Meccanismo d'azione delle statine

Le statine sono un gruppo di farmaci prescritti a persone con colesterolo alto, lipoproteina lipoproteina a bassa densità LDL per prevenire la progressione dell'aterosclerosi. Prendendo i farmaci aiuta a prevenire complicazioni gravi e talvolta fatali - infarto del miocardio, ictus, ischemia. Gli effetti collaterali dell'uso delle statine sono la ragione principale per cui i farmaci sono prescritti esclusivamente per indicazioni severe.

Meccanismo di azione

Le statine bloccano la sintesi del colesterolo nel fegato. La molecola del farmaco sostituisce l'enzima HMG-CoA reduttasi nella formazione del precursore dello sterolo, bloccando la formazione di acido mevalonico. Senza di esso, il processo di sintesi del colesterolo non va oltre, il che porta ad una diminuzione della concentrazione di steroli. Conoscendo il meccanismo d'azione, diventa chiaro perché il nome ufficiale delle statine è gli inibitori della reduttasi HMG-CoA.

Il colesterolo è un componente importante di cui una persona ha bisogno per la formazione di membrane cellulari, alcuni ormoni e vitamina D. In condizioni di carenza, il corpo utilizza metodi di backup per produrre sterolo. Per fare ciò, scompone le lipoproteine ​​a bassa densità contenenti colesterolo, stimola l'escrezione di sostanze dalle placche aterosclerotiche, dai tessuti. Durante l'assunzione di statine aumenta la concentrazione di HDL delle lipoproteine ​​ad alta densità, il livello dei trigliceridi diminuisce.

I cambiamenti nel colesterolo nel sangue, nelle lipoproteine ​​e nei grassi neutri svolgono un ruolo importante nell'inibire lo sviluppo dell'aterosclerosi. Per la formazione delle placche di colesterolo è necessario un substrato, la cui quantità è ridotta. Le statine potenti possono ridurre la dimensione dei depositi a causa dell'eliminazione attiva del colesterolo da loro.

Tutti gli inibitori della reduttasi HMG-CoA riducono il rischio di infarto miocardico, ictus. L'effetto positivo è spiegato dalla capacità dei farmaci di ripristinare il normale apporto di sangue agli organi, influenzando positivamente lo stato delle pareti vascolari, riducendo la viscosità del sangue.

La particolarità di tutte le statine è un lento aumento del potere d'azione. Il primo effetto è evidente dopo una settimana, ma ci vogliono 4-6 settimane per raggiungere il massimo. Dopo questo periodo, il livello di colesterolo, LDL raggiunge il minimo, viene mantenuto per tutto il corso. Una riduzione più significativa si ottiene aumentando la dose, la nomina di farmaci aggiuntivi.

Dal corpo, le droghe vengono espulse dal fegato e, in misura minore, dai reni. Con la malattia di questi organi, il farmaco si accumula nel corpo, il che aumenta il rischio di effetti collaterali. Pertanto, l'elenco delle controindicazioni di molte statine contiene gravi malattie del fegato e dei reni.

Caratteristiche dell'applicazione

La maggior parte delle statine di colesterolo si presentano sotto forma di pillola, raramente in capsule. Tutti gli inibitori della reduttasi HMG-CoA vengono assunti 1 volta / giorno, lavati con abbondante acqua. La modalità di ciascun farmaco ha le sue caratteristiche. La compressa di Lovastatina viene bevuta a cena, il resto dei farmaci può essere assunto prima, dopo o durante i pasti.

Le statine con un breve periodo di eliminazione dal corpo (simvastatina, fluvastatina) devono essere assunte la sera. Di notte, il fegato sintetizza la massima quantità di colesterolo, che consente al farmaco di interrompere più reazioni. Pitavastatina è consigliabile assumere al momento di coricarsi, ma questo è un requisito facoltativo. Atorvastatina, rosuvastatina appare più lentamente. Pertanto, la loro ricezione non è legata all'ora del giorno. Ma è importante aderire a qualche schema: prenderlo solo al mattino, solo nel pomeriggio o solo di sera.

La maggior parte delle statine ha bisogno di ingoiare i pilastri. Questo non si applica alle pillole di colesterolo che hanno tacche speciali per facilitare la divisione.

Per minimizzare gli effetti collaterali, la dose di statine viene aumentata gradualmente. Prima di iniziare il corso di pillole, il paziente esegue un esame del sangue per colesterolo, LDL, HDL, trigliceridi. In base ai valori ottenuti, alla presenza di fattori di rischio per lo sviluppo di complicanze, malattie e altri punti, il medico determina il dosaggio iniziale del farmaco.

La valutazione dell'efficacia di una statina viene effettuata in 2-4 settimane (a seconda del farmaco). Per fare questo, il paziente ri-passa un esame del sangue per colesterolo, lipoproteine, grassi neutri. Se gli indicatori non raggiungono il valore target, aumentare la dose.

Ogni medicinale ha una dose giornaliera massima. Spesso, gravi effetti collaterali si sviluppano sullo sfondo di prendere la dose borderline del farmaco. Dose giornaliera massima di statine:

• lovastatina, simvastatina, fluvastatina, atorvastatina - 80 mg;
• pravastatina, rosuvastatina - 40 mg;
• pitavastatina - 4 mg.

La differenza tra la probabilità di reazioni avverse quando si assumono le dosi normali e massime di rosuvastatina è talmente elevata che l'istruzione contiene un elenco di controindicazioni separatamente per 5-20 mg, separatamente per 40 mg.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali delle statine di colesterolo includono sia disturbi lievi che gravi patologie. Fortunatamente, le reazioni avverse comuni sono di solito frivole, temporanee. I più comuni sono:

• rinite, faringite;
• mal di testa;
• la debolezza;
• malessere generale;
• costipazione, flatulenza, durante l'assunzione di alcuni farmaci - diarrea;
• muscolo, dolori articolari;
• aumento della glicemia, che aumenta il rischio di diabete nelle persone predisposte;
• allergie.

Gli effetti collaterali non comuni dei farmaci per il colesterolo includono:

• perdita di appetito, peso;
• insonnia;
• incubi;
• vertigini;
• deterioramento della memoria;
• neuropatia periferica;
• visione nebbiosa;
• tinnito;
• l'epatite;
• pancreatite;
• rosso, prurito;
• l'acne;
• carenza di energia;
• affaticamento muscolare rapido.

Rare complicazioni, la cui presenza potrebbe essere una controindicazione per la nomina di statine in futuro:

• rabdomiolisi;
• ittero;
• angioedema;
• visione divisa;
• insufficienza renale.

Il meccanismo di sviluppo delle reazioni avverse è sconosciuto. Ci sono 7 teorie principali, ma nessuna di esse è stata provata. Il pericolo di usare le statine per il colesterolo è che le complicazioni che compromettono significativamente la qualità della vita non si sviluppano immediatamente. Spesso coloro che prendono la medicina per lungo tempo ne soffrono. Tuttavia, i medici ritengono che i benefici dell'uso di statine superino il danno se una persona ha indicazioni per l'uso previsto, non ha controindicazioni.

Controindicazioni

Per evitare gli effetti collaterali delle statine, i farmaci non dovrebbero essere prescritti a persone con:

• intolleranza a qualsiasi componente del farmaco, incluso il lattosio;
• miopatia;
• malattie acute del fegato, reni;
• gravidanza, compreso programmato;
• l'allattamento al seno.

La dose massima di rosuvastatina ha un ulteriore elenco di controindicazioni:

• gente della razza mongoloide;
• insufficienza renale moderata;
• alcolismo.

Gli effetti collaterali dell'assunzione di statine sui corpi dei bambini non sono studiati per tutti i farmaci. La maggior parte non è autorizzata a utilizzare minori.

Quando prescrivono farmaci oltre alle statine, è necessario verificare se è consentita la loro assunzione congiunta. Soprattutto molte controindicazioni farmacologiche hanno simvastatina, lovastatina, pravastatina, fluvastatina.

Propensione a sviluppare reazioni avverse

Gli effetti collaterali di statina in alcune persone si sviluppano più spesso di altri. I fattori di rischio includono:

• l'alcolismo;
• malattie del fegato, reni, anche in passato;
• insufficienza tiroidea;
• alta attività fisica;
• intolleranza ad altre statine;
• somministrazione simultanea di diversi farmaci per abbassare il colesterolo;
• predisposizione genetica alle malattie muscolari;
• vecchiaia (oltre 65 anni);
• grave ipotensione;
• genere femminile;
• basso indice di massa corporea.

Per prevenire effetti collaterali nelle persone predisposte, il trattamento inizia con il dosaggio più basso possibile. La dose massima di farmaci per il colesterolo per questi pazienti è generalmente ridotta. Durante il corso, è necessario monitorare lo stato di salute dei pazienti, sottoporsi regolarmente a esami del sangue.

Come ammorbidire gli effetti collaterali delle statine

Le persone che assumono gli inibitori della HMG-CoA reduttasi portano un significativo disagio, si raccomanda di discutere con il medico come mitigare le reazioni indesiderate. Gli effetti collaterali delle statine possono essere alleviati in diversi modi:

• "Vacanze medicinali". A volte i sintomi di una malattia o di cambiamenti correlati all'età vengono scambiati per complicanze derivanti dall'assunzione di farmaci che abbassano il colesterolo. Durante la pausa, osserva i cambiamenti nel benessere. Se i sintomi persistono, ha senso cercare la causa, trattare la malattia sottostante.
• Statina cambia. Potrebbe non essere adatto a un inibitore della riduttasi HMG-CoA designato, o è necessario un farmaco con una gravità inferiore di uno specifico effetto collaterale. Ad esempio, le dosi massime di simvastatina hanno un effetto miotossico più pronunciato rispetto ad altre statine.
• Diminuire il dosaggio. Ridurre la dose può migliorare significativamente il benessere. Sfortunatamente, i livelli di colesterolo possono aumentare.
• Diminuzione dell'attività fisica. La probabilità di sviluppo, la gravità della miopatia aumenta, se una persona che assume statine è attivamente coinvolta nello sport. Circa il 25% degli atleti soffre di debolezza muscolare, dolore, crampi. Cerca di ridurre l'intensità dello sforzo fisico e osserva i cambiamenti nel benessere.
• Altri farmaci ipolipemizzanti. Sebbene le statine siano considerate i migliori farmaci per abbassare il colesterolo, LDL, con reazioni indesiderate pronunciate, ha senso cercare di combinarle con altri farmaci. A volte a causa dell'interazione dei farmaci può ridurre il dosaggio delle statine, ma per mantenere l'effetto.
• Supplementi del coenzima Q10 (Ubichinone). Secondo una versione, la maggior parte delle complicanze derivanti dall'assunzione di statine sono spiegate dalla loro capacità di bloccare la sintesi del coenzima Q10, una sostanza che la cellula ha bisogno di energia. Questa teoria non è completamente confermata. Ma dal momento che l'assunzione di integratori non nuoce e talvolta è vantaggiosa, puoi provare.

Tutti questi metodi devono essere concordati con il medico. Il cambiamento indipendente delle tattiche per il trattamento del colesterolo alto è pericoloso con gravi complicazioni.

Se è impossibile eliminare completamente gli effetti collaterali o ridurre le reazioni negative ad un livello accettabile, dovresti discutere con il medico la possibilità di annullare le statine. Prima di ciò, è necessario valutare i pro e i contro. A volte è necessario soffrire di disturbi di luce, ma per proteggersi da un ictus o un attacco di cuore.

letteratura

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I benefici e il danno delle statine

La moderna terapia ipolipemizzante finalizzata alla riduzione dei livelli di colesterolo è una delle aree promettenti per il trattamento dell'aterosclerosi. Le posizioni principali negli appuntamenti medici per i pazienti con colesterolo alto sono le statine, farmaci che riducono la produzione di "cattive" frazioni di grasso.

Nonostante l'efficacia della terapia con statine, più recentemente, la ricerca sui pericoli dell'uso a lungo termine di questi farmaci è stata pubblicata nel mondo scientifico. L'impatto negativo sul fegato e su altri organi interni non consente a questi farmaci di essere assunti da pazienti con malattie croniche e la necessità di un uso prolungato di statine può causare effetti collaterali pericolosi. Non solo utili, ma anche proprietà dannose hanno statine: i pro ei contro di prendere questi farmaci ipolipemizzanti sono presentati nella recensione qui sotto.

Quando le statine sono prescritte

Prima di descrivere in dettaglio gli effetti collaterali e il danno dei rappresentanti del gruppo di statine per il corpo, è necessario scoprire quando il medico può prescrivere questi farmaci.

Statine - agenti ipolipememici, il cui meccanismo d'azione è associato all'inibizione selettiva dell'enzima HMG CoA reduttasi - un elemento chiave nella formazione del colesterolo e delle sue frazioni aterogene. Indicazioni per l'uso di statine:

• come parte della terapia complessa per l'ipercolesterolemia (colesterolo alto);
• con forme ereditarie di ipercolesterolemia (eterozigote familiare, omozigote);
• Correzione del metabolismo dei grassi a rischio o quadro clinico ampliato delle malattie cardiovascolari e cerebrovascolari.

Quindi, la medicina moderna raccomanda di bere statine per qualsiasi aumento dei livelli di colesterolo oltre la norma, indipendentemente dalla causa della condizione.

Principi di prescrizione di statine

• Prima di usare droghe, tutti i pazienti con ipercolesterolemia dovrebbero essere metodi raccomandati per correggere il metabolismo dei grassi usando la dieta e uno sforzo fisico adeguato, rinunciando a cattive abitudini;
• se il livello di colesterolo non ritorna alla normalità entro tre mesi dal trattamento non farmacologico, i medici prescrivono di solito le statine;
• Le statine basate su atorvastatina e simvastatina iniziano ad agire dopo 2 settimane di uso regolare e un po 'più velocemente su rosuvastatina. Il massimo effetto terapeutico dei farmaci si sviluppa dopo un mese di somministrazione e dura l'intero ciclo di trattamento;
• La terapia con statine è solitamente lunga e richiede mesi e persino anni.

Il meccanismo d'azione delle statine

Le statine "lavorano" a livello biochimico, bloccando uno degli enzimi chiave nella sintesi del colesterolo nel fegato. Pertanto, i farmaci hanno i seguenti effetti farmacologici:

• già durante il primo mese, la concentrazione iniziale di colesterolo si riduce notevolmente;
• riduce la produzione di lipidi aterogenici "nocivi" - LDL, VLDL, colesterolo TG;
• instabile aumentare la concentrazione della frazione di colesterolo "utile" - HDL.

Inoltre, aumentando il numero di recettori HDLVP sulla superficie degli epatociti, le statine aumentano il loro utilizzo da parte delle cellule epatiche. Pertanto, il rapporto disturbato delle lipoproteine ​​ad alta e bassa densità viene ripristinato e il coefficiente aterogenico ritorna normale.

I benefici delle statine sono:

• ridurre il rischio di manifestazioni ischemiche in pazienti con insufficiente afflusso di sangue al cuore e al cervello;
• prevenzione delle malattie cardiovascolari nelle persone con fattori di rischio (età superiore a 60 anni, fumo, abuso di alcool, diabete, ecc.);
• ridurre il rischio di complicazioni fatali della IHD e dell'encefalopatia dancileare;
• migliorare la qualità della vita dei pazienti.

Le statine prolungano la vita

Non è un segreto che i pazienti con colesterolo elevato e le manifestazioni cliniche di aterosclerosi sono a rischio di affrontare complicazioni così terribili come infarto miocardico acuto, alterata circolazione del sangue nei vasi delle estremità e degli organi interni e ictus.

Tutti questi stati sono collegati dal meccanismo generale di sviluppo dell'effetto patologico:

1. Aumento della concentrazione di colesterolo totale e delle sue frazioni aterogene nel sangue (LDL).
2. La deposizione di lipidi sulle pareti dei vasi sanguigni, il loro rafforzamento della struttura del tessuto connettivo - la formazione della placca aterosclerotica (colesterolo).
3. Violazione della fornitura di sangue agli organi interni ristretta a causa della deposizione di colesterolo sulle pareti delle arterie. Prima di tutto, il muscolo cardiaco e il cervello soffrono, in quanto hanno bisogno di un apporto costante di ossigeno e sostanze nutritive;
4. L'apparizione dei primi sintomi di ischemia: con affetto del cuore - spiacevole dolore pressore dietro lo sterno, mancanza di respiro, diminuzione della tolleranza all'esercizio; in caso di insufficiente apporto di ossigeno al cervello - vertigini, dimenticanza, mal di testa.

Se non presti attenzione a questi sintomi nel tempo, l'insufficienza circolatoria progredirà rapidamente e potrebbe portare a conseguenze potenzialmente letali: un infarto o un ictus.

L'infarto del muscolo cardiaco è un cambiamento fisiologico irreversibile nei tessuti del cuore, compresa la necrosi (morte cellulare) e l'infiammazione asettica. La condizione è manifestata da un forte dolore al cuore, panico, paura della morte. Se la necrosi ha colpito l'intera parete dell'organo, l'infarto è chiamato transmurale. In caso di esito favorevole, il sito di necrosi è "serrato" con tessuto connettivo e il paziente rimane per sempre con una cicatrice sul cuore.

Se il danno è troppo esteso, il cuore non può svolgere le sue funzioni di pompaggio del sangue. In un decorso sfavorevole di infarto del miocardio, si verifica un'insufficienza cardiaca, edema polmonare e talvolta morte del paziente.

Può anche essere fatale e ictus - una violazione del rifornimento di sangue nella zona del cervello. Se il danno ischemico si è sviluppato nell'area vitale del cervello, la morte può avvenire istantaneamente. Tutte le pericolose complicanze dell'aterosclerosi si sviluppano improvvisamente e richiedono un ricovero immediato.

L'uso di statine nella prevenzione e nel trattamento dell'aterosclerosi è inestimabile: questi farmaci inibiscono i livelli di colesterolo entro valori target, prevengono la formazione di placche aterosclerotiche e riducono significativamente il rischio di sviluppare infarto e ictus a causa dell'aterosclerosi. Inoltre, le statine riducono la mortalità da ripetuti infarti e ictus in pazienti con un'alta concentrazione di colesterolo nel sangue, aterosclerosi marcata e disturbi circolatori.

Danneggiare le statine

Negli anni 2000, un vero e proprio "boom" di statine avveniva in medicina: i farmaci venivano prescritti anche a coloro il cui colesterolo non era significativamente elevato e la loro condizione poteva essere corretta con una dieta appropriata. Dopo diversi anni di ingiustificata popolarità di atorvastatina, simvastatina e altre statine, è stata avviata la ricerca sull'impatto negativo di questi fondi sul funzionamento degli organi interni. Alcune pubblicazioni dichiarano categoricamente: i benefici e i danni del trattamento con le statine sono equivalenti.

Effetto dannoso sul fegato

Come sapete, è nel fegato che viene prodotto fino all'80% del cosiddetto colesterolo endogeno. Quando si trattano con statine, i processi di sintesi sono disturbati ei prodotti precursori delle frazioni lipidiche aterogeniche sono in grado di avere un pericoloso effetto negativo sugli epatociti.

Il danno delle statine è la distruzione delle cellule del fegato. Nonostante il fatto che il fegato abbia una capacità praticamente inesauribile di rigenerarsi, il pericoloso effetto delle statine su questo organo non può essere negato.

D'altra parte, la distruzione delle cellule epatiche non si verifica in tutti i pazienti. È facile rintracciare il danno causato dalle statine: è sufficiente monitorare gli indicatori di laboratorio regolarmente e fare dei test per i test del fegato.

L'analisi dei test di funzionalità epatica comprende due indicatori:

• Alanilamotransferase (AlAT, ALT) - la norma è 0,12-0,88 mmol / l;
• Aspartato aminotransferasi (AcAT, AST) - la norma è 0,18-0,78 mmol / l.

Inoltre, è auspicabile superare i test per la bilirubina totale e diretta / indiretta - questi indicatori sono spesso usati dai terapeuti per valutare la funzionalità epatica. Un aumento della bilirubina può indicare anomalie gravi a livello epatocellulare. In questo caso, la nomina di statine non è raccomandata.

Per loro natura chimica e biologica, AlAT e AsAT sono enzimi che entrano nel flusso sanguigno quando le cellule del fegato si rompono. Normalmente, gli epatociti vengono regolarmente aggiornati: i vecchi muoiono, il loro posto viene sostituito da quelli nuovi. Pertanto, queste sostanze nelle concentrazioni minime sono presenti nel sangue.

Ma se per qualche motivo la morte degli epatociti è in aumento (siano gli effetti tossici di veleni e droghe, malattie epatiche croniche, ecc.), Il contenuto di questi enzimi aumenta più volte. Se si bevono statine per un lungo periodo, i test del fegato possono superare i valori normali di 2-4 volte.

Un'opzione ideale per un paziente che sta appena iniziando a bere statine sottoporrà a test per test di funzionalità epatica prima di iniziare il trattamento e dopo 1-2 mesi di trattamento regolare. Se AlAT e AsAT in base ai risultati della prima e della seconda analisi rientrano nell'intervallo normale, le statine non hanno un effetto dannoso sul fegato del paziente e la terapia con loro andrà a beneficio del corpo. Se i campioni di fegato erano normali prima di assumere i farmaci, ma poi aumentavano drasticamente, sfortunatamente, le statine causano molto più danni al fegato del paziente rispetto ai benefici vascolari. In questo caso, dovresti consultare il tuo medico per ulteriori tattiche di trattamento. Sono possibili le seguenti opzioni:

• Annulla statine. Spesso, quando le concentrazioni di AlAT e AsAT diventano pericolose per la salute, l'unico vero passo di uno specialista è la completa eliminazione del farmaco. Per evitare danni, che in questo caso supera notevolmente i benefici, si consiglia di passare ad altri gruppi di farmaci ipolipemizzanti solo dopo il recupero dei test di funzionalità epatica. Inoltre, i pazienti non devono dimenticare che il principale metodo di trattamento del colesterolo alto e dell'aterosclerosi rimane una dieta con un contenuto minimo di grassi animali e un'attività fisica moderata.
• Regolazione della dose Il regime di dosaggio di quasi tutte le statine è lo stesso: il farmaco viene somministrato 1 volta al giorno, la dose minima raccomandata è 10 mg, il massimo è 80 mg. Il processo di selezione della dose appropriata per un paziente può richiedere molto tempo: all'inizio della terapia, di norma, tutte le persone con aterosclerosi e colesterolo alto sono prescritte per bere una statina con un dosaggio di 10 mg. Quindi, dopo 2-4 settimane dall'inizio dell'assunzione regolare del farmaco, al paziente vengono prescritti test di controllo del colesterolo e dei lipidi aterogenici e viene valutato il risultato. Se 10 mg del farmaco non "affronta" e il livello iniziale di colesterolo è rimasto allo stesso livello o aumentato, allora il dosaggio è raddoppiato, vale a dire fino a 20 mg. Quindi, se necessario, è possibile aumentare gradualmente la dose di statine assunta a 80 mg.

Maggiore è il dosaggio del farmaco che il paziente ha bisogno di bere, maggiore è il danno che le statine hanno sul fegato. Pertanto, i pazienti che assumono quotidianamente 80 mg di farmaco e devono affrontare i suoi effetti pericolosi, la dose può essere ridotta (come raccomandato dal medico).

• Altre raccomandazioni per il trattamento con statine sono selezionate singolarmente.

Inoltre, tutti i pazienti che assumono statine devono essere consapevoli dei loro effetti pericolosi sul fegato e cercare di proteggere il corpo dagli effetti negativi dell'ambiente:

• limitare il consumo di cibi grassi fritti nel burro;
• Smetti di bere e fumare;
• Non assumere altri medicinali senza la raccomandazione di un medico.

Effetto pericoloso su muscoli e articolazioni

Un altro effetto collaterale abbastanza comune delle statine è associato al loro effetto sul muscolo scheletrico. In alcuni pazienti, i farmaci causano un intenso dolore muscolare (di carattere opaco, tiratore), specialmente la sera dopo una giornata attiva.

Il meccanismo di sviluppo della mialgia è associato alla capacità delle statine di distruggere i miociti - cellule muscolari. Al posto delle cellule distrutte si sviluppa la risposta infiammatoria - miosite, l'acido lattico viene secreto e ancora più irrita i recettori nervosi. Il dolore muscolare durante l'assunzione di statine è molto simile al disagio dopo un intenso lavoro fisico. I muscoli più spesso colpiti degli arti inferiori.

Secondo le statistiche, un effetto collaterale simile si verifica nello 0,3-0,4% dei pazienti che assumono statine. Tutti i cambiamenti fisiopatologici che si verificano nella struttura muscolare sono temporanei e scompaiono completamente dopo la sospensione del farmaco. Solo in casi molto rari (1: 30000-40000) i pazienti sono confrontati con il pericoloso effetto indesiderato delle statine: rabdomiolisi.

La rabdomiolisi è una sindrome che è un grado critico di miopatia. La condizione si manifesta con una forte morte massiccia di una grande porzione di fibra muscolare, l'assorbimento dei prodotti di degradazione nel sangue e lo sviluppo di insufficienza renale acuta. In altre parole, i reni falliscono, non affrontando i volumi di sostanze tossiche che devono essere rimosse dal corpo. Con lo sviluppo della rabdomiolisi, il paziente deve essere urgentemente ricoverato in ospedale nell'unità di terapia intensiva per controllare le funzioni vitali.

Per prevenire lo sviluppo di questa pericolosa sindrome, tutti i pazienti che assumono statine sono incoraggiati a includere nella regolare analisi del piano di esame per la creatina fosfochinasi (CPK) - un enzima contenuto nei miociti e rilasciato nel sangue durante la necrosi muscolare. Norma NFC del sangue -24-180 UI / l. Con la crescita di questo indicatore nelle analisi di controllo, si raccomanda di abbandonare l'uso di statine o ridurre il dosaggio.

Meno comunemente, i pazienti che assumono statine presentano complicanze articolari pericolose. Il danno dei farmaci che riducono il colesterolo, è quello di modificare la quantità e le proprietà fisico-chimiche del fluido intraarticolare. A causa di ciò, i pazienti sviluppano l'artrite (specialmente le articolazioni grandi - ginocchio, anca) e l'artrosi. Se a tale paziente non viene fornita assistenza tempestiva, la progressione della condizione può portare allo sviluppo di una contrattura articolare, una fusione patologica dei suoi elementi chiave. A causa di ciò, i movimenti attivi nell'articolazione diventano sempre più difficili e presto diventa assolutamente immobile.

Il danno delle statine per il sistema digestivo

Gli effetti collaterali più comuni delle statine che non hanno un effetto pericoloso sulla vita e sulla salute sono i sintomi dispeptici. Nel 2-3% dei casi durante l'assunzione di farmaci per abbassare il colesterolo nel sangue, ci sono:

• nausea;
• vomito;
• dolore addominale non localizzato;
• eruttazione;
• aumento dell'appetito o, al contrario, rifiuto di mangiare.

Tutti questi sintomi sono un segno di sensibilità individuale al farmaco, quindi molto spesso richiedono anche l'abolizione della statina o l'aggiustamento della dose nella direzione della riduzione.

Inoltre, in rari casi, i pazienti che assumono farmaci a base di atorvastatina, simvastatina o altre statine possono sviluppare un danno infiammatorio o erosivo-ulcerativo alla mucosa orale, all'esofago (esofagite), allo stomaco e all'intestino (gastroenterite). Il trattamento di queste condizioni è effettuato secondo principi generali, le statine sono cancellate per questo periodo. In futuro, per il trattamento dell'aterosclerosi e del colesterolo alto, è meglio scegliere i prodotti con un altro principio attivo.

Danno al sistema nervoso

L'assunzione di statine può causare i seguenti effetti collaterali dal sistema nervoso:

• mal di testa;
• insonnia, cambiamenti di qualità del sonno, incubi;
• sonnolenza;
• vertigini;
• astenia severa (debolezza, affaticamento, malessere);
• perdita di memoria;
• disturbi della sensibilità - perdita o, al contrario, la comparsa di sensazioni patologiche negli arti o in altre parti del corpo;
• gusto perversione;
• labilità emotiva (instabilità) - un rapido cambio di stati d'animo ed emozioni mostrate, pianto, suscettibilità;
• paralisi del nervo facciale, manifestata dall'asimmetria del viso, perdita di attività fisica e sensibilità sul lato affetto.

Deve essere chiaro che non tutti questi effetti collaterali si svilupperanno in un particolare paziente. In generale, la frequenza di insorgenza di ciascuno non supera il 2% (secondo uno studio clinico con più di 2500 soggetti). Poiché le istruzioni dovrebbero indicare tutti i possibili effetti delle statine sul corpo, almeno una volta sviluppate durante gli studi clinici, questo elenco sembra impressionante. Infatti, la maggior parte dei pazienti aterosclerosi che assumono statine non dovrà affrontare i pericolosi effetti dei farmaci sul sistema nervoso.

Danno al cuore e ai vasi sanguigni

Nonostante i vantaggi inestimabili che le statine hanno sul sistema cardiovascolare, occasionalmente, nell'1,5% dei casi, è possibile lo sviluppo di effetti collaterali dagli organi circolatori. Questi includono:

• sensazione di battito cardiaco;
• espansione dei vasi periferici, diminuzione della pressione sanguigna;
• emicrania causata da cambiamenti nel tono vascolare del cervello;
• occasionalmente - ipertensione;
• aritmia;
• nelle prime settimane di ammissione - aumento delle manifestazioni di angina, quindi la normalizzazione della condizione.

Tutti questi effetti collaterali sono associati con la "ristrutturazione" delle navi alla nuova modalità di funzionamento dopo il lavoro per l'usura in condizioni di fame cronica di ossigeno.

Effetti collaterali pericolosi dal sistema respiratorio

Il danno delle statine al sistema respiratorio è:

• una leggera diminuzione dell'immunità e lo sviluppo di un processo infettivo nel tratto respiratorio superiore (sinusite, rinite, faringite);
• progressione dell'infezione e sua diffusione al tratto respiratorio inferiore (bronchite, polmonite);
• insufficienza respiratoria - dispnea;
• asma bronchiale di genesi mista;
• sanguinamento nasale.

Danni ai reni e al sistema urinario

L'effetto negativo delle statine sul sistema urinario è:

• lo sviluppo di infezioni urogenitali a causa di una riduzione locale dell'immunità;
• infezione con flora condizionatamente patogena e comparsa di segni di cistite - minzione frequente, dolore alla proiezione della vescica, taglio e bruciore durante la fuoriuscita delle urine;
• insufficienza renale, comparsa di edema periferico;
• cambiamenti nell'analisi delle urine: microalbuminuria e proteinuria, ematuria.

Reazioni allergiche

I fenomeni di ipersensibilità con terapia con statine sono rari. I pazienti che assumono statine per abbassare i livelli di colesterolo possono provare:

• eruzione cutanea;
• prurito;
• edema generalizzato o locale;
• dermatite da contatto;
• orticaria.

Lo sviluppo di shock anafilattico, sindromi cutanee pericolose (Lylel, Stevens-Jones) e altre gravi reazioni allergiche sono state registrate in casi isolati durante gli studi post-marketing. Pertanto, sono considerati casistica.

Gli effetti nocivi delle statine sul feto

Il trattamento con statine in gravidanza e allattamento è severamente proibito. Inoltre, se la terapia con farmaci per abbassare il colesterolo è raccomandata per una donna in età riproduttiva (15-45 anni o più - prima della menopausa), prima di iniziare il trattamento, deve assicurarsi che la gravidanza sia assente e utilizzare metodi contraccettivi efficaci durante il trattamento..

Le statine sono correlate ai farmaci della categoria X dell'azione sul feto. Non sono stati condotti studi sull'uomo, ma in esperimenti su animali da laboratorio è emerso che la somministrazione di preparati a base di atorvastatina su ratti femmine gravide ha causato una significativa riduzione del peso dei cuccioli. Anche in medicina c'è un caso noto di dare alla luce un bambino con molteplici difetti dello sviluppo dopo aver preso la madre Lovastatina durante il primo trimestre di gravidanza.

Inoltre, il colesterolo è essenziale per la normale crescita e lo sviluppo del feto. Le statine superano facilmente la barriera emato-placentare e si accumulano in alte concentrazioni nel sangue del bambino. Poiché questi farmaci, inibendo la HMG-CoA reduttasi, riducono significativamente la sintesi di colesterolo nel fegato, il feto può sperimentare una significativa carenza di questo alcol grasso e dei suoi derivati.

Gli agenti che abbassano il colesterolo possono anche facilmente penetrare e accumularsi nel latte materno. Pertanto, al momento del trattamento delle donne con statine (se i benefici di assumerla eccedono il danno che causano) l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Caratteristiche del trattamento con statine

Prima che il medico selezioni il farmaco necessario dal gruppo di statine per te, è consigliabile sottoporsi a un esame completo del corpo e passare:

• Analisi clinica generale del sangue e delle urine - per determinare le funzioni generali del corpo;
• profilo lipidico - uno studio completo dello stato del metabolismo dei grassi nel corpo con la determinazione del colesterolo totale, delle sue frazioni aterogeniche e anti-aterogene, dei trigliceridi e del coefficiente di rischio delle complicanze cardiovascolari e cerebrovascolari dell'aterosclerosi in ogni particolare paziente;
• analisi biochimica, compresa la determinazione di: bilirubina totale e diretta / indiretta, AlAT e AsAT, CPK, creatina e urea per determinare le funzioni dei reni.

Se questi esami rientrano nel range di normalità, non ci sono controindicazioni alla prescrizione di statine. Dopo un mese dall'inizio della terapia, è opportuno ripetere l'intero ambito del sondaggio per determinare la tattica di ulteriori azioni. Se tutti i test rientrano nel range di normalità, significa che le statine per l'abbassamento del colesterolo sono adatte al paziente e portano più benefici che danni.

Se nei test di controllo si riscontrano anormalità nel fegato, nei muscoli scheletrici o nei reni, il trattamento con statine fa più male che bene.

Statine: pro e contro

Nonostante la controversia nel mondo scientifico, che è ancora più nelle statine: beneficio o danno, i medici prescrivono quotidianamente questi farmaci a un gran numero di pazienti con colesterolo alto. Nella tabella sottostante sono riportati tutti i pro e i contro di assunzione degli inibitori della HMG CoA reduttasi.