone triiodotironina (T₃), alcuni segni di astinenza (ansia, tremori, palpitazioni), particolarmente pronunciati dopo la sospensione del propranololo, possono essere causati da un eccesso di ormoni tiroidei.

Per la prevenzione della sindrome da astinenza, si raccomanda di ritirare gradualmente il farmaco entro 14 giorni. Se sono necessarie manipolazioni chirurgiche sul cuore, ci sono altri regimi di sospensione del farmaco, ma in ogni caso il paziente deve conoscere i suoi farmaci: cosa, in quale dosaggio, quante volte al giorno e quanto tempo impiega. O almeno scriverli su un pezzo di carta e portarli con sé.

Caratteristiche dei beta bloccanti più significativi

PROPRANOLOL (ANAPRILIN) - beta-bloccante non selettivo senza VSA. È la droga più famosa dei beta-bloccanti. È valido per un breve periodo - 6-8 ore. Caratterizzato dal ritiro. Grasso-solubile, quindi penetra nel cervello e ha un effetto calmante. Non è selettivo, quindi ha un gran numero di effetti collaterali causati dal beta2-blocco (si restringe i bronchi e aumenta la tosse, l'ipoglicemia, il raffreddamento delle estremità).

È consigliato per l'ammissione in situazioni stressanti (ad esempio, prima dell'esame, vedi come superare correttamente gli esami). Poiché a volte è possibile aumentare la sensibilità individuale a un beta-bloccante con una rapida e significativa diminuzione della pressione arteriosa, il suo primo appuntamento è raccomandato sotto la supervisione di un medico con una dose molto piccola (ad esempio 5-10 mg di anaprilina). L'atropina (e non gli ormoni glucocorticoidi) deve essere somministrata per aumentare la pressione sanguigna. Per uso continuo il propranololo non è adatto, in questo caso si consiglia un altro beta-bloccante - bisoprololo (sotto).

ATENOLOL - un beta-bloccante selettivo per cardio senza VSA. In precedenza era un farmaco popolare (come il metoprololo). Si applica 1-2 volte al giorno. Solubile in acqua, quindi non penetra nel cervello. Sindrome da astinenza intrinseca.

METOPROLOL - un beta-bloccante cardio selettivo senza BCA, è simile all'atenololo. È preso 2 volte al giorno. L'atenololo e il metoprololo hanno perso la loro importanza a causa della diffusione di bisoprololo.

BETAXOLOL (LOCREN) è un beta-bloccante cardio-selettivo senza VSA. Principalmente usato per trattare l'ipertensione arteriosa. È preso 1 volta al giorno.

BISOPROLOLO (CONCOR) - un beta-bloccante cardio selettivo senza VSA. Forse il farmaco più importante fino ad oggi dai beta-bloccanti. Una comoda forma di somministrazione (1 volta al giorno) e un efficace effetto antiipertensivo 24 ore su 24. Riduce la pressione sanguigna del 15-20%. Non influisce sul livello degli ormoni tiroidei e della glicemia, pertanto è consentito il diabete. Nel bisoprololo, la sindrome da astinenza è meno pronunciata. Ci sono molti bisoprololo generici sul mercato di diversi produttori, quindi puoi sceglierne uno economico. In Bielorussia, il farmaco generico più economico oggi è Bisoprolol-lugal (Ucraina).

ESMOLOL - disponibile solo in soluzione per somministrazione endovenosa come farmaco antiaritmico. La durata dell'azione è di 20-30 minuti.

NEBIVOLOLO (NABILET) - un beta-bloccante selettivo cardio senza VSA. Anche una grande droga. Provoca una diminuzione graduale della pressione sanguigna. Un effetto antipertensivo pronunciato si verifica dopo 1-2 settimane di somministrazione, il massimo - dopo 4 settimane. Il nebivololo aumenta la produzione di ossido nitrico (NO) nell'endotelio vascolare. La funzione più importante dell'ossido nitrico è l'espansione dei vasi sanguigni. Nel 1998, il premio Nobel per la medicina è stato premiato con la dicitura "Per la scoperta del ruolo dell'ossido nitrico come molecola di segnalazione nella regolazione del sistema cardiovascolare". Il nebivololo ha un numero di effetti benefici aggiuntivi:

• vasodilatatore [vasodilatatore] (da Lat. vas - vaso, dilatazione - espansione),
• antiaggregante piastrinico (inibisce l'aggregazione piastrinica e la formazione di trombi),
• angioprotettivo (protegge i vasi sanguigni dall'aterosclerosi).

CARVEDILOLO - α₁-, β-bloccante senza BCA. Grazie al blocco α₁-recettore, ha un effetto vasodilatatore e riduce ulteriormente la pressione sanguigna. Meno atenololo riduce la frequenza cardiaca. Non compromette la tolleranza all'esercizio. A differenza di altri bloccanti, abbassa i livelli di glucosio nel sangue, quindi è raccomandato per il diabete di tipo 2. Ha proprietà antiossidanti, rallenta i processi di aterosclerosi. È preso 1-2 volte al giorno. Particolarmente indicato per il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica (CHF).

LABETALOLO - α-, β-bloccante e parzialmente stimolante β₂-recettori. Bene riduce la pressione sanguigna con un leggero aumento della frequenza cardiaca. Ha un effetto antianginoso. In grado di aumentare i livelli di zucchero nel sangue. A grandi dosi, può causare broncospasmo e beta-bloccanti cardio-selettivi. Viene usato per via endovenosa per le crisi ipertensive e (meno spesso) per via orale due volte al giorno per il trattamento dell'ipertensione.

Interazioni farmacologiche

Come ho detto sopra, la combinazione di beta-bloccanti con altri farmaci antiaritmici è potenzialmente pericolosa. Tuttavia, questo è il problema di tutti i gruppi di farmaci antiaritmici.

Tra i farmaci antipertensivi (antipertensivi) è vietata solo una combinazione di beta-bloccanti e calcio antagonisti del gruppo di verapamil e diltiazem. Questo è associato ad un aumentato rischio di complicanze cardiache, poiché tutti questi farmaci agiscono sul cuore, riducono la forza delle contrazioni, della frequenza cardiaca e della conduttività.

Overdose di beta-bloccanti

Sintomi di overdose di beta-bloccanti:

• bradicardia acuta (frequenza cardiaca inferiore a 45 al minuto)
• vertigini fino alla perdita di coscienza,
• aritmia,
• acrocianosi (punta delle dita blu),
• se il beta-bloccante è liposolubile e penetra nel cervello (ad esempio propranololo), possono svilupparsi coma e convulsioni.

L'aiuto con un'overdose di beta-bloccanti dipende dai sintomi:

• in bradicardia: atropina (bloccante parasimpatico), β₁-stimolanti (dobutamina, isoproterenolo, dopamina),
• in caso di insufficienza cardiaca - glicosidi cardiaci e diuretici,
• con bassa pressione del sangue (ipotensione inferiore a 100 mm Hg. Art.) - adrenalina, mezaton, ecc.
• con broncospasmo - aminofillina (efufillina), isoproterenolo.

Interessante sapere

Se applicati localmente (instillati negli occhi), i beta-bloccanti riducono la formazione e la secrezione di umore acqueo, che riduce la pressione intraoculare. I beta-bloccanti locali (timololo, proxodololo, betaxololo, ecc.) Sono usati per trattare il glaucoma (una malattia dell'occhio con un restringimento graduale dei campi visivi dovuto all'aumento della pressione intraoculare). Possibile sviluppo di effetti collaterali sistemici dovuti al colpo di beta-bloccanti anti-glucosio lungo il canale lacrimale-nasale al naso e da lì allo stomaco con successiva aspirazione nel tratto gastrointestinale.

I beta-bloccanti sono contati come possibili doping e gli atleti dovrebbero essere usati con severi limiti.

Supplemento su Coraxan

In connessione con le domande frequenti nei commenti sul farmaco Coraxan (Ivabradine) evidenzierò le sue somiglianze e differenze con i beta-bloccanti. Coraxan blocca I_f-canali del nodo sinusale e pertanto NON si applica ai beta-bloccanti.

Beta-bloccanti - farmaci con istruzioni per l'uso, indicazioni, meccanismo d'azione e prezzo

L'effetto sui beta-adrenorecettori di adrenalina e noradrenalina nelle malattie del cuore e dei vasi sanguigni può portare a conseguenze fatali. In questa situazione, i farmaci combinati in gruppi di beta-bloccanti (BAB) non solo facilitano la vita, ma anche la prolungano. Studiare l'argomento di BAB ti insegnerà a capire meglio il tuo corpo quando ti sbarazzi di una malattia.

Cosa sono i beta-bloccanti

Per bloccanti adrenergici (adrenoliti), intendiamo un gruppo di farmaci con un'azione farmacologica comune - neutralizzando i recettori dell'adrenalina dei vasi sanguigni e del cuore. I farmaci "disattivano" i recettori che reagiscono all'adrenalina e alla norepinefrina e bloccano le seguenti azioni:

• un forte restringimento del lume dei vasi sanguigni;
• ipertensione;
• effetto antiallergico;
• attività broncodilatatore (espansione del lume dei bronchi);
• aumento della glicemia (effetto ipoglicemico).

I farmaci influenzano i β2-adrenorecettori e i β1-adrenorecettori, causando l'effetto opposto di adrenalina e noradrenalina. Dilatano i vasi sanguigni, abbassano la pressione sanguigna, restringono il lume dei bronchi e riducono i livelli di zucchero nel sangue. Quando attivato, i recettori beta1-adrenergici aumentano la frequenza, la forza delle contrazioni cardiache, le arterie coronarie si dilatano.

A causa dell'azione sui β1-adrenorecettori, la conduttività del cuore è migliorata, la scomposizione del glicogeno nel fegato, la formazione di energia è migliorata. Quando i beta2-adrenorecettori sono eccitati, le pareti dei vasi sanguigni e dei muscoli dei bronchi si rilassano, la sintesi di insulina accelera e il grasso si rompe nel fegato. La stimolazione dei beta-adrenorecettori usando le catecolamine mobilita tutte le forze del corpo.

Meccanismo di azione

I preparati del gruppo di bloccanti dei beta-adrenorecettori riducono la frequenza, la forza delle contrazioni cardiache, riducono la pressione, riducono il consumo di ossigeno da parte del cuore. Il meccanismo d'azione dei beta-bloccanti (BAB) è associato alle seguenti funzioni:

1. La diastole è allungata - a causa del miglioramento della perfusione coronarica, la pressione diastolica intracardiaca è ridotta.
2. Il flusso sanguigno viene ridistribuito dall'erogazione di sangue normalmente circolante all'ischemia, il che aumenta la tolleranza dell'attività fisica.
3. L'azione antiaritmica consiste nel sopprimere gli effetti aritmogenici e cardiotossici, prevenendo l'accumulo di ioni calcio nelle cellule cardiache, che può peggiorare il metabolismo energetico nel miocardio.

Proprietà farmacologiche

I beta-bloccanti non selettivi e cardioselettivi sono in grado di inibire uno o più recettori. Hanno effetti opposti vasocostrittori, ipertesi, antiallergici, broncodilatatori ed iperglicemici. Quando l'adrenalina è legata agli adrenorecettori, la stimolazione avviene sotto l'influenza di bloccanti adrenergici e aumenta l'attività interna simpaticomimetica. A seconda del tipo di beta-bloccanti, le loro proprietà si distinguono:

1. Beta-1,2-bloccanti non selettivi: riducono la resistenza vascolare periferica, la contrattilità miocardica. A causa dei farmaci di questo gruppo, l'aritmia viene prevenuta, la produzione di renina renale e la pressione sono ridotte. Nelle fasi iniziali del trattamento, il tono vascolare aumenta, ma poi diminuisce alla normalità. I bloccanti beta-1,2-adrenergici inibiscono l'attaccamento piastrinico, la formazione di coaguli di sangue, aumentano la contrazione del miometrio, attivano la motilità del tratto digestivo. Nella cardiopatia ischemica, i bloccanti dell'adrenorecettore migliorano la tolleranza all'esercizio. Nelle donne, i beta-bloccanti non selettivi aumentano la contrattilità uterina, riducono la perdita di sangue durante il travaglio o dopo l'intervento chirurgico, abbassano la pressione intraoculare, che consente il loro uso nel glaucoma.
2. Bloccanti beta1-adrenergici selettivi (cardio-selettivi) - riducono l'automatismo del nodo del seno, riducono l'eccitabilità e la contrattilità del muscolo cardiaco. Riducono la necessità di ossigeno miocardico, sopprimono gli effetti della noradrenalina e dell'adrenalina in condizioni di stress. A causa di ciò, la tachicardia ortostatica viene prevenuta, la mortalità in caso di insufficienza cardiaca viene ridotta. Questo migliora la qualità della vita delle persone con ischemia, cardiomiopatia dilatativa, dopo un ictus o infarto. I bloccanti beta1-adrenergici eliminano il restringimento del lume capillare, con l'asma bronchiale ridurre il rischio di sviluppare broncospasmo, con il diabete eliminare il rischio di sviluppare ipoglicemia.
3. Alfa e beta-bloccanti riducono il colesterolo e i trigliceridi, normalizzano il profilo lipidico. A causa di ciò, i vasi sanguigni si dilatano, il postcarico sul cuore diminuisce, il flusso sanguigno renale non cambia. Gli alfa-beta-bloccanti migliorano la contrattilità miocardica, aiutano il sangue a non rimanere nel ventricolo sinistro dopo la contrazione, ma a entrare completamente nell'aorta. Ciò porta ad una riduzione della dimensione del cuore, una diminuzione del grado della sua deformazione. In caso di insufficienza cardiaca, i farmaci riducono gli attacchi di ischemia, normalizzano l'indice cardiaco, riducono la mortalità nella malattia ischemica o la cardiomiopatia dilataci.

classificazione

Per capire come funzionano le droghe, è utile una classificazione dei beta-bloccanti. Sono divisi in selettivi, non selettivi. Ogni gruppo è diviso in due sottospecie aggiuntive, con o senza attività simpaticomimetica interna. A causa di una classificazione così complessa, i medici non hanno dubbi sulla scelta del farmaco ottimale per un particolare paziente.

Con azione predominante su beta-1 e beta-2-adrenorecettori

Per tipo di influenza sui tipi di recettori, i beta-bloccanti selettivi e i beta-bloccanti non selettivi sono isolati. Il primo atto è solo sui recettori cardiaci, quindi sono anche chiamati cardio-selettivi. I farmaci non selettivi colpiscono qualsiasi recettore. I bloccanti beta-1,2-adrenergici non selettivi includono Bopindololo, Metipranololo, Oxprenolo, Sotalolo, Timololo. I beta-1-bloccanti selettivi sono bisoprololo, metoprololo, atenololo, tilinololo, esmololo. Gli alfa-beta-bloccanti includono Proxodalolo, Carvedilolo, Labetalolo.

Dalla capacità di dissolvere in lipidi o acqua

I beta-bloccanti sono suddivisi in lipofili, idrofili, lipidropilici. I liposolubili sono Metoprololo, Propranololo, Pindololo, Oxprenolo, idrofilo - Atenololo, Nadololo. I farmaci lipofili sono ben assorbiti nel tratto gastrointestinale, metabolizzati dal fegato. Nell'insufficienza renale, non si accumulano e quindi subiscono biotrasformazione. I preparati lipoidropilici o amfofili contengono acebutololo, bisoprololo, pindololo, celiprololo.

I bloccanti idrofili dei beta-adrenorecettori vengono assorbiti in modo peggiore nel tratto digestivo, hanno una lunga emivita, vengono espulsi dai reni. Sono preferibilmente utilizzati in pazienti con insufficienza epatica, perché sono eliminati dai reni.

Di generazioni

Tra i beta-bloccanti emettono farmaci della prima, della seconda e della terza generazione. I benefici di farmaci più moderni, la loro efficacia è più elevata e gli effetti collaterali dannosi - meno. I farmaci di prima generazione includono Propranololo (parte di Anaprilina), Timololo, Pindololo, Sotalolo, Alprenolo. Farmaci di seconda generazione - Atenololo, Bisoprololo (parte di Concor), Metoprololo, Betaxololo (compresse di Lokren).

I beta-bloccanti di terza generazione hanno anche un effetto vasodilatatore (rilassano i vasi sanguigni), tra cui Nebivololo, Carvedilolo, Labetalolo. Il primo aumenta la produzione di ossido nitrico, regolando il rilassamento dei vasi sanguigni. Carvedilolo blocca inoltre i recettori alfa-adrenergici e aumenta la produzione di ossido nitrico, e Labetalol agisce sui recettori alfa e beta-adrenergici.

Elenco di beta-bloccanti

Solo un medico può scegliere il farmaco giusto. Egli prescrive anche il dosaggio e la frequenza dei farmaci. Elenco di beta bloccanti noti:

1. Bloccanti adrenergici beta selettivi

Questi fondi agiscono selettivamente sui recettori del cuore e dei vasi sanguigni e pertanto sono utilizzati solo in cardiologia.

1.1 Senza attività simpaticomimetica interna

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betak, Ksonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Curlon, Corbis, Kordanum, Metocor

Bagodilolo, Talliton, Vedikardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Rekardium

Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez

1.2 Con attività simpaticomimetica interna

Il nome della sostanza attiva

Il farmaco che lo contiene

2. Beta nonselettiva adrenoblokator

Questi medicinali non hanno un effetto selettivo, abbassano il sangue e la pressione intraoculare.

2.1 Senza attività simpaticomimetica interna

Il nome della sostanza attiva

Il farmaco che lo contiene

Niolol, Timol, Timoptik, Blokarden, Levatol

2.2 Con attività simpaticomimetica interna

3. Beta-bloccanti con proprietà vasodilatanti

Per risolvere i problemi di ipertensione, vengono utilizzati bloccanti di adrenorecettori con proprietà vasodilatanti. Costruiscono i vasi sanguigni e normalizzano il lavoro del cuore.

3.1 Senza attività simpaticomimetica interna

3.2 Con attività simpaticomimetica interna

Beta-bloccanti - noti farmaci

4. BAB long acting

I beta-bloccanti lipofili - farmaci ad azione prolungata lavorano analoghi antiipertensivi più lunghi, pertanto, sono nominati in un dosaggio inferiore e con una frequenza ridotta. Questi includono metoprololo, che è contenuto nelle compresse Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Adrenoblockers di azione ultracorta

I beta-bloccanti cardioselettivi - i farmaci a breve durata d'azione hanno un tempo di lavoro fino a mezz'ora. Questi includono esmolol, che è contenuto in Breviblok, Esmolol.

Indicazioni per l'uso

Esistono numerose condizioni patologiche che possono essere trattate con beta-bloccanti. La decisione sull'appuntamento è presa dal medico curante sulla base delle seguenti diagnosi:

1. Angina e tachicardia sinusale. Spesso i beta-bloccanti sono il rimedio più efficace per prevenire gli attacchi e trattare l'angina pectoris. Il principio attivo si accumula nei tessuti del corpo, sostenendo il muscolo cardiaco, che riduce il rischio di ricorrenza dell'infarto del miocardio. La capacità del farmaco di accumularsi consente di ridurre temporaneamente la dose. La fattibilità di ricevere BAB con angina pectoris aumenta con la tachicardia sinusale simultanea.
2. Infarto miocardico L'uso di BAB nell'infarto miocardico porta alla limitazione del settore della necrosi del muscolo cardiaco. Ciò porta a una riduzione della mortalità, diminuisce il rischio di arresto cardiaco e recidiva di infarto del miocardio. Si consiglia di utilizzare agenti cardio-selettivi. L'applicazione è accettabile per iniziare immediatamente al momento dell'ammissione del paziente all'ospedale Durata - 1 anno dopo l'insorgenza di infarto miocardico.
3. Insufficienza cardiaca. Le prospettive per l'uso di BAB per il trattamento dello scompenso cardiaco sono ancora allo studio. Attualmente, i cardiologi consentono l'uso di farmaci, se la diagnosi è combinata con angina da sforzo, ipertensione arteriosa, disturbi del ritmo, forma tachysystological di fibrillazione atriale.
4. Ipertensione. Le persone in giovane età, che conducono uno stile di vita attivo, spesso soffrono di ipertensione arteriosa. In questi casi, un BAB può essere prescritto da un medico. Un'ulteriore indicazione all'appuntamento è una combinazione della diagnosi principale (ipertensione) con disturbi del ritmo, angina da sforzo e dopo infarto miocardico. La crescita eccessiva di ipertensione in ipertensione con ipertrofia ventricolare sinistra è la base per ricevere BAB.
5. Le anomalie della frequenza cardiaca includono disturbi come aritmie sopraventricolari, flutter atriale e fibrillazione atriale, tachicardia sinusale. Per il trattamento di queste condizioni vengono usati con successo farmaci dal gruppo di BAB. Un effetto meno pronunciato è osservato nel trattamento delle aritmie ventricolari. In combinazione con agenti di potassio, BAB è usato con successo per il trattamento delle aritmie causate da intossicazione glicosidica.

Caratteristiche dell'applicazione e regole di ammissione

Quando un medico decide sulla nomina dei beta-bloccanti, il paziente deve informare il medico sulla presenza di tali diagnosi come l'enfisema, la bradicardia, l'asma e l'aritmia. Una circostanza importante è la gravidanza o il sospetto. BAB assunto allo stesso tempo con il cibo o immediatamente dopo il pasto, poiché il cibo riduce la gravità degli effetti collaterali. Il dosaggio, il regime e la durata della terapia sono determinati dal cardiologo frequentante.

Durante il trattamento si raccomanda di monitorare attentamente l'impulso. Se la frequenza scende al di sotto del livello impostato (determinato quando si prescrive il regime di trattamento), è necessario informare il medico su di esso. Inoltre, l'osservazione da parte di un medico durante il corso di assunzione dei farmaci è una condizione per l'efficacia della terapia (uno specialista può regolare il dosaggio in base ai singoli indicatori). Non è possibile annullare automaticamente la ricezione del BAB, altrimenti gli effetti collaterali saranno aggravati.

Effetti collaterali e controindicazioni di beta adrenoblokator

La nomina di BAB è controindicata per ipotensione e bradicardia, asma bronchiale, insufficienza cardiaca scompensata, shock cardiogeno, edema polmonare, diabete mellito insulino-dipendente. Le seguenti condizioni sono controindicazioni relative:

• malattia polmonare ostruttiva cronica in assenza di attività broncospastica;
• malattie vascolari periferiche;
• zoppia transitoria degli arti inferiori.

Le caratteristiche dell'impatto del BAB sul corpo umano possono comportare una serie di effetti collaterali di diversa gravità. I pazienti possono sperimentare i seguenti fenomeni:

• insonnia;
• la debolezza;
• mal di testa;
• insufficienza respiratoria;
• esacerbazione della malattia coronarica;
• disturbo intestinale;
• prolasso della valvola mitrale;
• vertigini;
• depressione;
• sonnolenza;
• stanchezza;
• allucinazioni;
• incubi;
• reazione lenta;
• ansia;
• congiuntiviti;
• tinnito;
• convulsioni;
• Fenomeno di Raynaud (patologia);
• bradicardia;
• disturbi psico-emotivi;
• oppressione dell'ematopoiesi del midollo osseo;
• insufficienza cardiaca;
• palpitazioni;
• ipotensione;
• blocco atrioventricolare;
• vasculite;
• agranulocitosi;
• trombocitopenia;
• dolore muscolare e articolare
• dolori al petto;
• nausea e vomito;
• rottura del fegato;
• dolore addominale;
• flatulenza;
• spasmo della laringe o dei bronchi;
• mancanza di respiro;
• allergie cutanee (prurito, arrossamento, eruzione cutanea);
• estremità fredde;
• sudorazione;
• alopecia;
• debolezza muscolare;
• diminuzione della libido;
• diminuzione o aumento dell'attività degli enzimi, della glicemia e dei livelli di bilirubina;
• La malattia di Peyronie.

Annullare la Sindrome e come evitarla

Con il trattamento a lungo termine con alti dosaggi di BAB, un arresto improvviso della terapia può causare la sindrome da astinenza. I sintomi gravi si manifestano come aritmie ventricolari, attacchi di angina e infarto del miocardio. Gli effetti luminosi sono espressi come aumento della pressione sanguigna e tachicardia. La sindrome da astinenza si sviluppa dopo alcuni giorni dopo un ciclo di terapia. Per eliminare questo risultato, devi seguire le regole:

1. È necessario interrompere l'assunzione del BAB lentamente, per 2 settimane, abbassando gradualmente la dose della dose successiva.
2. Durante la cancellazione graduale e dopo la completa cessazione dell'assunzione, è importante ridurre drasticamente lo sforzo fisico e aumentare l'assunzione di nitrati (come concordato con il medico) e altri agenti antiangiologici. Durante questo periodo, è importante limitare l'uso di agenti riducenti la pressione.