Gruppo farmacologico - Farmaci antiaritmici

I preparativi per sottogruppi sono esclusi. permettere

descrizione

L'effetto normalizzante sul ritmo disturbato dei battiti del cuore può avere sostanze appartenenti a diverse classi di composti chimici e appartenenti a diversi gruppi farmacologici. Quindi, in caso di aritmie associate a stress emotivo, in pazienti senza gravi malattie cardiache, i farmaci sedativi (tranquillanti) possono avere un effetto antiaritmico. L'attività antiaritmica in un modo o nell'altro ha molti farmaci neurotropi (holinoblockers e colinomimetici, bloccanti adrenergici e adrenomimetici, anestetici locali, alcuni anticonvulsivanti con attività antiepilettica), preparati contenenti sali di potassio, antagonisti degli ioni calcio, ecc. Tuttavia, ci sono molti farmaci, la principale proprietà farmacologica di cui è l'effetto normalizzante sul ritmo cardiaco in vari tipi di aritmie. Queste sostanze, insieme ai beta-bloccanti e agli antagonisti degli ioni calcio (vedi Beta-bloccanti e | 215 |), alcuni anestetici locali e altri, a causa della loro spiccata attività antiaritmica, sono raggruppati in farmaci antiaritmici.

Esistono molte classificazioni di farmaci antiaritmici. Il più comunemente usato è la classificazione Vogen-Williams, che divide gli antiaritmici in 4 classi: Classe I - agenti stabilizzanti di membrana (simile alla chinidina); Classe II - beta-bloccanti; Classe III - farmaci che rallentano la ripolarizzazione (beta-bloccante sotalolo, amiodarone); Classe IV - bloccanti dei canali del calcio "lenti" (antagonisti degli ioni calcio).

Nella classe degli agenti stabilizzanti di membrana, ci sono 3 sottogruppi: sottogruppo IA - chinidina, procainamide, moracizina, disopiramide; sottogruppo IB - anestetici locali (lidocaina, trimekain, bumekain), meksiletin e fenitoina; sottogruppo IC - aymalin, etatsizin, lappaconitine hydrobromide.

Nel meccanismo d'azione di tutti i farmaci antiaritmici, la loro azione sulle membrane cellulari, il trasporto degli ioni (sodio, potassio, calcio) e i cambiamenti nella depolarizzazione del potenziale di membrana dei cardiomiociti e altri processi elettrofisiologici nel miocardio svolgono un ruolo di primo piano. Diversi gruppi di farmaci antiaritmici e singoli farmaci differiscono nei loro effetti su questi processi. Pertanto, i preparati dei sottogruppi IA e IC inibiscono principalmente il trasporto di ioni sodio attraverso i canali del sodio "veloci" della membrana cellulare. I preparati del sottogruppo IB aumentano la permeabilità della membrana per gli ioni di potassio. La chinidina contemporaneamente all'inibizione del trasporto di ioni sodio riduce l'ingresso di ioni calcio nei cardiomiociti. Le sostanze simili alla chinidina riducono il tasso massimo di depolarizzazione, aumentano la soglia di eccitabilità, impediscono la conduzione del fibrato His e le fibre di Purkinje, rallentano il recupero della reattività delle membrane dei cardiomiociti.

Uno speciale meccanismo d'azione ha il principale rappresentante dei farmaci di classe III: l'amiodarone. Bloccando i canali del potassio delle membrane cardiomiocitiche, aumenta la durata del potenziale d'azione, prolunga la conduzione dell'impulso in tutte le parti del sistema di conduzione cardiaca, rallenta il ritmo sinusale, provoca un prolungamento dell'intervallo QT e non ha un effetto significativo sulla contrattilità miocardica. Assegnato condizionalmente all'III gruppo, il brosily tosylate ha principalmente effetto simpaticolitico, limitando così l'effetto delle catecolamine sul miocardio; tuttavia, aumenta, come l'amiodarone, la durata del potenziale d'azione.

Il meccanismo dell'azione antiaritmica dei beta-bloccanti è associato all'eliminazione delle influenze simpatiche aritmogeniche sul sistema di conduzione cardiaca, all'inibizione dell'automatismo eterogeneo e alla velocità di propagazione dell'eccitazione attraverso il nodo AV e all'aumento del periodo refrattario. In una certa misura, le proprietà antiaritmiche dei beta-bloccanti sono dovute all'effetto sui canali della membrana del potassio e alla stabilizzazione del contenuto di ioni di potassio nel miocardio.

Alcuni beta-bloccanti (propranololo, oxprenololo, pindololo, talinololo) hanno anche un'attività stabilizzante della membrana e simile alla chinidina.

L'effetto antiaritmico ha un numero di farmaci che regolano i processi metabolici (adenosina) e l'equilibrio ionico (preparati di magnesio, ecc.) Nel miocardio. I preparati di magnesio sono prescritti per la prevenzione delle aritmie, incl. con un sovradosaggio di glicosidi cardiaci, così come con la tachicardia ventricolare parossistica di tipo "pirouette".

Farmaci antiaritmici: elenco e caratteristiche

Quasi tutti i pazienti del cardiologo si sono imbattuti in vari tipi di aritmie. La moderna industria farmacologica offre una varietà di farmaci antiaritmici, le cui caratteristiche e la cui classificazione saranno discusse in questo articolo.

I farmaci antiaritmici sono suddivisi in quattro classi principali. La classe I è inoltre divisa in 3 sottoclassi. La base di questa classificazione è l'effetto dei farmaci sulle proprietà elettrofisiologiche del cuore, cioè sulla capacità delle sue cellule di produrre e condurre segnali elettrici. I preparativi di ogni classe agiscono sui loro "punti di applicazione", quindi la loro efficacia con diverse aritmie è diversa.

Nella parete delle cellule del miocardio e nel sistema di conduzione cardiaca ci sono un gran numero di canali ionici. Attraverso di loro è il movimento di ioni di potassio, sodio, cloro e altri all'interno della cellula e fuori di esso. Il movimento di particelle cariche forma un potenziale d'azione, cioè un segnale elettrico. L'effetto dei farmaci antiaritmici si basa sul blocco di alcuni canali ionici. Di conseguenza, il flusso di ioni viene interrotto e lo sviluppo di impulsi patologici che causano l'aritmia viene soppresso.

Classificazione dei farmaci antiaritmici:

• Classe I - bloccanti dei canali del sodio veloce:

1. IA - chinidina, procainamide, disopiramide, giluritmal;
2. IB - lidocaina, pirofenina, trimekain, tokainid, meksiletin, difenin, aprindine;
3. IC - etatsizin, etmozin, bonnecor, propafenone (ritmonorm), flekainid, lorkainid, allapinina, indecaine.

• Classe II - beta-bloccanti (propranololo, metoprololo, acebutalolo, nadololo, pindololo, esmololo, alprenololo, trazikor, kordanum).
• Classe III - bloccanti dei canali del potassio (amiodarone, brosily tosylate, sotalol).
• Classe IV - bloccanti dei canali del calcio lenti (verapamil).
• Altri farmaci antiaritmici (sodio trifosfato di adenosina, cloruro di potassio, solfato di magnesio, glicosidi cardiaci).

Bloccanti rapidi del canale del sodio

Questi farmaci bloccano i canali ionici di sodio e bloccano il flusso di sodio nella cellula. Questo porta ad un passaggio più lento dell'onda di eccitazione attraverso il miocardio. Di conseguenza, le condizioni per la rapida circolazione di segnali patologici nel cuore scompaiono e l'aritmia si arresta.

Farmaci di classe I

I farmaci di classe I sono prescritti per i battiti prematuri sopraventricolari e ventricolari, nonché per ripristinare il ritmo sinusale durante la fibrillazione atriale (fibrillazione atriale) e per prevenire le sue crisi ricorrenti. Sono indicati per il trattamento e la prevenzione delle tachicardie sopraventricolari e ventricolari.
Molto spesso da questa sottoclasse si usa chinidina e novokinamid.

chinidina

La chinidina viene utilizzata per la tachicardia parossistica sopraventricolare e la fibrillazione atriale parossistica per ripristinare il ritmo sinusale. È nominato più spesso in pillole. Gli effetti collaterali includono disturbi da indigestione (nausea, vomito, diarrea) e mal di testa. L'uso di questo farmaco può aiutare a ridurre il numero di piastrine nel sangue. La chinidina può causare una riduzione della contrattilità miocardica e una conduzione intracardiaca più lenta.

L'effetto collaterale più pericoloso è lo sviluppo di una particolare forma di tachicardia ventricolare. Potrebbe essere la causa della morte improvvisa del paziente. Pertanto, il trattamento con chinidina deve essere effettuato sotto la supervisione di un medico e con il controllo di un elettrocardiogramma.

La chinidina è controindicata nel blocco atrioventricolare e intraventricolare, nella trombocitopenia, nell'intossicazione da glicosidi cardiaci, insufficienza cardiaca, ipotensione arteriosa, gravidanza.

novokainamid

Questo farmaco è usato per le stesse ragioni della chinidina. Viene spesso somministrato per via endovenosa per alleviare il parossismo della fibrillazione atriale. Con la somministrazione endovenosa del farmaco, la pressione sanguigna può scendere drasticamente, quindi la soluzione viene iniettata molto lentamente.

Gli effetti collaterali del farmaco comprendono nausea e vomito, collasso, alterazioni del sangue, compromissione della funzionalità del sistema nervoso (mal di testa, vertigini ea volte confusione). Con l'uso costante può sviluppare una sindrome simile al lupus (artrite, sieropositività, febbre). Probabilmente lo sviluppo di un'infezione microbica nella cavità orale, accompagnata da gengive sanguinanti e lenta guarigione di ulcere e ferite. Novokainamid può causare una reazione allergica, il cui primo segno è la debolezza muscolare con l'introduzione del farmaco.

Il farmaco è controindicato sullo sfondo del blocco atrioventricolare, con insufficienza cardiaca o renale grave. Non deve essere usato per shock cardiogeno e ipotensione arteriosa.

Farmaci di classe IV

Questi farmaci hanno scarso effetto sul nodo del seno, sugli atri e sulla connessione atrioventricolare, quindi sono inefficaci con le aritmie sopraventricolari. I farmaci di classe IV sono usati per trattare le aritmie ventricolari (extrasistole, tachicardia parossistica), nonché per il trattamento delle aritmie causate dall'intossicazione da glicosidi (sovradosaggio di glicosidi cardiaci).

La droga più comunemente usata in questa classe è la lidocaina. Viene somministrato per via endovenosa per il trattamento di gravi aritmie ventricolari, incluso l'infarto miocardico acuto.

La lidocaina può causare una compromissione della funzionalità del sistema nervoso, manifestata da convulsioni, vertigini, disturbi della vista e della parola, disturbi della coscienza. Con l'introduzione di grandi dosi può ridurre la contrattilità cardiaca, il ritmo lento o l'aritmia. Probabilmente lo sviluppo di reazioni allergiche (lesioni cutanee, orticaria, angioedema, prurito).

L'uso di lidocaina è controindicato nella sindrome del seno malato, blocco atrioventricolare. Non è indicato per gravi aritmie sopraventricolari a causa del rischio di fibrillazione atriale.

Farmaci di grado IC

Questi farmaci allungano la conduzione intracardiaca, specialmente nel sistema His-Purkinje. Questi fondi hanno un marcato effetto aritmogenico, quindi il loro uso è attualmente limitato. Dalle medicine di questa classe si usa principalmente il ritmonorm (propafenone).

Questo farmaco è usato per trattare le aritmie ventricolari e sopraventricolari, compresa la sindrome di Wolff-Parkinson-White. A causa del rischio di un effetto aritmogenico, il medicinale deve essere usato sotto la supervisione di un medico.

Oltre alle aritmie, il farmaco può causare il deterioramento della contrattilità del cuore e la progressione dello scompenso cardiaco. Probabilmente nausea, vomito, sapore metallico in bocca. Vertigini, visione offuscata, depressione, insonnia, cambiamenti nel test del sangue non sono esclusi.

Beta-bloccanti

Con un aumento del tono del sistema nervoso simpatico (ad esempio, stress, disturbi autonomici, ipertensione, cardiopatia coronarica) una grande quantità di catecolamine, in particolare l'adrenalina, viene rilasciata nel sangue. Queste sostanze stimolano i beta-adrenorecettori del miocardio, portando a instabilità elettrica del cuore e allo sviluppo di aritmie. Il principale meccanismo d'azione dei beta-bloccanti è prevenire un'eccessiva stimolazione di questi recettori. Quindi, questi farmaci proteggono il miocardio.

Inoltre, i beta-bloccanti riducono l'automatismo e l'eccitabilità delle cellule che costituiscono il sistema di conduzione. Pertanto, sotto la loro influenza rallenta la frequenza cardiaca.

Rallentando la conduzione atrioventricolare, i beta-bloccanti riducono la frequenza cardiaca durante la fibrillazione atriale.

I beta-bloccanti sono usati nel trattamento della fibrillazione atriale e del flutter atriale, così come per il sollievo e la prevenzione delle aritmie sopraventricolari. Aiutano ad affrontare la tachicardia sinusale.

Le aritmie ventricolari sono meno sensibili al trattamento con questi farmaci, tranne nei casi chiaramente associati ad un eccesso di catecolamine nel sangue.

Anaprilina (propranololo) e metoprololo sono più comunemente usati per trattare i disturbi del ritmo.
Gli effetti collaterali di questi farmaci comprendono una diminuzione della contrattilità miocardica, un impulso di rallentamento e lo sviluppo del blocco atrioventricolare. Questi farmaci possono causare il deterioramento del flusso sanguigno periferico, le estremità fredde.

L'uso di propranololo porta ad un deterioramento della pervietà bronchiale, che è importante per i pazienti con asma bronchiale. In metoprololo, questa proprietà è meno pronunciata. I beta-bloccanti sono in grado di aggravare il diabete mellito, portando ad un aumento dei livelli di glucosio nel sangue (in particolare propranololo).
Questi farmaci influenzano anche il sistema nervoso. Possono causare vertigini, sonnolenza, disturbi della memoria e depressione. Inoltre, alterano la conduzione neuromuscolare, causando debolezza, affaticamento, ridotta forza muscolare.

A volte, dopo aver assunto i beta-bloccanti, si notano reazioni cutanee (eruzione cutanea, prurito, alopecia) e alterazioni del sangue (agranulocitosi, trombocitopenia). L'accettazione di questi farmaci in alcuni uomini porta allo sviluppo della disfunzione erettile.

Dovrebbe essere ricordato sulla possibilità di sospensione dei beta-bloccanti. Si manifesta sotto forma di attacchi anginosi, aritmie ventricolari, aumento della pressione sanguigna, aumento della frequenza cardiaca, ridotta tolleranza all'esercizio. Pertanto, per annullare questi farmaci dovrebbe essere lentamente per un periodo di due settimane.

I beta-bloccanti sono controindicati nell'insufficienza cardiaca acuta (edema polmonare, shock cardiogeno) e nelle forme gravi di insufficienza cardiaca cronica. Non è possibile utilizzarli nell'asma bronchiale e nel diabete mellito insulino-dipendente.

Controindicazioni sono anche bradicardia sinusale, blocco atrioventricolare di grado II, diminuzione della pressione arteriosa sistolica inferiore a 100 mm Hg. Art.

Bloccanti dei canali del potassio

Questi fondi bloccano i canali del potassio, rallentando i processi elettrici nelle cellule del cuore. Il farmaco più comunemente usato in questo gruppo è l'amiodarone (cordarone). Oltre a bloccare i canali del potassio, agisce sui recettori adrenergici e M-colinergici, inibisce il legame dell'ormone tiroideo al recettore corrispondente.

Il cordarone si accumula lentamente nei tessuti e viene anche lentamente rilasciato da loro. L'effetto massimo si ottiene solo dopo 2-3 settimane dall'inizio del trattamento. Dopo l'interruzione del farmaco, l'effetto antiaritmico del cordarone persiste anche per almeno 5 giorni.

Cordarone è usato per la prevenzione e il trattamento delle aritmie sopraventricolari e ventricolari, della fibrillazione atriale e dei disturbi del ritmo in presenza della sindrome di Wolf-Parkinson-White. È usato per prevenire aritmie ventricolari potenzialmente fatali in pazienti con infarto miocardico acuto. Inoltre, la cordarone può essere utilizzata con fibrillazione atriale costante per ridurre la frequenza cardiaca.

Con l'uso a lungo termine del farmaco può sviluppare fibrosi interstiziale dei polmoni, fotosensibilità, cambiamenti nel colore della pelle (possibilmente colorazione in viola). La funzione della ghiandola tiroidea può cambiare, quindi quando si tratta con questo farmaco è necessario controllare il livello degli ormoni tiroidei. A volte ci sono disturbi visivi, mal di testa, disturbi del sonno e della memoria, parestesia, atassia.

Il cordarone può causare bradicardia sinusale, conduzione intracardiaca lenta, nausea, vomito e stitichezza. Un effetto aritmogenico si sviluppa nel 2-5% dei pazienti che assumono questo medicinale. Il cordarone ha embriotossicità.

Questo farmaco non è prescritto per bradicardia iniziale, disturbi della conduzione intracardiaca, prolungamento dell'intervallo Q-T. Non è indicato per ipotensione arteriosa, asma bronchiale, patologia tiroidea, gravidanza. Con la combinazione di cordarone con glicosidi cardiaci, la dose di quest'ultimo deve essere ridotta della metà.

Lento calcio antagonisti

Questi fondi bloccano il lento flusso di calcio, riducendo l'automatismo del nodo del seno e sopprimendo i focolai ectopici negli atri. Il principale rappresentante di questo gruppo è verapamil.

Verapamil è prescritto per il sollievo e la prevenzione della tachicardia sopraventricolare parossistica, nel trattamento di extrasistole sopraventricolare, nonché per ridurre la frequenza delle contrazioni ventricolari durante la fibrillazione atriale e il flutter atriale. Nelle aritmie ventricolari, il verapamil è inefficace. Gli effetti collaterali del farmaco includono bradicardia sinusale, blocco atrioventricolare, ipotensione e, in alcuni casi, una diminuzione della contrattilità del cuore.

Verapamil è controindicato nel blocco atrioventricolare, grave insufficienza cardiaca e shock cardiogeno. Il farmaco non deve essere usato per la sindrome di Wolf-Parkinson-White, poiché questo aumenterà la frequenza delle contrazioni ventricolari.

Altri farmaci antiaritmici

L'adenosina trifosfato di sodio rallenta la conduttività nel nodo atrioventricolare, che consente di utilizzarlo per il sollievo delle tachicardie sopraventricolari, anche sullo sfondo della sindrome di Wolf-Parkinson-White. Con la sua introduzione spesso si verificano arrossamento del viso, mancanza di respiro, premendo il dolore al petto. In alcuni casi, nausea, sapore metallico in bocca, vertigini. Un numero di pazienti può sviluppare tachicardia ventricolare. Il farmaco è controindicato nel blocco atrioventricolare, così come la scarsa tolleranza di questo strumento.

I preparati di potassio aiutano a ridurre la velocità dei processi elettrici nel miocardio e inibiscono anche il meccanismo di rientro. Il cloruro di potassio è usato per il trattamento e la prevenzione di quasi tutte le aritmie sopraventricolari e ventricolari, specialmente nei casi di ipopotassiemia con infarto miocardico, cardiomiopatia alcolica, intossicazione da glicoside cardiaco. Gli effetti collaterali includono impulso lento e conduttività atrioventricolare, nausea e vomito. Uno dei primi segni di sovradosaggio di potassio è la parestesia (disturbo della sensibilità, "brividi" nelle dita). I preparati di potassio sono controindicati in caso di insufficienza renale e blocco atrioventricolare.

glicosidi cardiaci possono essere utilizzati per il sollievo della tachicardia sopraventricolare, ritmo sinusale o ridurre l'incidenza della frequenza ventricolare durante fibrillazione atriale. Questi farmaci sono controindicati in bradicardia, blocchi intracardiaci, tachicardia ventricolare parossistica e sindrome di Wolff-Parkinson-White. Quando li si utilizza, è necessario monitorare l'aspetto dei segni di intossicazione da digitale. Può manifestarsi con nausea, vomito, dolore addominale, disturbi del sonno e della visione, mal di testa e sangue dal naso.

Farmaci antiaritmici - una lista dei più efficaci con una descrizione della composizione, indicazioni e prezzi

In medicina, i farmaci antiaritmici sono usati per normalizzare il ritmo delle contrazioni cardiache. Tali farmaci sono destinati esclusivamente a controllare i sintomi clinici di malattie in cui il lavoro del muscolo cardiaco è compromesso. Gli antiaritmici non influenzano la durata della vita. A seconda della natura dei cambiamenti nel ritmo cardiaco, i farmaci antiaritmici sono prescritti da diversi gruppi e classi farmacologiche. La loro ricezione dovrebbe essere lunga e sotto stretto controllo dell'elettrocardiografia.

Indicazioni per l'uso di farmaci antiaritmici

Le cellule muscolari del cuore, chiamate cardiomiociti, sono piene di un gran numero di canali ionici. L'aritmia è direttamente correlata al loro lavoro. Si sviluppa come segue:

1. Attraverso i cardiomiociti, si verifica il movimento degli ioni sodio, potassio e cloro.
2. A causa del movimento di queste particelle, si forma un potenziale d'azione: un segnale elettrico.
3. In uno stato di salute, i cardiomiociti vengono ridotti in modo sincrono, quindi il cuore funziona normalmente.
4. Con l'aritmia, questo meccanismo ben consolidato fallisce, il che porta all'interruzione della diffusione degli impulsi nervosi.

I farmaci antiaritmici sono usati per ripristinare la normale contrazione del cuore. Le medicine aiutano a ridurre l'attività del pacemaker ectopico. Letteralmente, ectopia significa l'occorrenza di qualcosa nel posto sbagliato. Con un ritmo ectopico, l'eccitazione elettrica del cuore si verifica in qualsiasi parte delle fibre miocardiche conduttive, ma non nel nodo del seno, che è un'aritmia.

I preparativi contro le aritmie sono dovuti al blocco di quelli o di altri canali ionici, che aiuta a fermare la circolazione dell'impulso patologico. Le principali indicazioni per l'uso di tali farmaci sono le tachiaritmie e le bradiaritmie. Alcuni farmaci sono prescritti tenendo conto dei sintomi clinici della patologia e della presenza o assenza di patologie cardiache strutturali. Le aritmie, che prescrivono antiaritmici, sono associate alle seguenti malattie:

• cardiopatia ischemica (CHD);
• disturbi del sistema nervoso centrale (SNC);
• lo stress;
• disturbi ormonali durante la gravidanza, menopausa;
• cardiopatia infiammatoria (cardite reumatica, miocardite);
• squilibrio elettrolitico in ipercalcemia e ipopotassiemia;
• iperfunzione della tiroide e altre patologie endocrine;
• distonia neurocircolatoria.

Classificazione dei farmaci antiaritmici

Il criterio per la classificazione di antiaritmico - il loro principale impatto sulla produzione di impulsi elettrici nei cardiomiociti. Diversi antiritmici mostrano una certa efficacia solo in relazione a specifici tipi di aritmia. Dato questo fattore, questi gruppi di farmaci antiaritmici si distinguono:

• Antiaritmici di classe 1 - bloccanti stabilizzatori di membrana dei canali del sodio. Influisce direttamente sulla capacità funzionale del miocardio.
• Antiaritmici di classe 2 - beta-bloccanti. Agisci riducendo l'eccitabilità del muscolo cardiaco.
• Antiaritmici di classe 3 - bloccanti dei canali del potassio. Questo farmaco antiaritmico della nuova generazione. Rallentare il flusso di ioni di potassio, prolungando così il tempo di eccitazione dei cardiomiociti. Questo aiuta a stabilizzare l'attività elettrica del cuore.
• Antiaritmici di classe 4 - antagonisti del calcio o bloccanti del calcio lento. Contribuire all'allungamento del tempo di insensibilità del cuore all'impulso patologico. Di conseguenza, la contrazione anormale viene eliminata.
• Altri farmaci antiaritmici. Questi includono tranquillanti, antidepressivi, glicosidi cardiaci, sedativi, farmaci neurotropi. Hanno un effetto complesso sul miocardio e la sua innervazione.
• Preparati a base di erbe con effetto antiaritmogenico. Questi farmaci hanno un effetto più lieve e meno effetti collaterali.

Stabilizzatori di membrana di canali di sodio

Questi sono farmaci antiaritmici di classe 1. La loro azione principale consiste nel bloccare l'ingresso di ioni sodio nei cardiomiociti. Di conseguenza, l'onda di eccitazione che passa attraverso il miocardio rallenta. Questo elimina le condizioni per la rapida circolazione di segnali ectopici nel cuore. Il risultato - arresta l'aritmia. I bloccanti del canale del sodio sono ulteriormente suddivisi in 3 sottoclassi, a seconda dell'effetto sul tempo di ripolarizzazione (il ritorno della differenza di potenziale che si è verificata durante la depolarizzazione al livello iniziale):

• 1A - estendere il tempo di ripolarizzazione;
• 1B - abbreviare il tempo di ripolarizzazione;
• 1C - non influenza il tempo di ripolarizzazione.

Grado 1A

Questi farmaci antiaritmici sono usati in extrasistoli - ventricolari e sopraventricolari. Le indicazioni per il loro uso sono la fibrillazione atriale. Questo è un disturbo del ritmo cardiaco, in cui gli atri si contraggono frequentemente e casualmente e si osserva fibrillazione di alcuni gruppi di fibre muscolari atriali. L'effetto principale dei farmaci di classe 1A è l'inibizione della depolarizzazione rapida (allungamento della ripolarizzazione) del potenziale d'azione nel miocardio. A causa di ciò, il normale ritmo sinusale delle contrazioni cardiache viene ripristinato. Esempi di tali farmaci:

• Chinidina. Abbassa il tono delle vene e delle arterie, blocca la penetrazione degli ioni di sodio nelle cellule del miocardio, mostra un'azione antipiretica e analgesica. Indicazioni: fibrillazione atriale, tachicardia parossistica sopraventricolare, frequente extrasistole. Prenda la chinidina mezz'ora prima dei pasti. Il dosaggio standard è 200-300 mg fino a 4 volte al giorno. controindicazioni: scompenso cardiaco, gravidanza, idiosincrasia. Gli effetti collaterali sono possibili nausea, vomito, diarrea, allergie, depressione dell'attività cardiaca.
• Procainamide. Riduce l'eccitabilità del cuore, sopprime i focolai ectopici di eccitazione, mostra un effetto anestetico locale. Indicato con extrasistole, fibrillazione atriale parossistica, tachicardia parossistica. La dose iniziale è 1 compressa 1 ora prima o 2 ore dopo un pasto. Quindi la dose viene aumentata a 2-3 pezzi al giorno. Dose di mantenimento: 1 compressa ogni 6 ore. Novocainamide è vietata in violazione della conduzione cardiaca e grave insufficienza cardiaca. Tra i suoi effetti collaterali, la debolezza generale, l'insonnia, la nausea, il mal di testa, un brusco calo della pressione sanguigna sono noti.

Classe 1B

Questi farmaci antiaritmici per la fibrillazione atriale sono inefficaci perché hanno un debole effetto sul nodo del seno, il grado di conduttività e la contrattilità miocardica. Inoltre, questi farmaci riducono il tempo di ripolarizzazione. Per questo motivo, non vengono utilizzati nelle aritmie sopraventricolari. Indicazioni per il loro uso:

• aritmia;
• tachicardia parossistica;
• aritmie innescate da un sovradosaggio di glicosidi cardiaci.

Un rappresentante di farmaci antiaritmici di classe 1B è un anestetico locale, Lidocaina. Il suo componente attivo aumenta la permeabilità delle membrane per gli ioni di potassio e allo stesso tempo blocca i canali del sodio. La contrattilità cardiaca influisce sulla lidocaina in dosaggi significativi. Indicazioni per l'uso:

• aritmie ventricolari;
• Cupper e prevenzione della fibrillazione ventricolare ricorrente nei pazienti con sindrome coronarica acuta;
• parossismi ripetuti di tachicardia ventricolare, compreso nel periodo post-infartuale e precoce postoperatorio.

Per interrompere un attacco aritmico, 200 mg di lidocaina vengono somministrati per via intramuscolare. Se l'effetto terapeutico è assente, la procedura viene ripetuta dopo 3 ore. In caso di aritmie gravi, sono indicati la somministrazione endovenosa di getto e la successiva somministrazione intramuscolare. Controindicazioni Lidocaina:

• blocco seno-atriale;
• grave bradicardia;
• shock cardiogeno;
• Sindrome di Adam-Stokes;
• la gravidanza;
• allattamento;
• sindrome del seno malato;
• insufficienza cardiaca;
• violazioni della conduzione intraventricolare.

Iniezioni endovenose e intramuscolari di lidocaina sono utilizzate con cautela nell'insufficienza cardiaca cronica, nella bradicardia sinusale, nell'ipotensione arteriosa, nella disfunzione epatica e renale. Effetti collaterali del farmaco:

• euforia;
• vertigini;
• mal di testa;
• disorientamento;
• disturbo della coscienza;
• vomito, nausea;
• collasso;
• bradicardia;
• perdita di carico.

Classe 1C

L'effetto aritmogenico dei farmaci antiaritmici di questo gruppo ha portato alla limitazione del loro uso. Il loro effetto principale è l'allungamento della conduzione intracardiaca. Un rappresentante di tali antiaritmici è il farmaco Ritmonorm sulla base del propafenone. Questo principio attivo rallenta il flusso sanguigno di ioni sodio nei cardiomiociti, riducendo così la loro eccitabilità. Indicazioni per ritmonorm:

• grave tachiaritmia parossistica ventricolare, che è in pericolo di vita;
• tachiaritmie parossistiche sopraventricolari;
• AV tachicardia nodale e sopraventricolare in soggetti con fibrillazione atriale parossistica.

Le compresse di Ritmonorm sono assunte per via orale, deglutendo intere, in modo da non avvertire il loro sapore amaro. Gli adulti con un peso corporeo di 70 kg hanno prescritto 150 mg a 3 volte al giorno. Dopo 3-4 giorni, il dosaggio può essere aumentato a 300 mg 2 volte. Se il paziente pesa meno di 70 kg, il trattamento inizia con una dose più bassa. Non aumenta se la terapia dura meno di 3-4 giorni. Tra gli effetti collaterali comuni di ritmonorm sono nausea, vomito, sapore metallico in bocca, vertigini, mal di testa. Controindicazioni all'uso di questo farmaco:

• infarto del miocardio negli ultimi 3 mesi;
• Sindrome di Brugada;
• cambiamenti nel bilancio idrico ed elettrolitico;
• età fino a 18 anni;
• miastenia grave;
• malattia polmonare ostruttiva cronica;
• condivisione con ritonavir;
• marcati cambiamenti nel miocardio.

Beta-bloccanti

Gli antiaritmici di classe 2 sono chiamati beta-bloccanti. Le loro azioni principali sono l'abbassamento della pressione sanguigna e la dilatazione dei vasi sanguigni. Per questo motivo, sono spesso usati nell'ipertensione, nell'infarto del miocardio, nell'insufficienza circolatoria. Oltre a ridurre la pressione, i beta-bloccanti contribuiscono alla normalizzazione dell'impulso, anche se il paziente ha una resistenza ai glicosidi cardiaci.

I farmaci di questo gruppo sono efficaci nell'aumentare il tono del sistema nervoso simpatico sullo sfondo dello stress, del disturbo autonomo, dell'ipertensione, dell'ischemia. A causa di queste patologie, il livello delle catecolamine aumenta nel sangue, compresa l'adrenalina, che agisce sui beta-adrenorecettori del miocardio. I beta-bloccanti interferiscono con questo processo, prevenendo l'eccessiva stimolazione cardiaca. Le proprietà descritte hanno:

• Inderal. Basato su propranololo, che è un agente bloccante non selettivo. Riduce la frequenza cardiaca, riduce la forza contrattile del miocardio. Indicazioni: tachicardia sinusale, atriale e sopraventricolare, ipertensione arteriosa, angina, prevenzione degli attacchi di emicrania. Iniziare a prendere 40 mg 2 volte al giorno. Durante il giorno, la dose non deve superare i 320 mg. Per le violazioni del ritmo cardiaco, si raccomanda di assumere 20 mg 3 volte al giorno con un aumento graduale a 120 mg diviso in 2-3 dosi. Controindicazioni: ipotensione arteriosa, bradicardia sinusale, blocco sinotriale, insufficienza cardiaca, asma bronchiale, acidosi metabolica, propensione al broncospasmo, rinite vasomotoria. Delle reazioni avverse possono sviluppare debolezza muscolare, sindrome di Raynaud, insufficienza cardiaca, vomito, dolore addominale.
• Metoprololo. Si tratta di un bloccante cardioselettivo con effetti antianginosi, antipertensivi e antiaritmici. Il farmaco è indicato per l'ipertensione, infarto miocardico, sopraventricolare, ventricolare e fibrillazione atriale, tachicardia sinusale e atriale, flutter atriale e fibrillazione atriale, extrasistole ventricolare. Dose giornaliera - 50 mg 1-2 volte. Gli effetti collaterali del metoprololo sono numerosi, quindi dovrebbero essere chiariti nelle istruzioni dettagliate per il farmaco. Il farmaco è controindicato in shock cardiogeno, insufficienza cardiaca acuta, allattamento, infusione endovenosa di Verapamil, ipotensione arteriosa.

Bloccanti dei canali del potassio

Questa classe di farmaci antiaritmici 3. Rallentano i processi elettrici nei cardiomiociti a causa del blocco della penetrazione degli ioni di potassio in queste cellule. In questa categoria, gli antiaritmici hanno maggiori probabilità di usare Amiodarone. Si basa sul componente con lo stesso nome, che esibisce azioni coronariche spasmodilatanti, antiaritmiche e antianginose. Quest'ultimo è dovuto al blocco dei recettori b-adrenergici. Inoltre, l'amiodarone riduce la frequenza cardiaca e la pressione sanguigna. Indicazioni per l'uso:

• sfarfallio del parossismo;
• prevenzione della fibrillazione ventricolare;
• tachicardia ventricolare;
• flutter atriale;
• parasistolia;
• extrasistoli ventricolari e atriali;
• aritmie sullo sfondo di insufficienza cardiaca coronarica e cronica;
• aritmie ventricolari.

La dose iniziale di Amiodarone è 600-800 mg al giorno, che è divisa in diverse dosi. Il dosaggio totale dovrebbe essere di 10 g, si raggiunge in 5-8 giorni. Dopo l'assunzione, possono verificarsi capogiri, cefalea, allucinazioni uditive, fibrosi polmonare, pleurite, problemi alla vista, disturbi del sonno e della memoria. L'amiodron è controindicato in:

• shock cardiogeno;
• collasso;
• ipokaliemia;
• bradicardia sinusale;
• secrezione insufficiente di ormoni tiroidei;
• tireotossicosi;
• assunzione di inibitori delle MAO;
• sindrome del seno debole;
• di età inferiore ai 18 anni.

Calcio antagonisti

I farmaci antiaritmici di classe 4 sono bloccanti dei canali di calcio lenti. La loro azione consiste nel bloccare la lenta corrente del calcio, che aiuta a sopprimere i focolai ectopici negli atri e a ridurre l'automatismo del nodo sinusale. Questi farmaci sono spesso usati per l'ipertensione, perché possono ridurre la pressione sanguigna. Esempi di tali farmaci:

• Verapamil. Ha azioni antianginose, ipotensive e antiaritmiche. Indicazioni: tachiaritmia atriale, sinusite, tachicardia sopraventricolare, extrasistole sopraventricolare, angina da sforzo stabile, ipertensione. Banned Verapamil durante la gravidanza, l'allattamento, grave bradicardia, ipotensione arteriosa. Il dosaggio è di 40-80 mg al giorno. Dopo l'assunzione, si può verificare arrossamento del viso, bradicardia, nausea, costipazione, vertigini, mal di testa, aumento di peso.
• Diltiazem. Funziona allo stesso modo di Verapamil. Inoltre migliora il flusso sanguigno coronarico e cerebrale. Il diltiazem viene utilizzato dopo infarto miocardico, con ipertensione, retinopatia diabetica, angina pectoris, tachicardie sopraventricolari e fibrillazione atriale. Il dosaggio viene selezionato singolarmente a seconda dell'evidenza. Controindicazioni Diltiazem: blocco atrioventricolare, ipertensione grave, fibrillazione atriale e flutter atriale, insufficienza renale, allattamento. Possibili effetti collaterali: parestesia, depressione, vertigini, affaticamento, bradicardia, stitichezza, nausea, secchezza delle fauci.

Altri farmaci per l'aritmia

Ci sono farmaci che non sono correlati all'antiaritmico, ma hanno questo effetto. Aiutano con tachicardia parossistica, episodi lievi di fibrillazione atriale, extrasistoli ventricolari e sopraventricolari. Esempi di tali farmaci:

• Glicosidi cardiaci: Korglikon, Strofantin, Digossina. Sono utilizzati per ripristinare il ritmo sinusale, sollievo dalla tachicardia sopraventricolare.
• Preparati contenenti ioni di magnesio e potassio: Panangin, Asparkam. Aiuta a ridurre la velocità dei processi elettrici nel miocardio. Indicato nelle aritmie ventricolari e sopraventricolari.
• Chololitolitici: atropina, metacina. Questo farmaco antiaritmico per bradicardia.
• Solfato di magnesio È usato nei casi di aritmia del tipo "pirouette" che si verifica dopo una farina proteica liquida, l'uso prolungato di alcuni antiaritmici e disturbi elettrolitici pronunciati.

Farmaci antiaritmici di origine vegetale

Le medicine a base di erbe, compresi i farmaci antiaritmici, sono più sicure. Oltre alla normalizzazione della frequenza cardiaca, la maggior parte di essi esibisce azioni sedative, analgesiche e antispasmodiche. Esempi di tali farmaci:

• Valeriano. Contiene un estratto della stessa pianta nome. Ha un'azione sedativa, antiaritmica, coleretica e analgesica. Prendi 1-2 pillole al giorno o 20-40 gocce 3 volte. Controindicazioni: primo trimestre di gravidanza, mancanza di lattasi, sucrasi o isomaltasi, età fino a 3 anni, assorbimento del glucosio-galattosio. Tra gli effetti collaterali di sonnolenza, stitichezza, letargia, debolezza muscolare. Prezzo - 50 compresse - 56 p.
• Motherwort. Basato su un estratto con lo stesso nome di pianta. Mostra effetti ipotensivi e sedativi. Il dosaggio è di 14 mg 3-4 volte al giorno. Controindicazione - alta sensibilità alla composizione del farmaco. Reazioni avverse: eruzione cutanea, irritazione e arrossamento della pelle. Compresse di prezzo - 17 p.
• Nuovo Pass. Contiene estratti di luppolo, melissa, iperico, biancospino e guaifenesina. Ha un effetto sedativo. Il farmaco viene assunto su 1 compressa 3 volte al giorno. Reazioni avverse: vertigini, vomito, stitichezza, crampi, nausea, aumento della sonnolenza. Proibito con miastenia grave, di età inferiore ai 12 anni. Prezzo: 660 p. per 60 compresse.
• Persen. Contiene estratti di melissa, menta piperita, valeriana. Mostra proprietà sedative, sedative e antispasmodiche. Prendi il medicinale 2-3 volte al giorno per 2-3 compresse. Dopo l'assunzione, è possibile lo sviluppo di stitichezza, rash cutaneo, broncospasmo, iperemia. Controindicazioni di Persen: ipotensione, intolleranza al fruttosio, gravidanza, allattamento, età inferiore a 12 anni, colelitiasi.

Farmaci antiaritmici: tipi e classificazione, rappresentanti, come agire

Farmaci antiaritmici - farmaci utilizzati per normalizzare il ritmo delle contrazioni cardiache. Questi composti chimici appartengono a classi e gruppi farmacologici differenti. Sono destinati al trattamento delle tachiaritmie e prevengono il loro verificarsi. Gli antiaritmici non aumentano l'aspettativa di vita, ma sono usati per controllare i sintomi clinici.

I farmaci antiaritmici sono prescritti dai cardiologi se il paziente ha un'aritmia di natura patologica, che compromette la qualità della vita e può portare allo sviluppo di gravi complicanze. I farmaci antiaritmici hanno un effetto positivo sul corpo umano. Devono essere presi per un lungo periodo e solo sotto il controllo dell'elettrocardiografia, che viene eseguita almeno una volta ogni tre settimane.

La parete cellulare dei cardiomiociti è penetrata da un gran numero di canali ionici attraverso i quali si muovono gli ioni di potassio, sodio e cloro. Un tale movimento di particelle cariche porta alla formazione di un potenziale d'azione. L'aritmia è causata da un'anomala diffusione di impulsi nervosi. Per ripristinare il ritmo cardiaco, è necessario ridurre l'attività del pacemaker ectopico e interrompere la circolazione dell'impulso. Sotto l'influenza di farmaci antiaritmici, i canali ionici sono chiusi e l'effetto patologico sul muscolo cardiaco del sistema nervoso simpatico è ridotto.

La scelta dell'agente antiaritmico è determinata dal tipo di aritmia, dalla presenza o dall'assenza di cardiopatia strutturale. Con le necessarie condizioni di sicurezza, questi medicinali migliorano la qualità della vita dei pazienti.

La terapia antiaritmica viene eseguita principalmente per ripristinare il ritmo sinusale. I pazienti vengono trattati in un ospedale cardiologico, dove vengono somministrati per via endovenosa o orale farmaci antiaritmici. In assenza di un effetto terapeutico positivo, passano alla cardioversione elettrica. I pazienti senza concomitante cardiopatia cronica possono ripristinare il ritmo sinusale da soli in ambito ambulatoriale. Se gli attacchi di aritmie si verificano raramente, sono brevi e incompetenti, al paziente viene mostrata l'osservazione dinamica.

classificazione

La classificazione standard degli agenti antiaritmici si basa sulla loro capacità di influenzare la produzione di segnali elettrici nei cardiomiociti e nella loro conduzione. Sono divisi in quattro classi principali, ognuna delle quali ha il proprio percorso di influenza. L'efficacia dei farmaci per diversi tipi di aritmia sarà diversa.

• Antagonisti del canale del sodio che stabilizzano la membrana - chinidina, lidocaina, flecainide. Gli stabilizzatori di membrana influenzano la funzionalità miocardica.
• Beta-bloccanti - "Propranololo", "Metaprolol", "Bisoprololo". Riducono la mortalità dall'insufficienza coronarica acuta e prevengono le recidive delle tachiaritmie. I farmaci in questo gruppo coordinano l'innervazione del muscolo cardiaco.
• Antagonisti del canale del potassio - "Amiodarone", "Sotalol", "Ibutilid".
• Calcio antagonisti - Verapamil, Diltiazem.
• Altri: glicosidi cardiaci, sedativi, tranquillanti, farmaci neurotropi hanno un effetto combinato sulla funzione del miocardio e la sua innervazione.

Tabella: la divisione degli antiaritmici in classi

Rappresentanti di gruppi importanti e loro azioni

Grado 1A

Il farmaco più comune del gruppo di antiaritmici di classe 1A è la "chinidina", che è costituita dalla corteccia di chinino.

Questo farmaco blocca la penetrazione degli ioni sodio nei cardiomiociti, abbassa il tono delle arterie e delle vene, ha un effetto irritante, analgesico ed antipiretico, inibisce l'attività cerebrale. La "chinidina" ha una spiccata attività antiaritmica. È efficace in vari tipi di aritmie, ma causa effetti collaterali se erogato e applicato in modo improprio. La "chinidina" ha un impatto sul sistema nervoso centrale, i vasi sanguigni e la muscolatura liscia.

Prendendo il farmaco, non dovrebbe essere masticato in modo da non ottenere irritazione della mucosa gastrointestinale. Per il miglior effetto protettivo, si consiglia di prendere "chinidina" mentre si mangia.

l'effetto di droghe di varie classi sull'ECG

Classe 1B

Classe antiaritmica 1B - "Lidocaina". Ha attività antiaritmica grazie alla sua capacità di aumentare la permeabilità delle membrane per il potassio e bloccare i canali del sodio. Solo dosi significative del farmaco possono influenzare la contrattilità e la conduttività del cuore. Il farmaco allevia gli attacchi di tachicardia ventricolare nel post-infarto e nel primo periodo postoperatorio.

Per interrompere un attacco aritmico, è necessario inserire 200 mg di lidocaina per via intramuscolare. In assenza di un effetto terapeutico positivo, l'iniezione viene ripetuta dopo tre ore. Nei casi più gravi, il farmaco viene somministrato per via endovenosa in un flusso e quindi trasferito alle iniezioni intramuscolari.

Classe 1C

Gli antiaritmici di classe 1C estendono la conduzione intracardiaca, ma hanno un effetto aritmogenico pronunciato, che ne limita attualmente l'uso.

Il mezzo più comune di questo sottogruppo è "Ritmonorm" o "Propafenone". Questo medicinale è destinato al trattamento dell'aritmia, una forma speciale di aritmia causata da una contrazione prematura del muscolo cardiaco. "Propafenone" è un farmaco antiaritmico con un effetto stabilizzante della membrana diretto sul miocardio e un effetto anestetico locale. Rallenta l'afflusso di ioni sodio nei cardiomiociti e riduce la loro eccitabilità. "Propafenone" è prescritto a persone che soffrono di aritmie atriali e ventricolari.

2 classe

Classe antiaritmica 2 - beta-bloccanti. Sotto l'influenza di "Propranololo" i vasi si dilatano, la pressione sanguigna diminuisce, il tono del bronco aumenta. Nei pazienti con frequenza cardiaca normale, anche in presenza di resistenza ai glicosidi cardiaci. In questo caso, la forma tachiaritmica della fibrillazione atriale viene trasformata in un battito cardiaco bradiaritmico e le interruzioni del lavoro del cuore scompaiono. Il farmaco è in grado di accumularsi nei tessuti, cioè c'è un effetto di cumulo. Per questo motivo, se usato in età avanzata, la dose deve essere ridotta.

3 classe

Classe antiaritmica 3 - bloccanti dei canali del potassio, rallentando i processi elettrici nei cardiomiociti. Il rappresentante più brillante di questo gruppo è "Amiodarone". Dilata i vasi coronarici, blocca i recettori adrenergici, abbassa la pressione sanguigna. Il farmaco previene lo sviluppo di ipossia miocardica, riduce le arterie del tono, riduce la frequenza cardiaca. Il dosaggio per ricevimento è selezionato solo da un dottore singolarmente. A causa dell'effetto tossico del farmaco, la sua ricezione deve essere costantemente accompagnata dal controllo della pressione e da altri parametri clinici e di laboratorio.

4 ° grado

Classe antiaritmica 4 - "Verapamil". Questo è un mezzo molto efficace per migliorare la condizione dei pazienti con forme gravi di angina pectoris, ipertensione e aritmia. Sotto l'influenza del farmaco, i vasi coronarici si espandono, il flusso sanguigno coronarico aumenta, la resistenza del miocardio all'ipossia aumenta e le proprietà reologiche del sangue si normalizzano. "Verapamil" si accumula nel corpo e poi viene espulso dai reni. Rilasciarlo sotto forma di compresse, confetti e iniezioni per somministrazione endovenosa. Il farmaco ha poche controindicazioni ed è ben tollerato dai pazienti.

Altri farmaci con azione antiaritmica

Attualmente, ci sono molti farmaci che hanno un effetto antiaritmico, ma non sono inclusi in questo gruppo farmaceutico. Questi includono:

1. Colinolitici, che vengono utilizzati per aumentare la frequenza cardiaca nella bradicardia - "Atropina".
2. Glicosidi cardiaci progettati per ridurre la frequenza cardiaca - "digossina", "strofantina".
3. "Il solfato di magnesio" è usato per alleviare un attacco di una particolare tachicardia ventricolare, chiamata "piroetta". Si verifica quando c'è una disfunzione elettrolitica pronunciata, a seguito dell'uso prolungato di alcuni farmaci antiaritmici, dopo una dieta proteica liquida.

Farmaci antiaritmici di origine vegetale

Gli effetti antiaritmici hanno farmaci di origine vegetale. Un elenco di farmaci attuali e più comuni:

• "Estratto di valeriana" prodotto sotto forma di compresse, tinture e materie prime vegetali. Questa pianta ha un effetto sedativo, analgesico, antiaritmico. La valeriana è un antidepressivo eccellente e un ottimo rimedio per l'insonnia.
• Motherwort - una pianta da cui viene preparata la tintura alcolica. Prendilo dovrebbe essere trenta gocce tre volte al giorno. L'infusione di motherwort può essere preparata indipendentemente a casa. Un cucchiaio di erbe viene versato con acqua bollente, infuso per un'ora, filtrato e preso 50 ml tre volte al giorno.
• Novopassit è un farmaco ampiamente usato nel trattamento delle aritmie. Si compone di: guaifenesin, valeriana, melissa, erba di San Giovanni, biancospino, passiflora, luppolo, sambuco. Prendilo dovrebbe essere un cucchiaino 3 volte al giorno.
• "Persen" ha un effetto sedativo, antispasmodico e antiaritmico. Gli estratti di valeriana, menta e melissa nella sua composizione causano il suo effetto sedativo e l'effetto antiaritmico. Allevia irritazione, tensione, affaticamento mentale, ripristina il sonno normale e aumenta l'appetito. "Persen" rimuove la sensazione di ansia, ha un effetto calmante sulle persone in uno stato di eccitazione e tensione emotiva.

Effetti collaterali

Gli effetti negativi della terapia antiaritmica includono i seguenti effetti:

1. Gli effetti aritmogenici dei farmaci antiaritmici si manifestano nel 40% dei casi sotto forma di condizioni potenzialmente letali che aumentano notevolmente la mortalità generale. L'effetto aritmogenico dei farmaci antiaritmici è la capacità di provocare lo sviluppo di aritmia.
2. L'effetto anticolinergico di preparazioni del 1o gruppo nelle persone anziane e indebolite è manifestato da bocca secca, spasmo di sistemazione, difficoltà a urinare.
3. Il trattamento con farmaci antiaritmici può essere accompagnato da broncospasmo, sintomi dispeptici, disfunzione epatica.
4. Da parte del sistema nervoso centrale, gli effetti avversi dell'assunzione di droghe includono: vertigini, mal di testa, visione doppia, sonnolenza, convulsioni, perdita dell'udito, tremore, convulsioni, svenimento e depressione respiratoria.
5. Preparati separati possono causare reazioni allergiche, agranulocitosi, leucopenia, trombocitopenia, febbre da farmaci.

Le malattie cardiovascolari sono una causa comune di morte, specialmente tra persone mature e anziane. Le malattie cardiache provocano lo sviluppo di altre condizioni potenzialmente letali, come l'aritmia. Questa è una condizione abbastanza seria per la salute, non permettendo l'auto-trattamento. Al minimo sospetto dello sviluppo di questo disturbo, è necessario consultare un medico, sottoporsi a un esame approfondito e un corso completo di trattamento antiaritmico sotto la supervisione di uno specialista.

Farmaci antiaritmici

Il trattamento principale per le aritmie è l'uso di farmaci antiaritmici (AARP). Sebbene non "curino" le aritmie, sono in grado di ridurre o sopprimere l'attività aritmica e prevenire il ripetersi di aritmie.

Classificazione dei farmaci antiaritmici:

1. Classificazione E.Vaughan-Williams (1969):

Classe 1 - fondi che agiscono sui canali del sodio.

1A - allunga la ripolarizzazione

1B - abbreviare la ripolarizzazione

1C - praticamente nessun effetto sulla ripolarizzazione

Grado 2 - beta-bloccanti

Grado 3: mezzi per estendere la ripolarizzazione e agire sui canali del potassio

Grado 4 - Calcio bloccanti

2. Classificazione del siciliano Gambit (1994):

L'idea principale della classificazione è la selezione del farmaco per ogni singolo paziente, tenendo conto di tutte le caratteristiche di un particolare farmaco. La classificazione non è stata creata per la memorizzazione, la sua applicazione è semplificata utilizzando un computer. Consiste di due tabelle. Secondo il primo, dopo aver determinato il meccanismo di sviluppo dell'aritmia, troviamo parametri vulnerabili e gruppi di farmaci che possono influenzarli. Secondo la seconda tabella, un farmaco specifico viene selezionato tenendo conto dei suoi effetti clinici e degli effetti sui canali, i recettori, gli enzimi di trasporto.

3. Farmaci che non sono inclusi nella classificazione, ma hanno proprietà antiaritmiche.

anticolinergici (atropina, preparati belladonna) - usati per aumentare la frequenza cardiaca nella bradicardia, particolarmente importanti nel trattamento della disfunzione autonomica del nodo del seno.

I glicosidi cardiaci (digossina, strofantina) sono mezzi tradizionali per ridurre la frequenza cardiaca.

l'adenosina (ATP) è un farmaco per fermare le tachiaritmie reciproche.

elettroliti (soluzioni di potassio, magnesio, preparati orali di potassio e magnesio) - i preparati di potassio hanno un effetto troncante. Agendo su meccanismi patogenetici, gli elettroliti contribuiscono alla normalizzazione del ritmo cardiaco.

calcio diidropiridinico

Lacidipina - utilizzata con successo per il trattamento delle aritmie bradyz-dipendenti, perché portano ad un moderato aumento della frequenza cardiaca.

inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina

lisinopril: è stato dimostrato un effetto positivo per le aritmie ventricolari.

Indicazioni per la nomina di AARP

A seconda dell'efficacia dell'azione su determinati tipi di aritmia, i farmaci antiaritmici sono suddivisi in quattro gruppi:

1) prevalentemente efficace nei pazienti con aritmie sopraventricolari: isoptin, cardil, inderal;

2) efficace, principalmente in pazienti con aritmie ventricolari: lidocaine, trimekain, meksitil;

3) efficace in entrambe le aritmie sopraventricolari e ventricolari: farmaci 1A, 1C di sottoclassi e classe III;

4) con indicazioni specifiche: a) difenina - per aritmie ventricolari, associate o combinate con intossicazione con glicosidi cardiaci e / o disturbi elettrolitici (ipopotassiemia);

5) anilidina, phalipamine (selettiva) - se ci sono controindicazioni per i beta-bloccanti (asma bronchiale, cuore polmonare scompensato, claudicatio intermittente, idiosincrasia).

Effetti indesiderati di AAP.

Qualsiasi azione dell'AAP può causare sia effetti antiaritmici che aritmogeni. La probabilità di manifestazione dell'effetto antiaritmico per la maggior parte dei farmaci è in media del 40-60%. L'eccezione è l'amiodarone, la cui efficacia raggiunge il 70-80%, anche in assenza di effetto da parte di altri AARP. In media, la probabilità di un effetto aritmogenico è di circa il 10% e per i farmaci di classe IC raggiunge il 20% o più. In questo caso, l'effetto aritmogenico può manifestarsi come comparsa di aritmie potenzialmente letali. Nelle aritmie ventricolari gravi in ​​pazienti con cardiopatia organica grave, la probabilità di un effetto aritmogenico può superare la probabilità di un effetto antiaritmico.

In numerosi ampi studi clinici, un aumento marcato della mortalità generale e dell'incidenza di morte improvvisa (2-3 volte o più) in pazienti con cardiopatia organica (cardiosclerosi postinfartuale, ipertrofia o dilatazione cardiaca) è stato rilevato durante l'assunzione di AARP classe I, nonostante l'effettiva eliminazione aritmie. La prova di soppressione dell'aritmia cardiaca (CAST) è il lavoro più noto, durante il quale per la prima volta è stata rivelata una completa discrepanza tra l'efficacia clinica dei farmaci e il loro effetto sulla prognosi. È stato studiato l'effetto di tre AARP: flekainid, encainide e moricizina (etmozin). Un'analisi ad interim ha rivelato un forte aumento della mortalità totale e della frequenza della morte improvvisa (2,5 e 3,6 volte, rispettivamente) tra i pazienti trattati con flekainid ed enkaina, nonostante l'effettiva eliminazione di extrasistoli ventricolari. In futuro, un aumento della mortalità è stato rilevato anche nei pazienti che hanno ricevuto la moritsizina (CAST-II). I risultati dello studio CAST hanno reso necessario riconsiderare la tattica di trattare non solo i pazienti con aritmie cardiache, ma anche i pazienti cardiaci in generale. Lo studio CAST ha svolto un ruolo chiave nello sviluppo di una medicina basata sull'evidenza.

L'unico AARP, sullo sfondo del quale c'è una diminuzione della mortalità, lo sono

beta-bloccanti e amiodarone. Pertanto, attualmente, i β-bloccanti e l'amiodarone sono i farmaci di scelta nel trattamento delle aritmie nei pazienti con cardiopatia organica.

Tutti gli AARP hanno effetti collaterali indesiderati. Di regola, la loro frequenza e gravità dipendono dalla dose del farmaco. Un elenco dettagliato degli effetti collaterali di AAP richiede diverse decine di pagine. L'elenco degli effetti collaterali di ogni AARP è fornito nelle annotazioni ai farmaci.

L'alta frequenza degli effetti aritmogenici e degli effetti collaterali di AARP ci consente di suggerire quanto segue come uno dei principi di base del trattamento delle aritmie: "Evitare di prescrivere farmaci antiaritmici quando possibile" (R.Fogoros, 1997).

Utilizzato per la somministrazione endovenosa di AARP e le dosi giornaliere raccomandate sono indicate nella tabella.

Usato all'interno dell'AARP e le dosi giornaliere raccomandate sono indicate nella tabella.

Breve descrizione dell'AAP. La classe AARP I in Russia utilizza principalmente quattro farmaci: chinidina (duridina chinidina), allapinina, etatsizina e propafenone (ritmormone, propanorm). Questi farmaci hanno circa la stessa efficacia e tollerabilità. Oltre a questi farmaci, classifico in situazioni di emergenza che utilizzano la somministrazione endovenosa di procainamide e lidocaina.

Dopo lo studio CAST e la pubblicazione dei risultati di una meta-analisi di studi sull'uso di AAP classe I, durante il quale è stato dimostrato che quasi tutta la classe AAP I può influenzare l'aumento della mortalità in pazienti con cardiopatia organica, i beta-bloccanti sono diventati l'AARP più popolare.

L'effetto antiaritmico dei beta-bloccanti è dovuto precisamente al blocco dei recettori beta-adrenergici, cioè una diminuzione degli effetti simpatico-surrene sul cuore. Pertanto, i β-bloccanti sono i più efficaci per le aritmie associate agli effetti simpatico-surrene - le cosiddette aritmie dipendenti dalla catecolamina o adrenergiche. Il loro verificarsi è solitamente associato a sforzo fisico o stress psico-emotivo.

I beta-bloccanti sono i farmaci di scelta per il trattamento delle aritmie nelle sindromi congenite di allungamento dell'intervallo QT.

Con aritmie non correlate all'attivazione del sistema nervoso simpatico, i β-bloccanti sono molto meno efficaci, ma la loro aggiunta al regime di trattamento spesso aumenta significativamente l'efficacia di altri AAP e riduce il rischio di un effetto aritmogenico della classe AAP I.

I farmaci di grado 1 in combinazione con i β-bloccanti non influenzano l'aumento della mortalità nei pazienti con cardiopatia organica (studio CAST).

Le dosi di β-bloccanti regolano secondo l'effetto antiaritmico. Un ulteriore criterio per un sufficiente β-blocco è una riduzione della frequenza cardiaca (HR) a 50 / min.

Il farmaco originale è l'amiodarone. Ha le proprietà di tutte e quattro le classi di AAP e, inoltre, ha un moderato effetto a-bloccante e antiossidante. Amiodarone è senza dubbio l'AAP più efficace disponibile. Viene anche chiamato "farmaco aritmolitico". Tuttavia, l'atteggiamento dei cardiologi verso l'amiodarone fin dall'inizio del suo utilizzo per il trattamento delle aritmie ha causato la più grande controversia. A causa dell'elevata incidenza di effetti collaterali extracardiaci, l'amiodarone è stato considerato un farmaco di riserva per molto tempo: si è raccomandato di essere usato solo per aritmie potenzialmente letali e solo in assenza di effetti da tutti gli altri AAP (LN Horowitz, J. Morganroth, 1978; JW Mason, 1987; JC Somberg, 1987).

Tuttavia, dopo CAST e altri studi, è diventato chiaro che l'amiodarone non è solo il più efficace, ma anche il più sicuro (dopo β-bloccanti) AARP. Nel corso di numerosi ampi studi controllati sull'efficacia e la sicurezza dell'uso di amiodarone, non solo non vi è stato alcun aumento della mortalità, ma, al contrario, vi è stata una diminuzione della mortalità e della frequenza complessiva della morte aritmica e improvvisa. L'incidenza di tachicardia ventricolare di tipo "pirouette" durante l'assunzione di amiodarone è molto inferiore a quella di altri AARP, che prolunga l'intervallo QT e è inferiore all'1%.

Di conseguenza, l'amiodarone è stato trasferito dai farmaci di riserva a farmaci di prima scelta nel trattamento delle aritmie.

Lo svantaggio principale del farmaco è l'alta frequenza degli effetti collaterali extracardiaci con uso prolungato (J. A. Johus e altri, 1984, J. J. Best e altri, 1986, W.M. Smith e altri, 1986). I principali effetti collaterali dell'amiodarone includono: fotosensibilità, decolorazione della pelle, compromissione della funzione tiroidea (sia ipotiroidismo e ipertiroidismo), aumento dell'attività delle transaminasi, neuropatia periferica, debolezza muscolare, tremore, atassia, disturbi visivi. La maggior parte di questi effetti indesiderati è reversibile e scompare dopo la sospensione o con una diminuzione della dose di amiodarone. L'ipotiroidismo può essere controllato assumendo levotiroxina. L'effetto collaterale più pericoloso dell'amiodarone è il danno ai polmoni ("danno da amiodarone ai polmoni"). Secondo diversi autori, la sua frequenza varia dall'1 al 17% e la mortalità nel caso dello sviluppo della fibrosi polmonare è dal 10 al 20% (J. J. Heger et al., 1981; B. Clarke et al., 1985, 1986). Tuttavia, nella maggior parte dei casi, il danno polmonare si sviluppa solo con una somministrazione prolungata di dosi di mantenimento relativamente ampie di amiodarone - più di 400 mg / die (fino a 600 o anche 1200 mg / die). Tali dosi sono attualmente praticamente non utilizzate. La dose di mantenimento del farmaco in Russia è solitamente di 200 mg / die o anche meno (200 mg 5 giorni a settimana). Attualmente, la frequenza della "lesione all'amiodarone" non è superiore all'1% all'anno (S. J. Connolly, 1999; M. D. Siddoway, 2003).

L'amiodarone ha proprietà farmacocinetiche uniche. Per l'inizio dell'effetto antiaritmico dell'assunzione del farmaco, è necessario un periodo di "saturazione" - "cordaronizzazione".

In Russia, il regime più comune per la somministrazione di amiodarone è 600 mg / die (3 compresse al giorno) per 1 settimana, quindi 400 mg / die (2 compresse al giorno) per un'altra settimana, la dose di mantenimento è 200 mg al giorno (1 compressa al giorno) o meno. L'effetto antiaritmico si verifica più rapidamente quando vengono prescritte alte dosi di amiodarone durante la "saturazione", ad esempio 1200 mg / die o più per 1 settimana, quindi una graduale riduzione della dose a 200 mg al giorno (titolazione dell'effetto sulle dosi minime efficaci). Esistono rapporti sull'uso efficace di dosi molto alte di amiodarone - 800-2000 mg 3 volte al giorno (cioè fino a 6000 mg / die - fino a 30 compresse al giorno!) Nei pazienti con gravi, refrattari ad altri metodi di trattamento che mettono a rischio la loro vita aritmie ventricolari con ripetuti episodi di fibrillazione ventricolare (ND Mostow et al., 1984; SJL Evans et al., 1992). Una singola dose di amiodarone alla dose di 30 mg / kg di peso corporeo è ufficialmente raccomandata come uno dei modi per ripristinare il ritmo sinusale nella fibrillazione atriale.

Dopo aver raggiunto l'effetto antiaritmico, la dose viene gradualmente ridotta al minimo efficace. Dosi di mantenimento efficaci di amiodarone possono essere 100 mg / die e anche 50 mg / die (M. Dayer, S. Hardman, 2002).

L'effetto e l'efficacia della somministrazione endovenosa di amiodarone sono meno studiati rispetto alla somministrazione orale. Per somministrazione endovenosa di bolo, il farmaco viene generalmente somministrato a 5 mg / kg di peso corporeo in 5 minuti. Uno degli schemi più diffusi per la somministrazione endovenosa di amiodarone: un bolo di 150 mg per 10 minuti, quindi un'infusione alla velocità di 1 mg / min per 6 ore (360 mg per 6 ore), quindi un'infusione alla velocità di 0,5 mg / min.

I dati pubblicati suggeriscono che la somministrazione endovenosa di amiodarone è più efficace per le tachiaritmie ventricolari rispetto all'uso di lidocaina, bretillum tosylate e novocainamide. L'uso di amiodarone è efficace in tutte le varianti delle aritmie sopraventricolari e ventricolari. Anche con le aritmie, refrattarie a tutti gli altri AAP, l'efficacia del farmaco raggiunge il 60-80%, come per la somministrazione endovenosa e se assunta per via orale.

Quando si utilizza sotalolo (sotalex), la dose giornaliera media è di 240-320 mg. Iniziare con l'appuntamento di 80 mg 2 volte al giorno. Durante l'assunzione di sotalolo, aumenta il rischio di sviluppare tachicardia ventricolare di tipo "pirouette". Pertanto, è auspicabile iniziare a prendere questo farmaco in ospedale. Con il suo appuntamento, è necessario controllare attentamente il valore dell'intervallo QT, specialmente nei primi 3 giorni. L'intervallo QT corretto non deve superare 0,5 s.

Il nuovo AAP di classe III include il cosiddetto "puro" AAP di classe III - dofetilide, ibutilide e il farmaco domestico nibentan. Questi farmaci sono usati principalmente per il trattamento della fibrillazione atriale. Essi prolungano l'intervallo QT e il loro uso è accompagnato da un aumento del rischio di tachicardia ventricolare di tipo "pirouette".

La dofetilide è prescritta per via orale per 0,5 g 2 volte al giorno. La frequenza di insorgenza del tipo di tachicardia "pirouette" è di circa il 3%, principalmente nei primi 3 giorni di assunzione del farmaco. La dofetilide viene annullata quando l'intervallo QT corretto è superiore a 0,5 s. Ibutilide somministrato per via endovenosa per ripristinare il ritmo sinusale con fibrillazione atriale. L'ibutilide viene somministrato per iniezione endovenosa di 1 mg per 10 minuti. In assenza dell'effetto del farmaco viene nuovamente somministrato. L'efficacia dell'ibutilide nell'alleviare la fibrillazione e il flutter atriale è di circa il 45%. L'incidenza della tachicardia a pirouette raggiunge l'8,3%.

Nibentan, 20 mg di ampolle (2 ml di soluzione all'1%), il farmaco domestico più efficace nella fibrillazione atriale. Secondo i dati pubblicati, nibentan supera di gran lunga tutti gli analoghi stranieri disponibili. La sua efficacia nel ripristinare il ritmo sinusale, anche con una forma costante di fibrillazione atriale, raggiunge il 100%. Il farmaco viene somministrato per via endovenosa alla dose di 0,125 mg / kg (cioè circa 1 ml - 10 mg) per 3 minuti (in 20 ml di soluzione di cloruro di sodio isotonico). Negli ultimi anni sono stati ottenuti dati che la somministrazione di una dose in dosi inferiori 2 volte (0,0625 mg / kg - da circa 0,5 ml a 5 mg) non è, di regola, meno efficace. In assenza di effetti, dopo 15 minuti nibentan viene ri-somministrato alla stessa dose. Gli effetti collaterali (sapore acido o metallico in bocca, sensazione di "caldo" o "freddo", visione doppia, vertigini leggere, mal di gola) e gli effetti aritmogenici di nibentan (ventricolare extrasistoli e tachicardia ventricolare come "piroetta") sono stati osservati relativamente raramente in circa l'1% dei casi.

L'indicazione principale per la nomina di verapamil e diltiazem è il sollievo delle tachicardie nodali atrioventricolari reciproche parossistiche. L'efficacia di verapamil e diltiazem nell'alleviare tachicardie parossistiche sopraventricolari è dell'80-100%. La seconda indicazione per l'uso di verapamil e diltiazem è una diminuzione della frequenza cardiaca nella forma tachististolica della fibrillazione atriale. Va notato che la somministrazione endovenosa di verapamil è controindicata nella fibrillazione atriale nei pazienti con sindrome di Wolf - Parkinson - White, poiché in alcuni pazienti dopo la somministrazione di verapamil si osserva un forte aumento della frequenza delle contrazioni ventricolari a 300 al minuto o più. Esiste una variante della tachicardia ventricolare in cui verapamil agisce come farmaco di scelta e spesso l'unico farmaco efficace. Questa è la cosiddetta tachicardia ventricolare sensibile a verapamil - tachicardia ventricolare idiopatica, in cui i complessi QRS assumono la forma di un blocco del fascio di Guis di destra con una deviazione dell'asse elettrico a sinistra.

Principi di scelta AARP. Come nel trattamento di altre malattie, la scelta dell'AARP viene effettuata principalmente sulla base di dati sull'efficacia, sicurezza, effetti collaterali e controindicazioni alla sua nomina. Se esistono indicazioni per il trattamento di una o di un'altra variante di un disturbo del ritmo, scegliere un farmaco che sia più appropriato per il paziente. In futuro, se necessario, valutare costantemente tutti gli AARP disponibili fino a quando non viene trovato il primo rimedio efficace o il farmaco più adatto viene selezionato tra diversi efficaci. In assenza dell'effetto della monoterapia, viene utilizzata una combinazione di AAP o si utilizzano metodi non farmacologici di trattamento delle aritmie.

Nei pazienti con aritmie, ma senza segni di cardiopatia organica, è considerato accettabile somministrare qualsiasi AARP.

Nei pazienti con cardiopatia organica (cardiosclerosi postinfartuale, ipertrofia ventricolare e / o dilatazione cardiaca), i β-bloccanti e l'amiodarone sono i farmaci di prima scelta. Tenendo conto della sicurezza dell'AAP, è consigliabile iniziare a valutare l'efficacia con β-bloccanti o amiodarone. Quando la monoterapia fallisce, viene valutato l'effetto di una combinazione di amiodarone e beta-bloccanti. Se non c'è bradicardia o prolungamento dell'intervallo PR, qualsiasi beta-bloccante può essere combinato con amiodarone. Nei pazienti con bradicardia, pindololo (whisky) viene aggiunto all'amiodarone. È stato dimostrato che la co-somministrazione di amiodarone e beta-bloccanti riduce significativamente la mortalità tra i pazienti con malattie cardiovascolari rispetto a ciascuno dei farmaci separatamente. Solo in assenza dell'effetto di β-bloccanti e / o amiodarone, viene utilizzata la classe AAP I. In questo caso, i farmaci di classe I, di regola, vengono prescritti durante la terapia con un β-bloccante o amiodarone.

Sequenza approssimativa di selezione della terapia farmacologica efficace in pazienti con aritmie ricorrenti:

beta-bloccante o amiodarone.

Classe IC Amiodarone + AAP.

beta-bloccante + qualsiasi classe di farmaco I.

Amiodarone + beta-bloccante + classe IC AAP.

Classe Sotalol + AAP IC.

Attualmente, il monitoraggio giornaliero continuo di Holter ECG è il metodo non invasivo più comune e informativo per diagnosticare e quantificare i disturbi del ritmo, che è diventato obbligatorio per l'esame della maggior parte dei pazienti cardiaci.

1. Quante classi di farmaci antiaritmici conosci sulla classificazione di E.Vaughan-Williams?

2. Elencare i nomi dei farmaci classe 1c.

3. Schemi nominativi per la selezione della terapia farmacologica efficace in pazienti con aritmie ricorrenti.

1. Rivista "Il medico generico essente presente" №06,2009

2. "Russian Medical Journal", 4 maggio 2003, volume 11, n. 9

3. Mashkovsky M.D. "Droga", M del 2006